Perampanel

Mecanismo de ação

◎Receptor ionotrópico de glutamato do tipo AMPA (GluA2)Perampanel

ⓘ A figura mostra o perampanel ligado ao receptor AMPA GluA2 de rato, cujo sítio de ligação corresponde ao do receptor humano.

O perampanel é um antagonista seletivo e não competitivo, primeiro de sua classe, do receptor de glutamato do tipo AMPA. Ao amortecer a transmissão excitatória rápida, impede o disparo neuronal repetitivo e parece agir mais sobre a propagação das crises do que sobre seu início.

1. O perampanel se liga ao receptor AMPA fora do sítio do glutamato
2. As correntes excitatórias rápidas diminuem
3. A propagação das crises é limitada
4. Menos crises focais e tônico-clônicas

Indicações

• Crises de início parcial (focais) Epilepsia e crises epilépticas →
• Crises tônico-clônicas generalizadas primárias, como tratamento adjuvante Epilepsia e crises epilépticas →

Efeitos adversos

Frequentes

• Tontura, sensação de giro (vertigem) e sonolência
• Falta de coordenação e quedas, sobretudo em idosos
• Irritabilidade
• Ganho de peso
• Náuseas, cefaleia e cansaço

Contraindicações

• Alergia ao perampanel ou a qualquer componente do produto

Interações importantes

Carbamazepina, oxcarbazepina e topiramato

Níveis mais baixos de perampanel

Contraceptivos com levonorgestrel ou outros progestagênios

Podem funcionar menos; usa-se outro método durante o tratamento e por 1 mês depois

Erva-de-são-joão

Pode reduzir os níveis de perampanel

Álcool

Piora da tontura, da sedação e dos efeitos comportamentais

O que se monitora

• Humor, comportamento e agressividade, durante o tratamento e por um mês após a suspensão
• Quedas e equilíbrio
• Peso
• Diário de crises

Administração e segurança

• Comprimido ou suspensão oral ao deitar; a suspensão é medida com a seringa fornecida
• Aumentado gradualmente, no máximo uma vez por semana
• Pode causar dependência

Gravidez e amamentação

Sua segurança na gravidez não está estabelecida; discute-se a contracepção porque o perampanel pode reduzir a eficácia dos progestagênios.

Cuidados de enfermagem

• Perguntar sobre antecedentes psiquiátricos e comportamento agressivo antes de iniciar
• Orientar a família a relatar imediatamente qualquer alteração de humor ou de comportamento
• Avaliar o risco de quedas em idosos
• Recomendar um método contraceptivo que não seja à base de progestagênio

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvido por via oral

Distribuição

Altamente ligado à albumina plasmática

Metabolismo

No fígado pelo CYP3A e por glicuronidação

Meia-vida

Muito longa, o que permite uso uma vez ao dia

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Medicamentos anticrises

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Perampanel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5L1F: AMPA subtype ionotropic glutamate receptor GluA2 in complex with noncompetitive inhibitor Perampanel (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.