Ozanimod
Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
Ein oraler S1P-Rezeptormodulator, der Lymphozyten in den Lymphknoten festhält. Bei schubförmiger MS und Colitis ulcerosa; verlangsamt anfangs den Herzschlag.
Steckbrief
- Group
- Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
- Target
- Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor 1 (S1PR1)
- Key effects
- Rückenschmerzen · Schwindel beim Aufstehen
- Monitor
- EKG vor Beginn · Blutbild · Blutdruck
- ATC
- L04AE02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Ozanimod, gebunden an den humanen S1P1-Rezeptor, gekoppelt an sein Gi-Protein.
Ozanimod wirkt direkt (es ist kein Prodrug) und hat eine hohe Affinität zu den Rezeptoren S1P1 und S1P5. Wie andere S1P-Rezeptormodulatoren verhält es sich als funktioneller Antagonist: Es bewirkt, dass der S1P1-Rezeptor internalisiert und abgebaut wird, sodass Lymphozyten nicht mehr dem S1P-Signal folgen, das sie die Lymphknoten verlassen lässt. Weniger Lymphozyten erreichen das Gehirn oder das Kolon.
- Ozanimod bindet an S1P1 auf Lymphozyten
- Der Rezeptor wird internalisiert und abgebaut
- Lymphozyten bleiben in den Lymphknoten gefangen
- Weniger Entzündung im ZNS oder im Kolon
Indikationen
- Schubförmige Formen der Multiplen Sklerose (einschließlich klinisch isoliertem Syndrom und aktiver sekundär progredienter Erkrankung) Multiple Sklerose →
- Mittelschwere bis schwere Colitis ulcerosa Colitis ulcerosa →
Nebenwirkungen
Häufig
- Infektionen der oberen Atemwege und der Harnwege
- Rückenschmerzen
- Schwindel beim Aufstehen, vor allem zu Beginn
- Erhöhte Leberenzyme
Kontraindikationen
- Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, Schlaganfall, TIA oder Herzinsuffizienz in den vorangegangenen 6 Monaten
- Bestimmte Herzrhythmusstörungen ohne Herzschrittmacher
- Schwere unbehandelte Schlafapnoe
- Aktive Infektion
Wichtige Wechselwirkungen
- MAO-Hemmer, Opioide, SSRI, SNRI und trizyklische Antidepressiva
- Risiko einer hypertensiven Reaktion durch den MAO-B-hemmenden Metaboliten
- Tyraminreiche Lebensmittel (gereifte, geräucherte oder fermentierte Lebensmittel)
- Risiko eines gefährlichen Blutdruckanstiegs
- Arzneimittel, die den Herzschlag verlangsamen
- Stärkere Bradykardie
- Lebendimpfstoffe
- Während der Behandlung und 3 Monate nach der letzten Dosis nicht ohne Rat des Behandlungsteams gegeben
Was überwacht wird
- EKG vor Beginn
- Blutbild, Lebertests und Augenuntersuchung (Makula) vor und während der Behandlung
- Blutdruck
- Hautkontrollen auf Krebs
- Varizellen-Immunität vor Beginn
Anwendung und Sicherheit
- Kapsel zum Einnehmen, in der ersten Woche gesteigert
- Eine Bradykardie ist in den ersten 8 Tagen am wahrscheinlichsten
Schwangerschaft und Stillzeit
Es kann den Fetus schädigen; während der Behandlung und 3 Monate nach der letzten Dosis wird wirksam verhütet.
Pflege
- Puls und Blutdruck messen, besonders in der ersten Woche
- Vermitteln, anfangs langsam aufzustehen (Schwindel beim Aufstehen)
- Die Liste tyraminarmer Ernährung aushändigen
- Die Zeichen einer Infektion vermitteln, die bis zu 3 Monate nach dem Absetzen auftreten kann
- Zu wirksamer Verhütung während der Behandlung und 3 Monate danach raten
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, mit guter Bioverfügbarkeit
- Metabolismus
- Zu mehreren aktiven Metaboliten, von denen einer MAO-B hemmt
- Halbwertszeit
- Die Wirkung hält wegen der aktiven Metaboliten viel länger an als die Muttersubstanz
Testen Sie sich
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Wie vermindern S1P-Rezeptormodulatoren wie Ozanimod die Entzündung?
Sie internalisieren S1P1-Rezeptoren und halten Lymphozyten in den Lymphknoten gefangen.
Warum müssen Menschen unter Ozanimod auf Tyramin und bestimmte Antidepressiva achten?
Ein aktiver Metabolit hemmt MAO-B, was hypertensive Reaktionen auslösen kann.
Für welche Erkrankung ist Ozanimod neben der MS zugelassen?
Colitis ulcerosa.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Ozanimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EW0: Cryo-EM structure of ozanimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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