Perampanel
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Der erste AMPA-Glutamatrezeptorblocker bei Epilepsie, einmal täglich zur Nacht eingenommen. Er kann Feindseligkeit und Aggression auslösen.
Steckbrief
- Group
- Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
- Target
- Ionotroper Glutamatrezeptor vom AMPA-Typ (GluA2)
- Used for
- Anfälle mit fokalem Beginn
- Key effects
- Schwindel · Koordinationsstörungen und Stürze
- Monitor
- Stimmung · Stürze und Gleichgewicht · Gewicht
- ATC
- N03AX22
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Perampanel, gebunden an den AMPA-Rezeptor GluA2 der Ratte, dessen Bindungsstelle der des humanen Rezeptors entspricht.
Perampanel ist ein erstmals in seiner Klasse eingeführter, selektiver, nichtkompetitiver Antagonist des Glutamatrezeptors vom AMPA-Typ. Indem es die schnelle erregende Übertragung dämpft, verhindert es repetitives neuronales Feuern, und es scheint eher auf die Ausbreitung von Anfällen als auf ihren Beginn zu wirken.
- Perampanel bindet außerhalb der Glutamat-Bindungsstelle an den AMPA-Rezeptor
- Schnelle erregende Ströme werden kleiner
- Die Anfallsausbreitung wird begrenzt
- Weniger fokale und tonisch-klonische Anfälle
Indikationen
- Anfälle mit fokalem Beginn (partielle Anfälle) Epilepsie und epileptische Anfälle →
- Primär generalisierte tonisch-klonische Anfälle, als Zusatztherapie Epilepsie und epileptische Anfälle →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwindel, Drehschwindelgefühl und Benommenheit
- Koordinationsstörungen und Stürze, besonders bei älteren Menschen
- Reizbarkeit
- Gewichtszunahme
- Übelkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit
Kontraindikationen
- Allergie gegen Perampanel oder einen Bestandteil des Präparats
Wichtige Wechselwirkungen
- Carbamazepin, Oxcarbazepin und Topiramat
- Niedrigere Perampanelspiegel
- Kontrazeptiva mit Levonorgestrel oder anderen Gestagenen
- Wirken möglicherweise schwächer; während der Behandlung und 1 Monat danach wird eine andere Methode angewendet
- Johanniskraut
- Kann die Perampanelspiegel senken
- Alkohol
- Stärkerer Schwindel, stärkere Sedierung und stärkere Verhaltenseffekte
Was überwacht wird
- Stimmung, Verhalten und Aggression, während der Behandlung und einen Monat nach dem Absetzen
- Stürze und Gleichgewicht
- Gewicht
- Anfallstagebuch
Anwendung und Sicherheit
- Tablette oder Suspension zum Einnehmen zur Nacht; die Suspension wird mit der mitgelieferten Spritze abgemessen
- Schrittweise gesteigert, nicht öfter als einmal pro Woche
- Es kann abhängig machen
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Sicherheit in der Schwangerschaft ist nicht belegt; die Verhütung wird besprochen, weil Perampanel die Wirksamkeit von Gestagenen vermindern kann.
Pflege
- Vor Beginn nach psychiatrischer Vorgeschichte und aggressivem Verhalten fragen
- Der Familie sagen, jede Stimmungs- oder Verhaltensänderung sofort zu melden
- Sturzrisiko bei älteren Menschen beurteilen
- Zu einer anderen als einer gestagenbasierten Verhütungsmethode raten
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral gut resorbiert
- Verteilung
- Stark an Plasmaalbumin gebunden
- Metabolismus
- In der Leber durch CYP3A und Glucuronidierung
- Halbwertszeit
- Sehr lang, was eine einmal tägliche Gabe ermöglicht
Testen Sie sich
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Wie wirkt Perampanel?
Selektiver nichtkompetitiver Antagonismus an Glutamatrezeptoren vom AMPA-Typ.
Welche Boxed Warning gilt für Perampanel?
Schwere psychiatrische und Verhaltensreaktionen, einschließlich Feindseligkeit und Aggression.
Warum kann Perampanel einmal täglich gegeben werden?
Seine Halbwertszeit ist sehr lang.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Perampanel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5L1F: AMPA subtype ionotropic glutamate receptor GluA2 in complex with noncompetitive inhibitor Perampanel (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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