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Cabozantinib

  • VEGFR-MultikinaseinhibitorenVEGFR-Multikinaseinhibitoren
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
  • Schwangerschaft: meidenKann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein Multikinaseinhibitor von VEGFR2, MET und RET bei Nieren-, Leber- und Schilddrüsenkrebs sowie NET. Nicht nach kürzlicher schwerer Blutung.

Aktualisiert

Auch genannt: Cabozantinib-(S)-malat

Steckbrief

Group
VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Target
Tyrosinkinasen MET, VEGFR2, RET und KIT
Used for
Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom · Vorbehandelte
Key effects
Durchfall · Müdigkeit und Gewichtsverlust · Hypertonie
Monitor
Regelmäßig Blutdruck · Zeichen von Blutung
ATC
L01EX07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Cabozantinib in der ATP-Tasche der menschlichen MET-Kinase; es blockiert auch VEGFR2.

Zielstruktur in 3D: Tyrosinkinasen MET, VEGFR2, RET und KIT. PDB-Struktur 9T2V (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cabozantinib hemmt mehrere Tyrosinkinasen, am stärksten VEGFR2, dann MET, RET und KIT. Die Blockade von VEGFR2 unterbricht die Angiogenese, die Blockade von MET und KIT erreicht Wachstumssignale der Tumorzelle, und die RET-Blockade passt zu seinem Einsatz beim medullären Schilddrüsenkarzinom.

  1. Blockiert die Kinasen VEGFR2, MET, RET und KIT
  2. VEGFR2: Angiogenese stoppt; MET und KIT: Tumorsignale unterbrochen
  3. RET: Wirksamkeit beim medullären Schilddrüsenkarzinom

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung
  • Müdigkeit und Gewichtsverlust
  • Hand-Fuß-Hautreaktion (gerötete, schmerzhafte, sich schälende Handflächen und Fußsohlen)
  • Hypertonie
  • Mundgeschwüre, Geschmacksveränderungen, Veränderung der Haarfarbe

Kontraindikationen

  • Kürzlich aufgetretene schwere Blutung in der Vorgeschichte

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit
Erhöhen die Cabozantinib-Exposition.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut)
Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer
Erhöhen zusätzlich sein Blutungsrisiko.

Was überwacht wird

  • Regelmäßig Blutdruck
  • Zeichen von Blutung, Perforation oder Thrombose
  • Zahnärztliche Untersuchung vor und während der Behandlung
  • Laborwerte wie angeordnet

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, einmal täglich auf nüchternen Magen, mit Abstand zu den Mahlzeiten; im Ganzen schlucken, nicht teilen, zerkleinern oder öffnen.
  • Kapsel- und Tablettenpräparate sind für unterschiedliche Krebsarten zugelassen: prüfen, dass die abgegebene Form der Verordnung entspricht.
  • Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
  • Vor geplanten Operationen oder zahnchirurgischen Eingriffen abgesetzt und erst nach Abheilung der Wunde wieder begonnen, wie ärztlich angeordnet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

  • Blutdruck bei jedem Besuch messen und, falls angeordnet, zur Selbstmessung zu Hause anleiten.
  • Anleiten, Blutungen, schwarzen Stuhl, Bluterbrechen, starke Bauchschmerzen, Brustschmerzen oder Schlaganfallzeichen sofort zu melden.
  • Eine zahnärztliche Kontrolle vor Beginn empfehlen und dazu raten, jeden Zahnarzt oder Chirurgen über das Arzneimittel zu informieren.
  • Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, einmal täglich, auf nüchternen Magen.
Metabolismus
Leber, CYP3A4.
Halbwertszeit
Lang: etwa 99 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Kinaseziele von Cabozantinib erklären seinen Einsatz beim medullären Schilddrüsenkarzinom?

RET, zusammen mit VEGFR2.

In welcher Situation beim Leberkrebs wird Cabozantinib eingesetzt?

Beim hepatozellulären Karzinom nach Sorafenib.

Welche Vorgeschichte macht Cabozantinib ungeeignet?

Eine kürzlich aufgetretene schwere Blutung.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Cabozantinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Cabozantinib-S-Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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