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Rifabutina

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Uma rifamicina que induz menos as enzimas hepáticas que a rifampicina e combina melhor com inibidores da protease do HIV. Previne o M. avium no HIV avançado.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antituberculosos
Target
RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β
Key effects
Cor marrom-alaranjada da urina · Neutropenia
Monitor
Hemogramas periodicamente · Dor ocular
ATC
J04AB04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a rifabutina ligada à RNA polimerase de Thermus thermophilus, no mesmo bolsão das rifamicinas da subunidade β que em M. tuberculosis.

Alvo em 3D: RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β. Estrutura PDB 2A68 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Como a rifampicina, a rifabutina bloqueia a RNA polimerase bacteriana dependente de DNA. É um indutor mais fraco das enzimas hepáticas e é, ela própria, degradada pelo CYP3A, por isso é a rifamicina escolhida quando é preciso evitar interações fortes. Usada isoladamente na tuberculose ativa, pode selecionar resistência tanto à rifabutina quanto à rifampicina.

  1. A rifabutina liga-se à subunidade β da RNA polimerase
  2. A transcrição bacteriana para
  3. Induz o CYP3A menos que a rifampicina

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cor marrom-alaranjada da urina, fezes, saliva, suor, lágrimas e pele; mancha lentes de contato gelatinosas
  • Neutropenia
  • Erupção cutânea

Contraindicações

  • Hipersensibilidade a qualquer rifamicina
  • Uso com cabotegravir/rilpivirina injetáveis de ação prolongada

Interações importantes

Inibidores da protease do HIV
Elevam os níveis de rifabutina: a equipe reduz sua dose
Claritromicina, fluconazol
Elevam a rifabutina e o risco de uveíte
Contraceptivos hormonais
Reduz seus níveis: usa-se um método adicional ou não hormonal
Bedaquilina
Combinação evitada

O que se monitora

  • Descarta-se tuberculose ativa antes da profilaxia do MAC (a monoterapia gera resistência às rifamicinas)
  • Hemogramas periodicamente
  • Dor ocular, vermelhidão ou visão turva
  • Erupção cutânea e diarreia

Administração e segurança

  • Por via oral
  • Nomes parecidos: rifabutina não é rifampicina nem rifapentina
  • Sua dose é definida conforme os antirretrovirais em uso

Gravidez e amamentação

Usada apenas se o benefício justificar o risco para o feto; estudos em animais mostraram efeitos fetais em doses altas.

Cuidados de enfermagem

  • Avisar sobre líquidos corporais marrom-alaranjados e lentes gelatinosas manchadas
  • Ensinar a relatar imediatamente dor ocular, vermelhidão ou visão turva
  • Revisar a lista completa de antirretrovirais e antifúngicos
  • Recomendar contracepção adicional ou não hormonal

Farmacocinética

Absorção
Baixa biodisponibilidade oral; refeições gordurosas retardam, mas não reduzem a absorção
Distribuição
Muito lipofílica: níveis altos dentro das células e dos tecidos
Metabolismo
Hepático, em parte pelo CYP3A
Eliminação
Urina e fezes, como metabólitos
Meia-vida
Longa: cerca de 45 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a rifabutina é preferida à rifampicina em alguém que usa um inibidor da protease do HIV?

Induz muito menos o CYP3A, de modo que o inibidor da protease mantém níveis eficazes.

Qual complicação ocular está associada à rifabutina?

A uveíte, mais provável quando a claritromicina ou o fluconazol elevam seus níveis.

O que deve ser descartado antes de usar a rifabutina como profilaxia do MAC?

A tuberculose ativa, porque a rifabutina isolada selecionaria bacilos resistentes às rifamicinas.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - RIFABUTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.