Methylprednisolon
Kortikosteroide (Glukokortikoide)
Kortikosteroide (Glukokortikoide)
Ein mittellang wirksames Kortikosteroid, oral oder als hochdosierte i. v. «Stoßtherapie» bei schweren Schüben, etwa Schüben der Multiplen Sklerose.
Steckbrief
- Group
- Kortikosteroide (Glukokortikoide)
- Target
- Glukokortikoidrezeptor (GR), ein nukleärer Rezeptor
- Used for
- Akute Schübe der Multiplen Sklerose · Schweres Asthma
- Key effects
- Hyperglykämie · Schlaflosigkeit
- Monitor
- Blutzucker · Blutdruck und Körpergewicht · Kalium
- ATC
- H02AB04
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Cortisol (Hydrocortison) in der Ligandenbindungstasche des humanen Glukokortikoidrezeptors; Methylprednisolon bindet in derselben Tasche.
Methylprednisolon ist ein methyliertes Prednisolon, das an den Glukokortikoidrezeptor bindet. Der Komplex gelangt in den Zellkern, aktiviert antientzündliche Gene und hemmt NF-κB und AP-1. In sehr hohen i. v. Dosen unterdrückt es Entzündung und Immunaktivität rasch; deshalb wird es als Stoßtherapie bei schweren Autoimmunschüben eingesetzt.
- Methylprednisolon bindet an den Glukokortikoidrezeptor
- Der Wirkstoff-Rezeptor-Komplex wandert in den Zellkern
- Er aktiviert antientzündliche Gene und hemmt NF-κB und AP-1
- Weniger Zytokine, Prostaglandine und Immunzellen erreichen das Gewebe
Indikationen
- Akute Schübe der Multiplen Sklerose (i. v. Stoßtherapie) Multiple Sklerose →
- Schwerer Lupus und andere systemische Autoimmunschübe Systemischer Lupus erythematodes →
- Schweres Asthma Asthma bronchiale →
- Riesenzellarteriitis und andere Vaskulitiden Riesenzellarteriitis →
- Akute Transplantatabstoßung, mit anderen Immunsuppressiva
Nebenwirkungen
Häufig
- Hyperglykämie, nach Stoßtherapie manchmal ausgeprägt
- Schlaflosigkeit, Agitiertheit und Stimmungsveränderungen
- Flüssigkeitsretention und höherer Blutdruck
Kontraindikationen
- Systemische Pilzinfektionen
- Überempfindlichkeit gegen das Präparat
- Lebend- oder attenuierte Lebendimpfstoffe unter immunsuppressiven Dosen
- Intrathekale Anwendung
Wichtige Wechselwirkungen
- CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Barbiturate)
- Schnellere Clearance und schwächere Kortikosteroidwirkung
- Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol)
- Höhere Kortikosteroidspiegel und mehr Nebenwirkungen
- Acetylsalicylsäure (ASS) und andere NSAR
- Höheres Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen
- Kaliumverlust fördernde Arzneistoffe (Schleifen- oder Thiaziddiuretika, Amphotericin B)
- Hypokaliämie; mit Digoxin höheres Arrhythmierisiko
- Ciclosporin
- Gegenseitige Hemmung des Metabolismus; Krampfanfälle wurden berichtet
Was überwacht wird
- Blutzucker
- Blutdruck und Körpergewicht
- Kalium
- Infektionszeichen
- Augeninnendruck und Knochendichte bei Langzeitanwendung
- Herzrhythmus während hochdosierter i. v. Infusion
Anwendung und Sicherheit
- Hohe i. v. Dosen werden langsam über die im Protokoll festgelegte Zeit infundiert, nie als rascher Bolus
- Natriumsuccinat (i. v./i. m.) und Acetat (Depotsuspension, nicht i. v.) sind unterschiedliche Präparate
- Formulierungen mit Benzylalkohol werden bei Neugeborenen nicht verwendet
- Die epidurale Injektion von Kortikosteroiden hat schwere neurologische Ereignisse verursacht
Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft angewendet, wenn der Nutzen es rechtfertigt; Neugeborene von Müttern unter nennenswerten Dosen werden auf Nebenniereninsuffizienz beobachtet.
Pflege
- Während der Stoßtherapie Blutdruck, Herzfrequenz und Glukose kontrollieren
- Auf Infektionen achten: Fieber und andere Zeichen können abgeschwächt sein
- Stimmung und Schlaf beobachten; Agitiertheit, Depression oder Verwirrtheit melden
- Aufklären, dass eine lange Therapie nicht plötzlich abgesetzt, sondern unter ärztlicher Aufsicht ausgeschlichen wird
- Vor der Gabe anhand des Etiketts Salz und Applikationsweg bestätigen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Tabletten zum Einnehmen; das Natriumsuccinat-Salz wird i. v. oder i. m. gegeben; das Acetat ist eine Depotsuspension
- Metabolismus
- In der Leber, teilweise über CYP3A4
- Halbwertszeit
- Mittellang wirksames Glukokortikoid
Testen Sie sich
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Warum muss hochdosiertes i. v. Methylprednisolon langsam infundiert werden?
Eine rasche Injektion großer Dosen wurde mit Arrhythmien, Kreislaufkollaps und Herzstillstand in Verbindung gebracht.
Was bewirkt eine i. v. Methylprednisolon-Stoßtherapie bei einem Schub der Multiplen Sklerose?
Sie unterdrückt die Entzündung des Schubs rasch und beschleunigt so die Erholung von dieser Episode.
Welches Methylprednisolon-Salz wird nie i. v. gegeben?
Das Acetat, eine Depotsuspension zur i. m. oder intraartikulären Anwendung. Das Natriumsuccinat ist die i. v. Form.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Methylprednisolone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHYLPREDNISOLONE SODIUM SUCCINATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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