Rifabutin
Antituberkulotika
Antituberkulotika
Ein Rifamycin, das Leberenzyme schwächer induziert als Rifampicin und besser zu HIV-Proteaseinhibitoren passt. Beugt M. avium bei fortgeschrittener HIV vor.
Steckbrief
- Group
- Antituberkulotika
- Target
- DNA-abhängige RNA-Polymerase, β-Untereinheit
- Used for
- Tuberkulose bei Personen
- Key effects
- Braun-orange Färbung von Urin · Neutropenie
- Monitor
- Blutbild regelmäßig · Augenschmerzen
- ATC
- J04AB04
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Rifabutin, gebunden an die RNA-Polymerase von Thermus thermophilus, in derselben Rifamycin-Tasche der β-Untereinheit wie bei M. tuberculosis.
Wie Rifampicin blockiert Rifabutin die bakterielle DNA-abhängige RNA-Polymerase. Es ist ein schwächerer Induktor von Leberenzymen und wird selbst über CYP3A abgebaut; daher ist es das Rifamycin der Wahl, wenn starke Wechselwirkungen vermieden werden müssen. Allein bei aktiver Tuberkulose eingesetzt, kann es Resistenzen gegen Rifabutin und Rifampicin selektieren.
- Rifabutin bindet an die β-Untereinheit der RNA-Polymerase
- Die bakterielle Transkription stoppt
- Es induziert CYP3A schwächer als Rifampicin
Indikationen
- Prävention der disseminierten Erkrankung durch den Mycobacterium-avium-Komplex bei fortgeschrittener HIV Nichttuberkulöse Mykobakteriosen (MAC, M. abscessus, Buruli-Ulkus) →
- Tuberkulose bei Personen, deren antiretrovirale Mittel nicht mit Rifampicin kombiniert werden können (etwa Proteaseinhibitoren) Tuberkulose →
Nebenwirkungen
Häufig
- Braun-orange Färbung von Urin, Stuhl, Speichel, Schweiß, Tränen und Haut; verfärbt weiche Kontaktlinsen
- Neutropenie
- Hautausschlag
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen ein Rifamycin
- Anwendung zusammen mit lang wirksamem injizierbarem Cabotegravir/Rilpivirin
Wichtige Wechselwirkungen
- HIV-Proteaseinhibitoren
- Sie erhöhen die Rifabutinspiegel: Das Team reduziert seine Dosis
- Clarithromycin, Fluconazol
- Erhöhen Rifabutin und das Uveitisrisiko
- Hormonelle Kontrazeptiva
- Senkt ihre Spiegel: Es wird eine zusätzliche oder nichthormonelle Methode verwendet
- Bedaquilin
- Kombination wird vermieden
Was überwacht wird
- Vor der MAC-Prophylaxe wird eine aktive Tuberkulose ausgeschlossen (eine Monotherapie fördert Rifamycin-Resistenz)
- Blutbild regelmäßig
- Augenschmerzen, Rötung oder verschwommenes Sehen
- Hautausschlag und Durchfall
Anwendung und Sicherheit
- Oral
- Verwechslungsgefahr bei ähnlichen Namen: Rifabutin ist weder Rifampicin noch Rifapentin
- Seine Dosis richtet sich nach den eingenommenen antiretroviralen Mitteln
Schwangerschaft und Stillzeit
Nur angewendet, wenn der Nutzen das Risiko für den Fetus rechtfertigt; Tierstudien zeigten bei hohen Dosen fetale Effekte.
Pflege
- Auf braun-orange Körperflüssigkeiten und verfärbte weiche Kontaktlinsen hinweisen
- Vermitteln, Augenschmerzen, Rötung oder verschwommenes Sehen sofort zu melden
- Die vollständige Liste der antiretroviralen Mittel und Antimykotika überprüfen
- Zu zusätzlicher oder nichthormoneller Verhütung raten
Pharmakokinetik
- Resorption
- Geringe orale Bioverfügbarkeit; fettreiche Mahlzeiten verlangsamen die Resorption, vermindern sie aber nicht
- Verteilung
- Sehr lipophil: hohe Spiegel intrazellulär und in Geweben
- Metabolismus
- Leber, teilweise über CYP3A
- Elimination
- Urin und Stuhl, als Metaboliten
- Halbwertszeit
- Lang: etwa 45 Stunden
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum wird bei einer Person, die einen HIV-Proteaseinhibitor einnimmt, Rifabutin gegenüber Rifampicin bevorzugt?
Es induziert CYP3A viel schwächer, sodass der Proteaseinhibitor wirksame Spiegel behält.
Welche Augenkomplikation ist mit Rifabutin verbunden?
Uveitis, wahrscheinlicher, wenn Clarithromycin oder Fluconazol seine Spiegel erhöhen.
Was muss vor dem Einsatz von Rifabutin als MAC-Prophylaxe ausgeschlossen werden?
Eine aktive Tuberkulose, weil Rifabutin allein Rifamycin-resistente Bazillen selektieren würde.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - RIFABUTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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