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Pyrazinamid

  • AntituberkulotikaAntituberkulotika

Erstlinienmittel gegen TB, das in sauren Bereichen wirkt und 6 statt 9 Monate Behandlung ermöglicht. Erhöht die Harnsäure und kann die Leber schädigen.

Aktualisiert

Auch genannt: Z, PZA

Steckbrief

Group
Antituberkulotika
Target
Aspartat-Decarboxylase PanD (M. tuberculosis), Zielstruktur der Pyrazinsäure
Used for
Tuberkulose · Lungentuberkulose
Key effects
Erhöhte Harnsäure · Gelenk- und Muskelschmerzen
Monitor
Gelenkschmerzen oder -schwellung
ATC
J04AK01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Pyrazinsäure, die aktive Form von Pyrazinamid, gebunden an PanD von M. tuberculosis; weitere Zielstrukturen werden ebenfalls diskutiert.

Zielstruktur in 3D: Aspartat-Decarboxylase PanD (M. tuberculosis), Zielstruktur der Pyrazinsäure. PDB-Struktur 6OYY (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Pyrazinamid ist ein Prodrug und ein Nicotinamid-Analogon. Das bakterielle Enzym Pyrazinamidase (Gen pncA) wandelt es in Pyrazinsäure um, die nur bei saurem pH aktiv ist: innerhalb von Makrophagen und in nekrotischen Läsionen. Pyrazinsäure bindet an PanD, das für die Coenzym-A-Synthese nötig ist, und weitere Zielstrukturen wurden vorgeschlagen. Es verleiht dem Regime zusätzliche sterilisierende Wirkung. Die meisten Resistenzen entstehen durch pncA-Mutationen.

  1. Pyrazinamidase (pncA) wandelt es in Pyrazinsäure um
  2. Pyrazinsäure wirkt in sauren Bereichen
  3. Sie trifft PanD und die Coenzym-A-Synthese

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Erhöhte Harnsäure (meist ohne Symptome)
  • Gelenk- und Muskelschmerzen
  • Übelkeit, Erbrechen, Appetitverlust
  • Hautausschlag, Juckreiz, Photosensibilität

Kontraindikationen

  • Schwere Leberschädigung
  • Akute Gicht
  • Frühere Überempfindlichkeit gegen Pyrazinamid

Wichtige Wechselwirkungen

Urin-Teststreifen auf Ketone
Es kann den Streifen verfärben und ein falsches Ergebnis liefern
Alkohol oder vorbestehende Lebererkrankung
Höheres Risiko einer arzneimittelinduzierten Hepatitis: engmaschigere Kontrolle

Was überwacht wird

  • Leberenzyme und Harnsäure zu Beginn und regelmäßig
  • Gelenkschmerzen oder -schwellung
  • Blutzuckereinstellung bei Diabetes

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, meist als Fixkombination während der Initialphase
  • Nach hepatozellulärer Schädigung oder Gichtarthritis wird es endgültig abgesetzt

Schwangerschaft und Stillzeit

Die US-Fachinformation weist darauf hin, dass keine tierexperimentellen Reproduktionsstudien vorliegen, und rät zur Anwendung nur bei eindeutigem Bedarf.

Pflege

  • Nach Gelenkschmerzen fragen, besonders im Großzeh
  • Vermitteln, Fieber, Appetitverlust, Übelkeit, dunklen Urin oder Gelbsucht zu melden
  • Zu Sonnenschutz raten
  • Bei Diabetes den Blutzucker engmaschiger überwachen

Pharmakokinetik

Resorption
Oral gut resorbiert
Verteilung
Weit, einschließlich Leber, Lunge und Liquor
Metabolismus
Hydrolyse in der Leber zu Pyrazinsäure
Elimination
Urin, durch glomeruläre Filtration
Halbwertszeit
Etwa 9 bis 10 Stunden, länger bei Nieren- oder Leberversagen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wirkt Pyrazinamid nur an bestimmten Orten?

Seine aktive Form, die Pyrazinsäure, wirkt nur bei saurem pH: innerhalb von Makrophagen und in nekrotischen Läsionen.

Welcher Laborwert steigt unter Pyrazinamid typischerweise an?

Die Harnsäure, weil es die renale Uratausscheidung vermindert; es kann einen Gichtanfall auslösen.

Was trägt Pyrazinamid zum Regime bei?

Sterilisierende Aktivität, die eine Verkürzung der Behandlung medikamentensensibler TB von 9 auf 6 Monate ermöglicht.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - PYRAZINAMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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