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Baclofen

  • Muskelrelaxanzien und SpasmolytikaMuskelrelaxanzien und Spasmolytika
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein GABA-B-Agonist, der Spastik bei Multipler Sklerose oder Rückenmarkverletzung lindert, oral oder über eine Pumpe in den Liquor.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
Target
GABA-B-Rezeptor (Untereinheit GABA-B1)
Used for
Spastik bei Multipler Sklerose
Key effects
Schläfrigkeit · Verwirrtheit · Übelkeit
Monitor
Muskeltonus · Nierenfunktion · Intrathekale Pumpe
ATC
M03BX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Baclofen gebunden an die extrazelluläre Domäne des menschlichen GABA-B-Rezeptors, wo auch GABA selbst bindet.

Zielstruktur in 3D: GABA-B-Rezeptor (Untereinheit GABA-B1). PDB-Struktur 4MS4 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Baclofen ist ein Strukturanalogon von GABA, das GABA-B-Rezeptoren in Rückenmark und Gehirn aktiviert. Prä- und postsynaptisch wirkend hyperpolarisiert es Neurone und verringert die Freisetzung erregender Transmitter aus den Endigungen primärer Afferenzen, sodass mono- und polysynaptische Rückenmarkreflexe gedämpft werden. Spasmen, Klonus und Rigor nehmen ohne direkte Wirkung auf den Muskel ab.

  1. Baclofen aktiviert GABA-B-Rezeptoren im Rückenmark
  2. Afferente Endigungen setzen weniger erregenden Transmitter frei
  3. Die Rückenmarkreflexe, die die Spastik antreiben, werden gedämpft
  4. Weniger Tonus, Klonus und schmerzhafte Beugespasmen

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Schläfrigkeit (am häufigsten), Schwindel, Schwäche und Müdigkeit
  • Verwirrtheit, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit
  • Übelkeit, Obstipation und niedriger Blutdruck
  • Häufiges Wasserlassen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Baclofen
  • Die intrathekale Lösung darf nie intravenös, intramuskulär, subkutan oder epidural gegeben werden

Wichtige Wechselwirkungen

Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen (Benzodiazepine, Opioide, Sedativa)
Additive Sedierung und Atemdepression
Antidepressiva und Antipsychotika
Von MedlinePlus als zu überprüfende Arzneimittel aufgeführt; mehr Schläfrigkeit und Verwirrtheit

Was überwacht wird

  • Muskeltonus, Spasmenhäufigkeit und Funktion (die Spastik wird manchmal zum Stehen oder Gehen gebraucht)
  • Nierenfunktion
  • Sedierung und Bewusstseinszustand; Anfallskontrolle und EEG bei Epilepsie
  • Intrathekale Pumpe: Nachfülltermine, Alarme und Katheter; ein plötzlicher Bedarf an viel höheren Dosen spricht für ein Katheterproblem

Anwendung und Sicherheit

  • Nie abrupt absetzen: Orales Baclofen wird ausgeschlichen; die intrathekale Therapie hängt von pünktlichen Nachfüllungen ab
  • Intrathekales Baclofen ist ein Hochrisiko-Applikationsweg: Nur geschultes Personal füllt die Pumpe nach, über das Septum des Reservoirs, nie über den Katheterzugang (Risiko einer tödlichen Überdosis)
  • Testbolus, Dosisänderungen und Nachfüllungen erfolgen dort, wo Reanimationsausrüstung verfügbar ist
  • Streng aseptische Technik bei jeder Nachfüllung; die intrathekale Lösung wird nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine ausreichenden Studien in der Schwangerschaft. Neugeborene von Müttern, die bis zur Entbindung orales Baclofen einnahmen, zeigten Entzugserscheinungen (erhöhter Tonus, Tremor, Krampfanfälle).

Pflege

  • Frühe Entzugszeichen schulen: Wiederkehr der Spastik, Juckreiz, niedriger Blutdruck und Kribbeln
  • Besondere Wachsamkeit bei Verletzungen in Höhe T6 oder darüber (autonome Dysreflexie) und bei Patienten, die sich nicht mitteilen können
  • Bewusstseinslage und Atmung nach einem Bolus, einer Nachfüllung oder einer Dosisänderung beobachten
  • Sturzrisiko einschätzen und vor Schläfrigkeit, Alkohol und dem Autofahren warnen

Pharmakokinetik

Resorption
Oral rasch und weitgehend; intrathekal gegeben erreicht es wirksame Liquorspiegel bei weit niedrigeren Blutspiegeln
Elimination
Überwiegend unverändert über die Niere; reichert sich bei Niereninsuffizienz an
Wirkeintritt und -dauer
Intrathekaler Bolus: Wirkung nach etwa einer halben bis einer Stunde, Dauer etwa 4 bis 8 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor aktiviert Baclofen?

Den GABA-B-Rezeptor (einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor), vor allem im Rückenmark.

Was kann passieren, wenn eine intrathekale Baclofenpumpe leerläuft?

Entzug: hohes Fieber, Bewusstseinsveränderungen, Rebound-Spastik und Rigor, Rhabdomyolyse und sogar Tod.

Welches Organ eliminiert Baclofen, sodass bei dessen Versagen die Dosis Sorgfalt erfordert?

Die Niere (es wird weitgehend unverändert ausgeschieden).

Was wird vor der Implantation einer intrathekalen Pumpe geprüft?

Ein positives Ansprechen auf einen intrathekalen Testbolus.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BACLOFEN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baclofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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