Ozanimod
Traitements de fond de la sclérose en plaques
Traitements de fond de la sclérose en plaques
Modulateur oral des récepteurs S1P qui retient les lymphocytes dans les ganglions. Utilisé dans la SEP récurrente et la RCH ; ralentit le cœur au début.
Fiche rapide
- Group
- Traitements de fond de la sclérose en plaques
- Target
- Récepteur 1 de la sphingosine-1-phosphate (S1PR1)
- Used for
- Formes récurrentes de sclérose
- Key effects
- Douleurs dorsales · Vertiges au lever
- Monitor
- ECG avant l'instauration · Numération formule sanguine
- ATC
- L04AE02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'ozanimod lié au récepteur humain S1P1 couplé à sa protéine Gi.
L'ozanimod agit directement (ce n'est pas un promédicament) et a une forte affinité pour les récepteurs S1P1 et S1P5. Comme les autres modulateurs des récepteurs S1P, il se comporte comme un antagoniste fonctionnel : il provoque l'internalisation et la dégradation du récepteur S1P1, si bien que les lymphocytes ne suivent plus le signal S1P qui leur permet de quitter les nœuds lymphatiques. Moins de lymphocytes atteignent le cerveau ou le côlon.
- L'ozanimod se lie au S1P1 des lymphocytes
- Le récepteur est internalisé et dégradé
- Les lymphocytes restent piégés dans les nœuds lymphatiques
- Moins d'inflammation dans le SNC ou le côlon
Indications
- Formes récurrentes de sclérose en plaques (y compris le syndrome cliniquement isolé et la forme secondairement progressive active) Sclérose en plaques →
- Rectocolite hémorragique modérée à sévère Rectocolite hémorragique →
Effets indésirables
Fréquents
- Infections des voies respiratoires supérieures et urinaires
- Douleurs dorsales
- Vertiges au lever, surtout au début
- Élévation des enzymes hépatiques
Contre-indications
- Infarctus du myocarde, angor instable, AVC, AIT ou insuffisance cardiaque au cours des 6 derniers mois
- Certains troubles du rythme cardiaque en l'absence de stimulateur cardiaque
- Apnée du sommeil sévère non traitée
- Infection évolutive
Interactions principales
- IMAO, opioïdes, ISRS, IRSN et antidépresseurs tricycliques
- Risque de réaction hypertensive par le métabolite inhibiteur de la MAO-B
- Aliments riches en tyramine (aliments affinés, fumés ou fermentés)
- Risque d'élévation grave de la pression artérielle
- Médicaments qui ralentissent le cœur
- Bradycardie accrue
- Vaccins vivants
- Non administrés pendant le traitement et durant 3 mois après la dernière dose sans l'avis de l'équipe soignante
Surveillance
- ECG avant l'instauration
- Numération formule sanguine, bilan hépatique et examen ophtalmologique (macula) avant et pendant le traitement
- Pression artérielle
- Examens cutanés à la recherche de cancers
- Immunité contre la varicelle avant l'instauration
Administration et sécurité
- Gélule orale, dose augmentée au cours de la première semaine
- La bradycardie est plus probable au cours des 8 premiers jours
Grossesse et allaitement
Il peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et durant 3 mois après la dernière dose.
Soins infirmiers
- Mesurer le pouls et la pression artérielle, surtout pendant la première semaine
- Apprendre au patient à se lever lentement au début (vertiges au lever)
- Remettre la liste des aliments à limiter en tyramine
- Enseigner les signes d'infection, qui peuvent survenir jusqu'à 3 mois après l'arrêt
- Conseiller une contraception efficace pendant le traitement et durant 3 mois après
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale, avec une bonne biodisponibilité
- Métabolisme
- En plusieurs métabolites actifs, dont l'un inhibe la MAO-B
- Demi-vie
- L'effet dure bien plus longtemps que la molécule mère en raison de ses métabolites actifs
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment les modulateurs des récepteurs S1P comme l'ozanimod réduisent-ils l'inflammation ?
Ils internalisent les récepteurs S1P1 et maintiennent les lymphocytes piégés dans les nœuds lymphatiques.
Pourquoi les personnes sous ozanimod doivent-elles surveiller la tyramine et certains antidépresseurs ?
Un métabolite actif inhibe la MAO-B, ce qui peut provoquer des réactions hypertensives.
En dehors de la SEP, pour quelle maladie l'ozanimod est-il autorisé ?
La rectocolite hémorragique.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Ozanimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EW0: Cryo-EM structure of ozanimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.