Perampanel

Mecanismo de acción

◎Receptor ionotrópico de glutamato tipo AMPA (GluA2)Perampanel

ⓘ La figura muestra perampanel unido al receptor AMPA GluA2 de rata, cuyo sitio de unión coincide con el del receptor humano.

El perampanel es un antagonista selectivo y no competitivo del receptor de glutamato tipo AMPA, el primero de su clase. Al frenar la transmisión excitadora rápida impide la descarga neuronal repetitiva, y parece actuar más sobre la propagación de las crisis que sobre su inicio.

1. El perampanel se une al receptor AMPA fuera del sitio del glutamato
2. Disminuyen las corrientes excitadoras rápidas
3. Se limita la propagación de la crisis
4. Menos crisis focales y tonicoclónicas

Indicaciones

• Crisis de inicio parcial (focales) Epilepsia y crisis epilépticas →
• Crisis tonicoclónicas generalizadas primarias, como complemento Epilepsia y crisis epilépticas →

Efectos adversos

Frecuentes

• Mareo, sensación de giro y somnolencia
• Mala coordinación y caídas, sobre todo en adultos mayores
• Irritabilidad
• Aumento de peso
• Náuseas, dolor de cabeza y cansancio

Contraindicaciones

• Alergia al perampanel o a cualquier componente del producto

Interacciones clave

Carbamazepina, oxcarbazepina y topiramato

Bajan los niveles de perampanel

Anticonceptivos con levonorgestrel u otros progestágenos

Pueden perder eficacia; se usa otro método durante el tratamiento y 1 mes después

Hipérico (hierba de San Juan)

Puede bajar los niveles de perampanel

Alcohol

Empeora el mareo, la sedación y los efectos sobre la conducta

Qué se vigila

• Ánimo, conducta y agresividad, durante el tratamiento y hasta un mes después de suspenderlo
• Caídas y equilibrio
• Peso
• Diario de crisis

Administración y seguridad

• Tableta o suspensión oral al acostarse; la suspensión se mide con la jeringa incluida
• Se sube de forma gradual, no más de una vez por semana
• Puede crear hábito

Embarazo y lactancia

Su seguridad en el embarazo no está establecida; se conversa la anticoncepción porque el perampanel puede restar eficacia a los progestágenos.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por antecedentes psiquiátricos y conducta agresiva antes de iniciar
• Pedir a la familia que informe de inmediato cualquier cambio de ánimo o conducta
• Valorar el riesgo de caídas en adultos mayores
• Recomendar un método anticonceptivo distinto de los basados en progestágenos

Farmacocinética

Absorción

Se absorbe bien por vía oral

Distribución

Muy unido a la albúmina plasmática

Metabolismo

En el hígado por CYP3A y glucuronidación

Vida media

Muy larga, lo que permite una toma diaria

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

Agregar a mis tarjetas (3)

Más preguntas de Farmacología →

Conexiones

← Volver al grupo: Anticonvulsivantes (medicamentos antiepilépticos)

Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Perampanel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5L1F: AMPA subtype ionotropic glutamate receptor GluA2 in complex with noncompetitive inhibitor Perampanel (RCSB Protein Data Bank, 2026).

¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error

Enviar

Modelo representativo, solo con fines educativos.