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Régorafénib

  • Inhibiteurs multikinases du VEGFRInhibiteurs multikinases du VEGFR
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
  • Grossesse : à éviterPeut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Inhibiteur multikinase de ligne tardive : cancers colorectal, du foie et GIST après d'autres traitements. Mise en garde encadrée : foie. Syndrome main-pied.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Target
VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 et autres kinases
Key effects
Fatigue et faiblesse · Syndrome main-pied · Diarrhée
Monitor
Pression artérielle avant
ATC
L01EX05

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Aucune structure du régorafénib avec le VEGFR2 n'a été utilisée : la figure montre le sorafénib, qui ne diffère du régorafénib que par un atome de fluor et occupe la même poche de l'ATP du VEGFR2 humain.

Cible en 3D: VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 et autres kinases. Structure PDB 4ASD (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le régorafénib, proche parent chimique du sorafénib, inhibe de nombreuses kinases : VEGFR1-3 et TIE2 dans les vaisseaux, et KIT, RET, RAF1, PDGFR, FGFR et d'autres dans la tumeur et son stroma. Il est utilisé après l'échec des traitements standard.

  1. Bloque VEGFR1-3 et TIE2 : l'angiogenèse s'arrête
  2. Bloque KIT, RET, RAF1 et PDGFR dans la tumeur et le stroma
  3. Utilisé après l'échec des médicaments standard

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Fatigue et faiblesse
  • Syndrome main-pied (paumes et plantes rouges, douloureuses, qui desquament)
  • Diarrhée, baisse de l'appétit, perte de poids
  • Hypertension artérielle
  • Douleurs de la bouche et de la gorge ; enrouement

Contre-indications

  • Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse
Augmentent ses concentrations et sa toxicité.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)
Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires
S'ajoutent à son risque hémorragique.

Surveillance

  • Bilan hépatique avant et pendant le traitement
  • Pression artérielle avant de commencer et régulièrement
  • Peau des mains et des pieds
  • Signes de saignement ou d'infection

Administration et sécurité

  • Comprimés oraux une fois par jour avec un repas pauvre en graisses, avalés entiers.
  • Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
  • Arrêté avant une chirurgie programmée ou une chirurgie dentaire et repris seulement après cicatrisation de la plaie, selon les indications du médecin.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

  • Apprendre à signaler immédiatement un ictère, des urines foncées, une douleur de l'hypocondre droit ou une fatigue inhabituelle.
  • Mesurer la pression artérielle à chaque visite et enseigner l'automesure à domicile si elle est prescrite.
  • Examiner les paumes et les plantes ; apprendre à signaler une peau douloureuse, couverte de bulles ou gonflée.
  • Apprendre à signaler immédiatement des saignements, des selles noires, des vomissements de sang, une douleur abdominale sévère, une douleur thoracique ou des symptômes d'AVC.
  • Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption
Comprimés oraux, une fois par jour, avec un repas pauvre en graisses.
Métabolisme
Foie, principalement CYP3A.
Demi-vie
Environ 28 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Après quels deux médicaments utilise-t-on le régorafénib dans la GIST ?

L'imatinib et le sunitinib.

Comment le régorafénib se prend-il par rapport aux repas ?

Une fois par jour avec un repas pauvre en graisses.

Quelles sont la mise en garde encadrée du régorafénib et son effet cutané typique ?

Une hépatotoxicité sévère ; le syndrome main-pied.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Regorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Regorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.