Regorafenibe

Mecanismo de ação

✂Quinases VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 e outrasRegorafenibe

ⓘ Não foi usada nenhuma estrutura do regorafenibe com VEGFR2: a figura mostra o sorafenibe, que difere do regorafenibe por um átomo de flúor e ocupa o mesmo bolso de ATP do VEGFR2 humano.

O regorafenibe, um parente químico próximo do sorafenibe, inibe muitas quinases: VEGFR1-3 e TIE2 nos vasos, e KIT, RET, RAF1, PDGFR, FGFR e outras no tumor e em seu estroma. É usado após a falha dos tratamentos padrão.

1. Bloqueia VEGFR1-3 e TIE2: a angiogênese cessa
2. Bloqueia KIT, RET, RAF1 e PDGFR no tumor e no estroma
3. Usado após a falha dos fármacos padrão

Indicações

• Câncer colorretal metastático após quimioterapia prévia e terapia anti-VEGF ou anti-EGFR. Câncer colorretal →
• Tumor estromal gastrointestinal avançado após imatinibe e sunitinibe. Tumor estromal gastrointestinal (GIST) →
• Carcinoma hepatocelular previamente tratado com sorafenibe. Carcinoma hepatocelular →

Efeitos adversos

Frequentes

• Fadiga e fraqueza
• Reação cutânea mão-pé (palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamando)
• Diarreia, diminuição do apetite, perda de peso
• Hipertensão
• Dor na boca e na garganta; rouquidão

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)

Aumentam seus níveis e sua toxicidade.

Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)

Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários

Somam-se ao seu risco de sangramento.

O que se monitora

• Provas de função hepática antes e durante o tratamento
• Pressão arterial antes de iniciar e regularmente
• Pele das mãos e dos pés
• Sinais de sangramento ou infecção

Administração e segurança

• Comprimidos orais uma vez ao dia com uma refeição pobre em gordura, engolidos inteiros.
• Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
• Suspenso antes de cirurgia programada ou cirurgia odontológica e reiniciado somente após a cicatrização da ferida, conforme orientação médica.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Orientar a relatar imediatamente icterícia, urina escura, dor no quadrante superior direito do abdome ou cansaço incomum.
• Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita.
• Inspecionar palmas e plantas; orientar a relatar pele dolorida, com bolhas ou inchada.
• Orientar a relatar imediatamente sangramento, fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal intensa, dor torácica ou sintomas de AVC.
• Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos orais, uma vez ao dia, com uma refeição pobre em gordura.

Metabolismo

Fígado, principalmente CYP3A.

Meia-vida

Cerca de 28 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Regorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Regorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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