Perampanel
Antiepileptik ilaçlar
Antiepileptik ilaçlar
Epilepside kullanılan ilk AMPA glutamat reseptör blokeri; günde bir kez yatarken alınır. Düşmanlık ve saldırganlığa yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiepileptik ilaçlar
- Target
- AMPA tipi iyonotropik glutamat reseptörü (GluA2)
- Used for
- Parsiyel başlangıçlı
- Key effects
- Baş dönmesi · İrritabilite · Kilo alımı
- Monitor
- Düşmeler ve denge · Kilo · Nöbet günlüğü
- ATC
- N03AX22
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, bağlanma bölgesi insan reseptörününkiyle örtüşen sıçan AMPA reseptörü GluA2'ye bağlı perampaneli göstermektedir.
Perampanel, AMPA tipi glutamat reseptörünün sınıfının ilk örneği olan, seçici, nonkompetitif bir antagonistidir. Hızlı uyarıcı iletimi baskılayarak tekrarlayan nöronal ateşlemeyi önler ve nöbetlerin başlamasından çok yayılmasına etki ettiği görülmektedir.
- Perampanel AMPA reseptörüne glutamat bölgesinin dışında bağlanır
- Hızlı uyarıcı akımlar küçülür
- Nöbetin yayılması sınırlanır
- Fokal ve tonik-klonik nöbetler azalır
Endikasyonlar
- Parsiyel başlangıçlı (fokal) nöbetler Epilepsi ve nöbetler →
- Ek tedavi olarak primer jeneralize tonik-klonik nöbetler Epilepsi ve nöbetler →
Yan etkiler
Sık
- Baş dönmesi, dönme hissi ve uyku hali
- Özellikle yaşlılarda koordinasyon bozukluğu ve düşmeler
- İrritabilite
- Kilo alımı
- Bulantı, baş ağrısı ve yorgunluk
Kontrendikasyonlar
- Perampanele veya ürünün herhangi bir bileşenine alerji
Önemli etkileşimler
- Karbamazepin, okskarbazepin ve topiramat
- Perampanel düzeylerinde düşme
- Levonorgestrel veya diğer progestinleri içeren kontraseptifler
- Daha az etkili olabilirler; tedavi süresince ve sonrasındaki 1 ay boyunca başka bir yöntem kullanılır
- Sarı kantaron (St John's wort)
- Perampanel düzeylerini düşürebilir
- Alkol
- Baş dönmesi, sedasyon ve davranışsal etkilerde kötüleşme
Neler izlenir
- Tedavi süresince ve kesildikten sonraki bir ay boyunca duygudurum, davranış ve saldırganlık
- Düşmeler ve denge
- Kilo
- Nöbet günlüğü
Uygulama ve güvenlik
- Yatarken oral tablet veya süspansiyon; süspansiyon birlikte verilen şırıngayla ölçülür
- Kademeli olarak, haftada bir kereden sık olmamak üzere artırılır
- Alışkanlık yapabilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte güvenliliği kanıtlanmamıştır; perampanel progestinlerin etkinliğini azaltabileceğinden kontrasepsiyon konuşulur.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce psikiyatrik öyküyü ve saldırgan davranışı sorgulayın
- Aileye duygudurum veya davranıştaki her değişikliği hemen bildirmesini söyleyin
- Yaşlılarda düşme riskini değerlendirin
- Progestin temelli olanlar dışında bir kontrasepsiyon yöntemi önerin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir
- Dağılım
- Plazma albüminine yüksek oranda bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP3A ve glukuronidasyonla
- Yarılanma ömrü
- Çok uzun; bu da günde bir kez kullanıma olanak tanır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Perampanelin etki mekanizması nedir?
AMPA tipi glutamat reseptörlerinin seçici nonkompetitif antagonizması.
Perampanel için hangi kutu uyarısı geçerlidir?
Düşmanlık ve saldırganlık dahil ciddi psikiyatrik ve davranışsal reaksiyonlar.
Perampanel neden günde bir kez verilebilir?
Yarı ömrü çok uzundur.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiepileptik ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Perampanel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5L1F: AMPA subtype ionotropic glutamate receptor GluA2 in complex with noncompetitive inhibitor Perampanel (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
