Pérampanel

Mécanisme d'action

◎Récepteur ionotrope du glutamate de type AMPA (GluA2)Pérampanel

ⓘ La figure montre le pérampanel lié au récepteur AMPA GluA2 du rat, dont le site de liaison correspond à celui du récepteur humain.

Le pérampanel est un antagoniste non compétitif sélectif, premier de sa classe, du récepteur du glutamate de type AMPA. En atténuant la transmission excitatrice rapide, il empêche les décharges neuronales répétitives et semble agir davantage sur la propagation des crises que sur leur déclenchement.

1. Le pérampanel se lie au récepteur AMPA en dehors du site du glutamate
2. Les courants excitateurs rapides diminuent
3. La propagation des crises est limitée
4. Moins de crises focales et tonico-cloniques

Indications

• Crises à début partiel (focales) Épilepsie et crises d'épilepsie →
• Crises tonico-cloniques généralisées primaires, en association Épilepsie et crises d'épilepsie →

Effets indésirables

Fréquents

• Vertiges, sensation de rotation et somnolence
• Mauvaise coordination et chutes, surtout chez la personne âgée
• Irritabilité
• Prise de poids
• Nausées, céphalées et fatigue

Contre-indications

• Allergie au pérampanel ou à l'un des composants du produit

Interactions principales

Carbamazépine, oxcarbazépine et topiramate

Taux de pérampanel plus bas

Contraceptifs contenant du lévonorgestrel ou d'autres progestatifs

Peuvent être moins efficaces ; une autre méthode est utilisée pendant le traitement et durant 1 mois après

Millepertuis

Peut abaisser les taux de pérampanel

Alcool

Aggravation des vertiges, de la sédation et des effets comportementaux

Surveillance

• Humeur, comportement et agressivité, pendant le traitement et durant un mois après l'arrêt
• Chutes et équilibre
• Poids
• Agenda des crises

Administration et sécurité

• Comprimé ou suspension buvable au coucher ; la suspension est mesurée avec la seringue fournie
• Augmenté progressivement, pas plus d'une fois par semaine
• Il peut entraîner une dépendance

Grossesse et allaitement

Sa sécurité pendant la grossesse n'est pas établie ; la contraception est discutée car le pérampanel peut réduire l'efficacité des progestatifs.

Soins infirmiers

• Rechercher des antécédents psychiatriques et des comportements agressifs avant l'instauration
• Demander à la famille de signaler immédiatement tout changement d'humeur ou de comportement
• Évaluer le risque de chute chez la personne âgée
• Conseiller une méthode contraceptive autre que celles à base de progestatifs

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale

Distribution

Fortement lié à l'albumine plasmatique

Métabolisme

Dans le foie par le CYP3A et la glucuronoconjugaison

Demi-vie

Très longue, ce qui permet une prise quotidienne unique

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Lévétiracétam
• Carbamazépine
• Topiramate
• Lamotrigine

Maladies liées

• Épilepsie et crises d'épilepsie

← Retour à la classe: Médicaments antiépileptiques

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Perampanel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5L1F: AMPA subtype ionotropic glutamate receptor GluA2 in complex with noncompetitive inhibitor Perampanel (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.