Regorafenib

VEGFR-Multikinaseinhibitoren
VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein Multikinaseinhibitor späterer Linien bei Darmkrebs, GIST und Leberkrebs nach früheren Mitteln. Boxed Warning: Leber; Hand-Fuß-Hautreaktion.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: VEGFR-Multikinaseinhibitoren
Target: VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 und andere Kinasen
Key effects: Müdigkeit und Schwäche · Hand-Fuß-Hautreaktion
Monitor: Blutdruck vor Beginn und regelmäßig
ATC: L01EX05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 und andere KinasenRegorafenib

Es wurde keine Regorafenib-Struktur mit VEGFR2 verwendet: Die Abbildung zeigt Sorafenib, das sich von Regorafenib durch ein Fluoratom unterscheidet und dieselbe ATP-Tasche des menschlichen VEGFR2 besetzt.

Zielstruktur in 3D: VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 und andere Kinasen. PDB-Struktur 4ASD (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Regorafenib, ein enger chemischer Verwandter von Sorafenib, hemmt viele Kinasen: VEGFR1-3 und TIE2 in den Gefäßen sowie KIT, RET, RAF1, PDGFR, FGFR und andere im Tumor und seinem Stroma. Es wird nach Versagen der Standardbehandlungen eingesetzt.

Blockiert VEGFR1-3 und TIE2: Die Angiogenese stoppt
Blockiert KIT, RET, RAF1 und PDGFR in Tumor und Stroma
Eingesetzt nach Versagen der Standardmittel

Indikationen

Metastasiertes kolorektales Karzinom nach vorheriger Chemotherapie und Anti-VEGF- oder Anti-EGFR-Therapie. Kolorektales Karzinom →
Fortgeschrittener gastrointestinaler Stromatumor nach Imatinib und Sunitinib. Gastrointestinaler Stromatumor (GIST) →
Hepatozelluläres Karzinom nach Vorbehandlung mit Sorafenib. Hepatozelluläres Karzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Müdigkeit und Schwäche
Hand-Fuß-Hautreaktion (gerötete, schmerzhafte, sich schälende Handflächen und Fußsohlen)
Durchfall, Appetitminderung, Gewichtsverlust
Hypertonie
Wunder Mund und Rachen; Heiserkeit

Kontraindikationen

Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit: Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut): Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Erhöhen zusätzlich sein Blutungsrisiko.

Was überwacht wird

Leberwerte vor und während der Behandlung
Blutdruck vor Beginn und regelmäßig
Haut an Händen und Füßen
Zeichen von Blutung oder Infektion

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten einmal täglich mit einer fettarmen Mahlzeit, im Ganzen geschluckt.
Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
Vor geplanten Operationen oder zahnchirurgischen Eingriffen abgesetzt und erst nach Abheilung der Wunde wieder begonnen, wie ärztlich angeordnet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin, Schmerzen im rechten Oberbauch oder ungewöhnliche Müdigkeit sofort zu melden.
Blutdruck bei jedem Besuch messen und, falls angeordnet, zur Selbstmessung zu Hause anleiten.
Handflächen und Fußsohlen untersuchen; anleiten, schmerzhafte, blasige oder geschwollene Haut zu melden.
Anleiten, Blutungen, schwarzen Stuhl, Bluterbrechen, starke Bauchschmerzen, Brustschmerzen oder Schlaganfallzeichen sofort zu melden.
Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tabletten, einmal täglich, mit einer fettarmen Mahlzeit.
Metabolismus: Leber, überwiegend CYP3A.
Halbwertszeit: Etwa 28 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Nach welchen zwei Arzneimitteln wird Regorafenib beim GIST eingesetzt?

Imatinib und Sunitinib.

Wie wird Regorafenib in Bezug auf die Mahlzeiten eingenommen?

Einmal täglich mit einer fettarmen Mahlzeit.

Was sind die Boxed Warning von Regorafenib und seine typische Hautwirkung?

Schwere Hepatotoxizität; Hand-Fuß-Hautreaktion.