Ozanimode

Mecanismo de ação

◎Receptor 1 da esfingosina-1-fosfato (S1PR1)Ozanimode

ⓘ A figura mostra o ozanimode ligado ao receptor S1P1 humano acoplado à sua proteína Gi.

O ozanimode age diretamente (não é um pró-fármaco) e tem alta afinidade pelos receptores S1P1 e S1P5. Como outros moduladores do receptor de S1P, comporta-se como antagonista funcional: faz com que o receptor S1P1 seja internalizado e degradado, de modo que os linfócitos deixam de seguir o sinal de S1P que lhes permite sair dos linfonodos. Menos linfócitos chegam ao cérebro ou ao colo.

1. O ozanimode se liga ao S1P1 dos linfócitos
2. O receptor é internalizado e degradado
3. Os linfócitos ficam retidos nos linfonodos
4. Menos inflamação no SNC ou no colo

Indicações

• Formas recorrentes de esclerose múltipla (incluindo síndrome clinicamente isolada e doença secundariamente progressiva ativa) Esclerose múltipla →
• Colite ulcerativa moderada a grave Colite ulcerativa →

Efeitos adversos

Frequentes

• Infecções respiratórias altas e urinárias
• Dor nas costas
• Tontura ao ficar em pé, principalmente no início
• Enzimas hepáticas elevadas

Contraindicações

• Infarto, angina instável, AVC, AIT ou insuficiência cardíaca nos 6 meses anteriores
• Alguns distúrbios do ritmo cardíaco sem marca-passo
• Apneia do sono grave não tratada
• Infecção ativa

Interações importantes

Inibidores da MAO, opioides, ISRS, IRSN e antidepressivos tricíclicos

Risco de reação hipertensiva pelo metabólito inibidor da MAO-B

Alimentos ricos em tiramina (alimentos maturados, defumados ou fermentados)

Risco de elevação grave da pressão arterial

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca

Mais bradicardia

Vacinas vivas

Não administradas durante o tratamento e por 3 meses após a última dose sem orientação da equipe responsável

O que se monitora

• ECG antes de iniciar
• Hemograma, exames hepáticos e exame oftalmológico (mácula) antes e durante o tratamento
• Pressão arterial
• Exames da pele para câncer
• Imunidade à varicela antes de iniciar

Administração e segurança

• Cápsula oral, com dose aumentada ao longo da primeira semana
• A bradicardia é mais provável nos primeiros 8 dias

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por 3 meses após a última dose.

Cuidados de enfermagem

• Medir o pulso e a pressão arterial, sobretudo na primeira semana
• Orientar a levantar-se devagar no início (tontura ao ficar em pé)
• Entregar a lista de alimentos com restrição de tiramina
• Ensinar os sinais de infecção, que podem ocorrer até 3 meses após a suspensão
• Recomendar contracepção eficaz durante o tratamento e por 3 meses depois

Farmacocinética

Absorção

Oral, com boa biodisponibilidade

Metabolismo

A vários metabólitos ativos, um dos quais inibe a MAO-B

Meia-vida

O efeito dura muito mais que o fármaco original por causa de seus metabólitos ativos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Ozanimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EW0: Cryo-EM structure of ozanimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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