Rifabutine

Mécanisme d'action

✂ARN polymérase ADN-dépendante, sous-unité βRifabutine

ⓘ La figure montre la rifabutine fixée à l'ARN polymérase de Thermus thermophilus, dans la même poche des rifamycines de la sous-unité β que chez M. tuberculosis.

Comme la rifampicine, la rifabutine bloque l'ARN polymérase ADN-dépendante bactérienne. Elle est un inducteur plus faible des enzymes hépatiques et est elle-même dégradée par le CYP3A, ce qui en fait la rifamycine choisie lorsqu'il faut éviter des interactions fortes. Utilisée seule dans une tuberculose active, elle peut sélectionner une résistance à la fois à la rifabutine et à la rifampicine.

1. La rifabutine se fixe sur la sous-unité β de l'ARN polymérase
2. La transcription bactérienne s'arrête
3. Elle induit le CYP3A moins que la rifampicine

Indications

• Prévention de l'infection disséminée à complexe Mycobacterium avium au stade avancé du VIH Infections à mycobactéries non tuberculeuses (MAC, M. abscessus, ulcère de Buruli) →
• Tuberculose chez les personnes dont les antirétroviraux ne peuvent pas être associés à la rifampicine (comme les inhibiteurs de la protéase) Tuberculose →

Effets indésirables

Fréquents

• Coloration brun-orangé des urines, des selles, de la salive, de la sueur, des larmes et de la peau ; tache les lentilles de contact souples
• Neutropénie
• Éruption cutanée

Contre-indications

• Hypersensibilité à toute rifamycine
• Association au cabotégravir/rilpivirine injectable à action prolongée

Interactions principales

Inhibiteurs de la protéase du VIH

Ils augmentent les concentrations de rifabutine : l'équipe en réduit la dose

Clarithromycine, fluconazole

Augmentent la rifabutine et le risque d'uvéite

Contraceptifs hormonaux

Abaisse leurs concentrations : on utilise une méthode complémentaire ou non hormonale

Bédaquiline

Association évitée

Surveillance

• Une tuberculose active est exclue avant la prophylaxie anti-MAC (la monothérapie favorise la résistance aux rifamycines)
• Numérations formules sanguines périodiques
• Douleur oculaire, rougeur ou vision floue
• Éruption cutanée et diarrhée

Administration et sécurité

• Par voie orale
• Noms semblables : la rifabutine n'est ni la rifampicine ni la rifapentine
• Sa dose est fixée selon les antirétroviraux pris

Grossesse et allaitement

Utilisée seulement si le bénéfice justifie le risque pour le fœtus ; des études animales ont montré des effets fœtaux à fortes doses.

Soins infirmiers

• Prévenir de la coloration brun-orangé des liquides biologiques et des lentilles souples tachées
• Enseigner à signaler immédiatement une douleur oculaire, une rougeur ou une vision floue
• Revoir la liste complète des antirétroviraux et des antifongiques
• Conseiller une contraception complémentaire ou non hormonale

Pharmacocinétique

Absorption

Faible biodisponibilité orale ; les repas gras ralentissent l'absorption sans la diminuer

Distribution

Très lipophile : concentrations élevées dans les cellules et les tissus

Métabolisme

Foie, en partie par le CYP3A

Élimination

Urines et selles, sous forme de métabolites

Demi-vie

Longue : environ 45 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Rifampicine
• Rifapentine
• Darunavir
• Clarithromycine

Maladies liées

• Infections à mycobactéries non tuberculeuses (MAC, M. abscessus, ulcère de Buruli)
• Tuberculose

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - RIFABUTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.