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Ozanimod

  • Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen SkleroseKrankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose

Ein oraler S1P-Rezeptormodulator, der Lymphozyten in den Lymphknoten festhält. Bei schubförmiger MS und Colitis ulcerosa; verlangsamt anfangs den Herzschlag.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
Target
Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor 1 (S1PR1)
Key effects
Rückenschmerzen · Schwindel beim Aufstehen
Monitor
EKG vor Beginn · Blutbild · Blutdruck
ATC
L04AE02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Ozanimod, gebunden an den humanen S1P1-Rezeptor, gekoppelt an sein Gi-Protein.

Zielstruktur in 3D: Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor 1 (S1PR1). PDB-Struktur 7EW0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ozanimod wirkt direkt (es ist kein Prodrug) und hat eine hohe Affinität zu den Rezeptoren S1P1 und S1P5. Wie andere S1P-Rezeptormodulatoren verhält es sich als funktioneller Antagonist: Es bewirkt, dass der S1P1-Rezeptor internalisiert und abgebaut wird, sodass Lymphozyten nicht mehr dem S1P-Signal folgen, das sie die Lymphknoten verlassen lässt. Weniger Lymphozyten erreichen das Gehirn oder das Kolon.

  1. Ozanimod bindet an S1P1 auf Lymphozyten
  2. Der Rezeptor wird internalisiert und abgebaut
  3. Lymphozyten bleiben in den Lymphknoten gefangen
  4. Weniger Entzündung im ZNS oder im Kolon

Indikationen

  • Schubförmige Formen der Multiplen Sklerose (einschließlich klinisch isoliertem Syndrom und aktiver sekundär progredienter Erkrankung) Multiple Sklerose →
  • Mittelschwere bis schwere Colitis ulcerosa Colitis ulcerosa →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Infektionen der oberen Atemwege und der Harnwege
  • Rückenschmerzen
  • Schwindel beim Aufstehen, vor allem zu Beginn
  • Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

  • Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, Schlaganfall, TIA oder Herzinsuffizienz in den vorangegangenen 6 Monaten
  • Bestimmte Herzrhythmusstörungen ohne Herzschrittmacher
  • Schwere unbehandelte Schlafapnoe
  • Aktive Infektion

Wichtige Wechselwirkungen

MAO-Hemmer, Opioide, SSRI, SNRI und trizyklische Antidepressiva
Risiko einer hypertensiven Reaktion durch den MAO-B-hemmenden Metaboliten
Tyraminreiche Lebensmittel (gereifte, geräucherte oder fermentierte Lebensmittel)
Risiko eines gefährlichen Blutdruckanstiegs
Arzneimittel, die den Herzschlag verlangsamen
Stärkere Bradykardie
Lebendimpfstoffe
Während der Behandlung und 3 Monate nach der letzten Dosis nicht ohne Rat des Behandlungsteams gegeben

Was überwacht wird

  • EKG vor Beginn
  • Blutbild, Lebertests und Augenuntersuchung (Makula) vor und während der Behandlung
  • Blutdruck
  • Hautkontrollen auf Krebs
  • Varizellen-Immunität vor Beginn

Anwendung und Sicherheit

  • Kapsel zum Einnehmen, in der ersten Woche gesteigert
  • Eine Bradykardie ist in den ersten 8 Tagen am wahrscheinlichsten

Schwangerschaft und Stillzeit

Es kann den Fetus schädigen; während der Behandlung und 3 Monate nach der letzten Dosis wird wirksam verhütet.

Pflege

  • Puls und Blutdruck messen, besonders in der ersten Woche
  • Vermitteln, anfangs langsam aufzustehen (Schwindel beim Aufstehen)
  • Die Liste tyraminarmer Ernährung aushändigen
  • Die Zeichen einer Infektion vermitteln, die bis zu 3 Monate nach dem Absetzen auftreten kann
  • Zu wirksamer Verhütung während der Behandlung und 3 Monate danach raten

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, mit guter Bioverfügbarkeit
Metabolismus
Zu mehreren aktiven Metaboliten, von denen einer MAO-B hemmt
Halbwertszeit
Die Wirkung hält wegen der aktiven Metaboliten viel länger an als die Muttersubstanz

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie vermindern S1P-Rezeptormodulatoren wie Ozanimod die Entzündung?

Sie internalisieren S1P1-Rezeptoren und halten Lymphozyten in den Lymphknoten gefangen.

Warum müssen Menschen unter Ozanimod auf Tyramin und bestimmte Antidepressiva achten?

Ein aktiver Metabolit hemmt MAO-B, was hypertensive Reaktionen auslösen kann.

Für welche Erkrankung ist Ozanimod neben der MS zugelassen?

Colitis ulcerosa.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Ozanimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EW0: Cryo-EM structure of ozanimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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