Metilprednizolon
Kortikosteroidler (glukokortikoidler)
Kortikosteroidler (glukokortikoidler)
Ağızdan veya multipl skleroz atakları gibi ağır alevlenmelerde yüksek doz IV «puls» olarak verilen orta etki süreli bir kortikosteroid.
Hızlı bilgi
- Group
- Kortikosteroidler (glukokortikoidler)
- Target
- Glukokortikoid reseptörü (GR), bir nükleer reseptör
- Used for
- Multipl sklerozun akut alevlenmeleri · Ağır astım
- Key effects
- Hiperglisemi · Uykusuzluk
- Monitor
- Kan şekeri · Kan basıncı ve vücut ağırlığı · Potasyum
- ATC
- H02AB04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan glukokortikoid reseptörünün ligand bağlanma cebinde kortizolü (hidrokortizon) göstermektedir; metilprednizolon aynı cebe bağlanır.
Metilprednizolon, glukokortikoid reseptörüne bağlanan metillenmiş bir prednizolondur. Kompleks çekirdeğe girer, antienflamatuvar genleri etkinleştirir ve NF-κB ile AP-1'i baskılar. Çok yüksek IV dozlarda enflamasyonu ve bağışıklık aktivitesini hızla baskılar; ağır otoimmün alevlenmelerde puls tedavi olarak kullanılmasının nedeni budur.
- Metilprednizolon glukokortikoid reseptörüne bağlanır
- İlaç-reseptör kompleksi çekirdeğe geçer
- Antienflamatuvar genleri etkinleştirir, NF-κB ve AP-1'i baskılar
- Dokuya daha az sitokin, prostaglandin ve bağışıklık hücresi ulaşır
Endikasyonlar
- Multipl sklerozun akut alevlenmeleri (IV puls) Multipl skleroz →
- Ağır lupus ve diğer sistemik otoimmün alevlenmeler Sistemik lupus eritematozus →
- Ağır astım Astım →
- Dev hücreli arterit ve diğer vaskülitler Dev hücreli arterit →
- Diğer immünsüpresiflerle birlikte akut nakil reddi
Yan etkiler
Sık
- Hiperglisemi, pulslardan sonra bazen belirgin
- Uykusuzluk, ajitasyon ve duygu durum değişiklikleri
- Sıvı tutulumu ve kan basıncında artış
Kontrendikasyonlar
- Sistemik mantar enfeksiyonları
- Ürüne aşırı duyarlılık
- İmmünsüpresif dozlar sırasında canlı veya canlı atenüe aşılar
- İntratekal kullanım
Önemli etkileşimler
- CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin, barbitüratlar)
- Daha hızlı klirens ve daha zayıf kortikosteroid etkisi
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol)
- Daha yüksek kortikosteroid düzeyleri ve daha fazla yan etki
- Asetilsalisilik asit (ASA) ve diğer NSAİİ'ler
- Daha yüksek gastrointestinal ülser ve kanama riski
- Potasyum kaybettiren ilaçlar (kıvrım veya tiyazid diüretikler, amfoterisin B)
- Hipokalemi; digoksinle birlikte daha fazla aritmi riski
- Siklosporin
- Metabolizmanın karşılıklı inhibisyonu; nöbetler bildirilmiştir
Neler izlenir
- Kan şekeri
- Kan basıncı ve vücut ağırlığı
- Potasyum
- Enfeksiyon belirtileri
- Uzun kullanımda göz içi basıncı ve kemik yoğunluğu
- Yüksek doz IV infüzyon sırasında kalp ritmi
Uygulama ve güvenlik
- Yüksek IV dozlar protokolün belirlediği süre boyunca yavaşça infüze edilir, asla hızlı bolus olarak verilmez
- Sodyum süksinat (IV/IM) ve asetat (depo süspansiyon, IV değil) farklı ürünlerdir
- Benzil alkol içeren formülasyonlar yenidoğanlarda kullanılmaz
- Kortikosteroidlerin epidural enjeksiyonu ciddi nörolojik olaylara yol açmıştır
Gebelik ve emzirme
Gebelikte yarar haklı çıkardığında kullanılır; yüksek dozlar alan annelerin yenidoğanları adrenal yetmezlik açısından izlenir.
Hemşirelik bakımı
- Pulslar sırasında kan basıncını, kalp hızını ve glukozu kontrol ediniz
- Enfeksiyonu izleyiniz: ateş ve diğer belirtiler baskılanmış olabilir
- Duygu durumunu ve uykuyu izleyiniz; ajitasyonu, depresyonu veya konfüzyonu bildiriniz
- Uzun bir kürün aniden bırakılmadığını, tıbbi gözetim altında azaltılarak kesildiğini öğretiniz
- Vermeden önce tuzu ve uygulama yolunu doğrulamak için ürün etiketini kontrol ediniz
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral tabletler; sodyum süksinat tuzu IV veya IM verilir; asetat formu bir depo süspansiyondur
- Metabolizma
- Karaciğerde, kısmen CYP3A4 ile
- Yarılanma ömrü
- Orta etki süreli glukokortikoid
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Yüksek doz IV metilprednizolon neden yavaşça infüze edilmelidir?
Büyük dozların hızlı enjeksiyonu aritmiler, dolaşım kollapsı ve kalp durmasıyla ilişkilendirilmiştir.
Multipl skleroz atağında IV metilprednizolon pulsları ne işe yarar?
Atağın enflamasyonunu hızla baskılar ve böylece o ataktan iyileşmeyi hızlandırır.
Hangi metilprednizolon tuzu asla IV verilmez?
IM veya intraartiküler kullanım için bir depo süspansiyon olan asetat. IV form sodyum süksinattır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kortikosteroidler (glukokortikoidler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Methylprednisolone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); DailyMed - METHYLPREDNISOLONE SODIUM SUCCINATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
