Netupitant y palonosetrón
Antagonistas del receptor NK1
Antagonistas del receptor NK1
Una combinación fija de un bloqueador NK1 y un bloqueador 5-HT3 que se da antes de la quimioterapia para prevenir náuseas y vómitos tempranos y tardíos.
Ficha rápida
- Grupo
- Antagonistas del receptor NK1
- Diana
- Receptor de neurocinina 1 (sustancia P), más el receptor 5-HT3 (palonosetrón)
- Para qué
- Prevención de náuseas y vómitos agudos
- Efectos clave
- Cefalea · Estreñimiento · Debilidad
- Vigilar
- Náuseas y vómitos · Hábito intestinal
- ATC
- A04AA55
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el netupitant unido al receptor de neurocinina 1 humano.
El netupitant bloquea los receptores de neurocinina 1 del tronco encefálico, así la sustancia P no desencadena el vómito; esto protege sobre todo de las náuseas tardías en los días posteriores a la quimioterapia. El palonosetrón bloquea los receptores 5-HT3 de las aferencias vagales y de la zona gatillo quimiorreceptora, lo que protege de las náuseas agudas. Ambos duran mucho, de modo que una sola dosis antes de la quimioterapia cubre varios días. Suele combinarse con dexametasona.
- La quimioterapia libera serotonina y sustancia P
- El palonosetrón bloquea 5-HT3: fase aguda protegida
- El netupitant bloquea NK1: fase tardía protegida
Indicaciones
- Prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos con quimioterapia moderada o altamente emetógena
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Estreñimiento
- Debilidad, cansancio
- Acidez, dolor abdominal
- Enrojecimiento de la piel
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al netupitant, al palonosetrón o a cualquier componente
Interacciones clave
- ISRS, IRSN y otros fármacos serotoninérgicos
- Riesgo de síndrome serotoninérgico
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina)
- Concentraciones más bajas de netupitant y menor protección
- Inhibidores potentes del CYP3A4
- Concentraciones más altas de netupitant
Qué se vigila
- Náuseas y vómitos en los días posteriores a la quimioterapia
- Hábito intestinal (estreñimiento)
- Signos de síndrome serotoninérgico si se combina con fármacos serotoninérgicos
Administración y seguridad
- Una sola dosis oral antes de la quimioterapia, en general con dexametasona.
- Como ambos componentes actúan durante días, no se repite en los días siguientes del mismo ciclo salvo indicación.
- Se revisan los demás medicamentos del paciente en busca de serotoninérgicos e interacciones por CYP3A4.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; su uso en el embarazo requiere un beneficio claro y se conversa con el equipo de oncología.
Cuidados de enfermería
- Administrarlo a tiempo antes de la quimioterapia según indicación.
- Preguntar por antidepresivos y otros fármacos serotoninérgicos.
- Registrar náuseas, vómitos e ingesta de alimentos y líquidos durante varios días.
- Enseñar a avisar si hay agitación, fiebre, rigidez o latido acelerado o irregular.
Farmacocinética
- Metabolismo
- El netupitant sobre todo por CYP3A4; el palonosetrón en parte en el hígado
- Vida media
- Ambos componentes tienen vidas medias largas, la del netupitant más que la del palonosetrón
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué fase de las náuseas por quimioterapia previene sobre todo el netupitant?
La fase tardía, al bloquear los receptores NK1.
¿Qué fase cubre sobre todo el palonosetrón?
La fase aguda, al bloquear los receptores 5-HT3.
¿Por qué basta una dosis para varios días?
Ambos fármacos tienen vidas medias largas.
¿Qué riesgo de interacción se revisa con los antidepresivos?
El síndrome serotoninérgico.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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