Regorafenib

Mecanismo de acción

✂VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 y otras cinasasRegorafenib

ⓘ No se usó una estructura de regorafenib con VEGFR2: la figura muestra sorafenib, que difiere del regorafenib en un átomo de flúor y ocupa el mismo bolsillo del ATP del VEGFR2 humano.

El regorafenib, pariente químico cercano del sorafenib, inhibe muchas cinasas: VEGFR1-3 y TIE2 en los vasos, y KIT, RET, RAF1, PDGFR, FGFR y otras en el tumor y su estroma. Se usa cuando fallaron los tratamientos estándar.

1. Bloquea VEGFR1-3 y TIE2: se detiene la angiogénesis
2. Bloquea KIT, RET, RAF1 y PDGFR en el tumor y el estroma
3. Se usa cuando fallaron los fármacos estándar

Indicaciones

• Cáncer colorrectal metastásico tras quimioterapia y terapia anti-VEGF o anti-EGFR previas. Cáncer colorrectal →
• Tumor del estroma gastrointestinal avanzado tras imatinib y sunitinib. Tumor del estroma gastrointestinal (GIST) →
• Carcinoma hepatocelular tratado antes con sorafenib. Carcinoma hepatocelular →

Efectos adversos

Frecuentes

• Fatiga y debilidad
• Reacción mano-pie (palmas y plantas rojas, dolorosas, con descamación)
• Diarrea, menos apetito, pérdida de peso
• Hipertensión
• Dolor de boca y garganta; ronquera

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Anticoagulantes y antiagregantes

Suman a su riesgo de sangrado.

Qué se vigila

• Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
• Presión arterial antes de iniciar y con regularidad
• Piel de manos y pies
• Signos de sangrado o infección

Administración y seguridad

• Tabletas orales una vez al día con una comida baja en grasa, tragadas enteras.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
• Se suspende antes de una cirugía o cirugía dental programada y se reanuda solo cuando la herida cicatrizó, según indique el médico.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Enseñe a informar de inmediato ictericia, orina oscura, dolor en el lado derecho del abdomen superior o cansancio inusual.
• Mida la presión arterial en cada visita y enseñe a controlarla en casa si se indica.
• Revise palmas y plantas; enseñe a informar piel dolorosa, con ampollas o hinchada.
• Enseñe a informar de inmediato sangrado, heces negras, vómito con sangre, dolor abdominal intenso, dolor torácico o síntomas de accidente cerebrovascular.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, una vez al día, con una comida baja en grasa.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A.

Vida media

Unas 28 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Regorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Regorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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