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Rifabutin

  • AntituberkulotikaAntituberkulotika

Ein Rifamycin, das Leberenzyme schwächer induziert als Rifampicin und besser zu HIV-Proteaseinhibitoren passt. Beugt M. avium bei fortgeschrittener HIV vor.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Antituberkulotika
Target
DNA-abhängige RNA-Polymerase, β-Untereinheit
Used for
Tuberkulose bei Personen
Key effects
Braun-orange Färbung von Urin · Neutropenie
Monitor
Blutbild regelmäßig · Augenschmerzen
ATC
J04AB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Rifabutin, gebunden an die RNA-Polymerase von Thermus thermophilus, in derselben Rifamycin-Tasche der β-Untereinheit wie bei M. tuberculosis.

Zielstruktur in 3D: DNA-abhängige RNA-Polymerase, β-Untereinheit. PDB-Struktur 2A68 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Wie Rifampicin blockiert Rifabutin die bakterielle DNA-abhängige RNA-Polymerase. Es ist ein schwächerer Induktor von Leberenzymen und wird selbst über CYP3A abgebaut; daher ist es das Rifamycin der Wahl, wenn starke Wechselwirkungen vermieden werden müssen. Allein bei aktiver Tuberkulose eingesetzt, kann es Resistenzen gegen Rifabutin und Rifampicin selektieren.

  1. Rifabutin bindet an die β-Untereinheit der RNA-Polymerase
  2. Die bakterielle Transkription stoppt
  3. Es induziert CYP3A schwächer als Rifampicin

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Braun-orange Färbung von Urin, Stuhl, Speichel, Schweiß, Tränen und Haut; verfärbt weiche Kontaktlinsen
  • Neutropenie
  • Hautausschlag

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen ein Rifamycin
  • Anwendung zusammen mit lang wirksamem injizierbarem Cabotegravir/Rilpivirin

Wichtige Wechselwirkungen

HIV-Proteaseinhibitoren
Sie erhöhen die Rifabutinspiegel: Das Team reduziert seine Dosis
Clarithromycin, Fluconazol
Erhöhen Rifabutin und das Uveitisrisiko
Hormonelle Kontrazeptiva
Senkt ihre Spiegel: Es wird eine zusätzliche oder nichthormonelle Methode verwendet
Bedaquilin
Kombination wird vermieden

Was überwacht wird

  • Vor der MAC-Prophylaxe wird eine aktive Tuberkulose ausgeschlossen (eine Monotherapie fördert Rifamycin-Resistenz)
  • Blutbild regelmäßig
  • Augenschmerzen, Rötung oder verschwommenes Sehen
  • Hautausschlag und Durchfall

Anwendung und Sicherheit

  • Oral
  • Verwechslungsgefahr bei ähnlichen Namen: Rifabutin ist weder Rifampicin noch Rifapentin
  • Seine Dosis richtet sich nach den eingenommenen antiretroviralen Mitteln

Schwangerschaft und Stillzeit

Nur angewendet, wenn der Nutzen das Risiko für den Fetus rechtfertigt; Tierstudien zeigten bei hohen Dosen fetale Effekte.

Pflege

  • Auf braun-orange Körperflüssigkeiten und verfärbte weiche Kontaktlinsen hinweisen
  • Vermitteln, Augenschmerzen, Rötung oder verschwommenes Sehen sofort zu melden
  • Die vollständige Liste der antiretroviralen Mittel und Antimykotika überprüfen
  • Zu zusätzlicher oder nichthormoneller Verhütung raten

Pharmakokinetik

Resorption
Geringe orale Bioverfügbarkeit; fettreiche Mahlzeiten verlangsamen die Resorption, vermindern sie aber nicht
Verteilung
Sehr lipophil: hohe Spiegel intrazellulär und in Geweben
Metabolismus
Leber, teilweise über CYP3A
Elimination
Urin und Stuhl, als Metaboliten
Halbwertszeit
Lang: etwa 45 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird bei einer Person, die einen HIV-Proteaseinhibitor einnimmt, Rifabutin gegenüber Rifampicin bevorzugt?

Es induziert CYP3A viel schwächer, sodass der Proteaseinhibitor wirksame Spiegel behält.

Welche Augenkomplikation ist mit Rifabutin verbunden?

Uveitis, wahrscheinlicher, wenn Clarithromycin oder Fluconazol seine Spiegel erhöhen.

Was muss vor dem Einsatz von Rifabutin als MAC-Prophylaxe ausgeschlossen werden?

Eine aktive Tuberkulose, weil Rifabutin allein Rifamycin-resistente Bazillen selektieren würde.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - RIFABUTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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