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Perampanel

  • Antiepileptika (Anfallssuppressiva)Antiepileptika (Anfallssuppressiva)

Der erste AMPA-Glutamatrezeptorblocker bei Epilepsie, einmal täglich zur Nacht eingenommen. Er kann Feindseligkeit und Aggression auslösen.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Target
Ionotroper Glutamatrezeptor vom AMPA-Typ (GluA2)
Used for
Anfälle mit fokalem Beginn
Key effects
Schwindel · Koordinationsstörungen und Stürze
Monitor
Stimmung · Stürze und Gleichgewicht · Gewicht
ATC
N03AX22

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Perampanel, gebunden an den AMPA-Rezeptor GluA2 der Ratte, dessen Bindungsstelle der des humanen Rezeptors entspricht.

Zielstruktur in 3D: Ionotroper Glutamatrezeptor vom AMPA-Typ (GluA2). PDB-Struktur 5L1F (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Perampanel ist ein erstmals in seiner Klasse eingeführter, selektiver, nichtkompetitiver Antagonist des Glutamatrezeptors vom AMPA-Typ. Indem es die schnelle erregende Übertragung dämpft, verhindert es repetitives neuronales Feuern, und es scheint eher auf die Ausbreitung von Anfällen als auf ihren Beginn zu wirken.

  1. Perampanel bindet außerhalb der Glutamat-Bindungsstelle an den AMPA-Rezeptor
  2. Schnelle erregende Ströme werden kleiner
  3. Die Anfallsausbreitung wird begrenzt
  4. Weniger fokale und tonisch-klonische Anfälle

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Schwindel, Drehschwindelgefühl und Benommenheit
  • Koordinationsstörungen und Stürze, besonders bei älteren Menschen
  • Reizbarkeit
  • Gewichtszunahme
  • Übelkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit

Kontraindikationen

  • Allergie gegen Perampanel oder einen Bestandteil des Präparats

Wichtige Wechselwirkungen

Carbamazepin, Oxcarbazepin und Topiramat
Niedrigere Perampanelspiegel
Kontrazeptiva mit Levonorgestrel oder anderen Gestagenen
Wirken möglicherweise schwächer; während der Behandlung und 1 Monat danach wird eine andere Methode angewendet
Johanniskraut
Kann die Perampanelspiegel senken
Alkohol
Stärkerer Schwindel, stärkere Sedierung und stärkere Verhaltenseffekte

Was überwacht wird

  • Stimmung, Verhalten und Aggression, während der Behandlung und einen Monat nach dem Absetzen
  • Stürze und Gleichgewicht
  • Gewicht
  • Anfallstagebuch

Anwendung und Sicherheit

  • Tablette oder Suspension zum Einnehmen zur Nacht; die Suspension wird mit der mitgelieferten Spritze abgemessen
  • Schrittweise gesteigert, nicht öfter als einmal pro Woche
  • Es kann abhängig machen

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit in der Schwangerschaft ist nicht belegt; die Verhütung wird besprochen, weil Perampanel die Wirksamkeit von Gestagenen vermindern kann.

Pflege

  • Vor Beginn nach psychiatrischer Vorgeschichte und aggressivem Verhalten fragen
  • Der Familie sagen, jede Stimmungs- oder Verhaltensänderung sofort zu melden
  • Sturzrisiko bei älteren Menschen beurteilen
  • Zu einer anderen als einer gestagenbasierten Verhütungsmethode raten

Pharmakokinetik

Resorption
Oral gut resorbiert
Verteilung
Stark an Plasmaalbumin gebunden
Metabolismus
In der Leber durch CYP3A und Glucuronidierung
Halbwertszeit
Sehr lang, was eine einmal tägliche Gabe ermöglicht

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie wirkt Perampanel?

Selektiver nichtkompetitiver Antagonismus an Glutamatrezeptoren vom AMPA-Typ.

Welche Boxed Warning gilt für Perampanel?

Schwere psychiatrische und Verhaltensreaktionen, einschließlich Feindseligkeit und Aggression.

Warum kann Perampanel einmal täglich gegeben werden?

Seine Halbwertszeit ist sehr lang.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Perampanel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5L1F: AMPA subtype ionotropic glutamate receptor GluA2 in complex with noncompetitive inhibitor Perampanel (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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