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Metilprednisolona

  • Corticosteroides (glicocorticoides)Corticosteroides (glicocorticoides)

Corticosteroide de ação intermediária dado por via oral ou em «pulsos» IV de alta dose para crises graves, como os surtos de esclerose múltipla.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Corticosteroides (glicocorticoides)
Target
Receptor de glicocorticoides (GR), um receptor nuclear
Used for
Asma grave · Rejeição aguda de transplante
Key effects
Hiperglicemia · Insônia
Monitor
Glicemia · Pressão arterial e peso · Potássio
ATC
H02AB04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o cortisol (hidrocortisona) no bolso de ligação ao ligante do receptor de glicocorticoides humano; a metilprednisolona liga-se ao mesmo bolso.

Alvo em 3D: Receptor de glicocorticoides (GR), um receptor nuclear. Estrutura PDB 4P6X (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A metilprednisolona é uma prednisolona metilada que se liga ao receptor de glicocorticoides. O complexo entra no núcleo, ativa genes anti-inflamatórios e reprime NF-κB e AP-1. Em doses IV muito altas, suprime rapidamente a inflamação e a atividade imune, por isso é usada em pulsos nas crises autoimunes graves.

  1. A metilprednisolona se liga ao receptor de glicocorticoides
  2. O complexo fármaco-receptor se desloca para o núcleo
  3. Ativa genes anti-inflamatórios e reprime NF-κB e AP-1
  4. Menos citocinas, prostaglandinas e células imunes chegam ao tecido

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Hiperglicemia, às vezes acentuada após os pulsos
  • Insônia, agitação e alterações do humor
  • Retenção de líquidos e pressão arterial mais alta

Contraindicações

  • Infecções fúngicas sistêmicas
  • Hipersensibilidade ao produto
  • Vacinas vivas ou vivas atenuadas durante doses imunossupressoras
  • Uso intratecal

Interações importantes

Indutores da CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos)
Depuração mais rápida e efeito corticosteroide mais fraco
Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol)
Níveis mais altos de corticosteroide e mais efeitos colaterais
Ácido acetilsalicílico (AAS) e outros AINEs
Maior risco de úlcera e sangramento gastrointestinal
Fármacos que depletam potássio (diuréticos de alça ou tiazídicos, anfotericina B)
Hipopotassemia; com digoxina, maior risco de arritmia
Ciclosporina
Inibição mútua do metabolismo; foram relatadas convulsões

O que se monitora

  • Glicemia
  • Pressão arterial e peso
  • Potássio
  • Sinais de infecção
  • Pressão ocular e densidade óssea com uso prolongado
  • Ritmo cardíaco durante a infusão IV de alta dose

Administração e segurança

  • As doses IV altas são infundidas lentamente no tempo definido pelo protocolo, nunca em bólus rápido
  • O succinato sódico (IV/IM) e o acetato (suspensão de depósito, não IV) são produtos diferentes
  • As formulações com álcool benzílico não são usadas em recém-nascidos
  • A injeção epidural de corticosteroides causou eventos neurológicos graves

Gravidez e amamentação

Usada na gestação quando o benefício a justifica; os recém-nascidos de mães que receberam doses substanciais são observados quanto à insuficiência adrenal.

Cuidados de enfermagem

  • Durante os pulsos, verifique a pressão arterial, a frequência cardíaca e a glicemia
  • Observe sinais de infecção: a febre e outros sinais podem estar atenuados
  • Observe o humor e o sono; relate agitação, depressão ou confusão
  • Explique que um tratamento longo não é interrompido de repente; é reduzido gradualmente sob supervisão médica
  • Verifique o rótulo do produto para confirmar o sal e a via antes de administrá-lo

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos orais; o sal succinato sódico é dado por via IV ou IM; o acetato é uma suspensão de depósito
Metabolismo
No fígado, em parte pela CYP3A4
Meia-vida
Glicocorticoide de ação intermediária

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a metilprednisolona IV em alta dose deve ser infundida lentamente?

A injeção rápida de doses elevadas foi associada a arritmias, colapso circulatório e parada cardíaca.

O que fazem os pulsos IV de metilprednisolona em um surto de esclerose múltipla?

Suprimem rapidamente a inflamação do surto, o que acelera a recuperação desse episódio.

Qual sal de metilprednisolona nunca é dado por via IV?

O acetato, uma suspensão de depósito para uso IM ou intra-articular. O succinato sódico é a forma IV.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Methylprednisolone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHYLPREDNISOLONE SODIUM SUCCINATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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