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Methylprednisolon

  • Kortikosteroide (Glukokortikoide)Kortikosteroide (Glukokortikoide)

Ein mittellang wirksames Kortikosteroid, oral oder als hochdosierte i. v. «Stoßtherapie» bei schweren Schüben, etwa Schüben der Multiplen Sklerose.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Kortikosteroide (Glukokortikoide)
Target
Glukokortikoidrezeptor (GR), ein nukleärer Rezeptor
Used for
Akute Schübe der Multiplen Sklerose · Schweres Asthma
Key effects
Hyperglykämie · Schlaflosigkeit
Monitor
Blutzucker · Blutdruck und Körpergewicht · Kalium
ATC
H02AB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Cortisol (Hydrocortison) in der Ligandenbindungstasche des humanen Glukokortikoidrezeptors; Methylprednisolon bindet in derselben Tasche.

Zielstruktur in 3D: Glukokortikoidrezeptor (GR), ein nukleärer Rezeptor. PDB-Struktur 4P6X (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Methylprednisolon ist ein methyliertes Prednisolon, das an den Glukokortikoidrezeptor bindet. Der Komplex gelangt in den Zellkern, aktiviert antientzündliche Gene und hemmt NF-κB und AP-1. In sehr hohen i. v. Dosen unterdrückt es Entzündung und Immunaktivität rasch; deshalb wird es als Stoßtherapie bei schweren Autoimmunschüben eingesetzt.

  1. Methylprednisolon bindet an den Glukokortikoidrezeptor
  2. Der Wirkstoff-Rezeptor-Komplex wandert in den Zellkern
  3. Er aktiviert antientzündliche Gene und hemmt NF-κB und AP-1
  4. Weniger Zytokine, Prostaglandine und Immunzellen erreichen das Gewebe

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Hyperglykämie, nach Stoßtherapie manchmal ausgeprägt
  • Schlaflosigkeit, Agitiertheit und Stimmungsveränderungen
  • Flüssigkeitsretention und höherer Blutdruck

Kontraindikationen

  • Systemische Pilzinfektionen
  • Überempfindlichkeit gegen das Präparat
  • Lebend- oder attenuierte Lebendimpfstoffe unter immunsuppressiven Dosen
  • Intrathekale Anwendung

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Barbiturate)
Schnellere Clearance und schwächere Kortikosteroidwirkung
Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol)
Höhere Kortikosteroidspiegel und mehr Nebenwirkungen
Acetylsalicylsäure (ASS) und andere NSAR
Höheres Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen
Kaliumverlust fördernde Arzneistoffe (Schleifen- oder Thiaziddiuretika, Amphotericin B)
Hypokaliämie; mit Digoxin höheres Arrhythmierisiko
Ciclosporin
Gegenseitige Hemmung des Metabolismus; Krampfanfälle wurden berichtet

Was überwacht wird

  • Blutzucker
  • Blutdruck und Körpergewicht
  • Kalium
  • Infektionszeichen
  • Augeninnendruck und Knochendichte bei Langzeitanwendung
  • Herzrhythmus während hochdosierter i. v. Infusion

Anwendung und Sicherheit

  • Hohe i. v. Dosen werden langsam über die im Protokoll festgelegte Zeit infundiert, nie als rascher Bolus
  • Natriumsuccinat (i. v./i. m.) und Acetat (Depotsuspension, nicht i. v.) sind unterschiedliche Präparate
  • Formulierungen mit Benzylalkohol werden bei Neugeborenen nicht verwendet
  • Die epidurale Injektion von Kortikosteroiden hat schwere neurologische Ereignisse verursacht

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft angewendet, wenn der Nutzen es rechtfertigt; Neugeborene von Müttern unter nennenswerten Dosen werden auf Nebenniereninsuffizienz beobachtet.

Pflege

  • Während der Stoßtherapie Blutdruck, Herzfrequenz und Glukose kontrollieren
  • Auf Infektionen achten: Fieber und andere Zeichen können abgeschwächt sein
  • Stimmung und Schlaf beobachten; Agitiertheit, Depression oder Verwirrtheit melden
  • Aufklären, dass eine lange Therapie nicht plötzlich abgesetzt, sondern unter ärztlicher Aufsicht ausgeschlichen wird
  • Vor der Gabe anhand des Etiketts Salz und Applikationsweg bestätigen

Pharmakokinetik

Resorption
Tabletten zum Einnehmen; das Natriumsuccinat-Salz wird i. v. oder i. m. gegeben; das Acetat ist eine Depotsuspension
Metabolismus
In der Leber, teilweise über CYP3A4
Halbwertszeit
Mittellang wirksames Glukokortikoid

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum muss hochdosiertes i. v. Methylprednisolon langsam infundiert werden?

Eine rasche Injektion großer Dosen wurde mit Arrhythmien, Kreislaufkollaps und Herzstillstand in Verbindung gebracht.

Was bewirkt eine i. v. Methylprednisolon-Stoßtherapie bei einem Schub der Multiplen Sklerose?

Sie unterdrückt die Entzündung des Schubs rasch und beschleunigt so die Erholung von dieser Episode.

Welches Methylprednisolon-Salz wird nie i. v. gegeben?

Das Acetat, eine Depotsuspension zur i. m. oder intraartikulären Anwendung. Das Natriumsuccinat ist die i. v. Form.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Methylprednisolone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHYLPREDNISOLONE SODIUM SUCCINATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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