Bosutinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1); también cinasas de la familia SRCBosutinib

ⓘ El cristal muestra el bosutinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa de ABL1 humano.

El bosutinib compite con el ATP en el dominio cinasa de BCR-ABL, la proteína de fusión que produce el cromosoma Filadelfia y que impulsa la leucemia mieloide crónica. Al bloquearla se detienen las señales que hacen que las células leucémicas se multipliquen y sobrevivan. También inhibe cinasas de la familia SRC (SRC, LYN, HCK). Inhibe la mayoría de las formas de BCR-ABL resistentes al imatinib, pero no las mutantes T315I ni V299L.

1. El bosutinib ocupa el lugar del ATP en la cinasa BCR-ABL
2. Se detienen las señales de crecimiento y supervivencia del clon leucémico
3. Actúa en la mayoría de las mutantes resistentes al imatinib, no en T315I

Indicaciones

• Leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia en fase crónica, recién diagnosticada o resistente o intolerante a un tratamiento previo. Leucemia mieloide crónica →
• Leucemia mieloide crónica Ph positiva en fase acelerada o blástica tras resistencia o intolerancia a un tratamiento previo. Leucemia mieloide crónica →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea (muy frecuente, sobre todo al inicio), náuseas, vómitos, dolor abdominal
• Erupción
• Cansancio, dolor de cabeza, fiebre
• Infecciones respiratorias
• Enzimas hepáticas y creatinina elevadas

Contraindicaciones

• Alergia al bosutinib

Interacciones clave

Inhibidores potentes y moderados de CYP3A (p. ej., ketoconazol, toronja)

Elevan los niveles y la toxicidad del bosutinib; se evitan.

Inductores potentes de CYP3A (p. ej., rifampicina, hipérico)

Bajan los niveles de bosutinib; se evitan.

Inhibidores de la bomba de protones

Reducen la absorción; en su lugar se usan antiácidos de acción corta o antagonistas H2.

Qué se vigila

• Enzimas hepáticas cada mes al principio y luego según la necesidad
• Hemograma
• Función renal al inicio y durante el tratamiento
• Peso, edema y falta de aire (retención de líquidos)

Administración y seguridad

• Comprimido oral, una vez al día con comida.
• Se traga entero: no se corta, tritura, parte ni mastica.
• Medicamento peligroso: los comprimidos se manipulan con cuidado.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; se usa anticoncepción eficaz y no se recomienda la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Planificar la diarrea desde el inicio: líquidos y antidiarreico según indicación; avisar si es intensa.
• Revisar todos los medicamentos por inhibidores e inductores de CYP3A e inhibidores de la bomba de protones; evitar la toronja.
• Pesar al paciente y preguntar por hinchazón o falta de aire.
• Enseñar a avisar si hay piel amarilla, moretones, sangrado o fiebre.

Farmacocinética

Absorción

Comprimido oral que se toma con comida; la supresión ácida con inhibidores de la bomba de protones reduce la absorción.

Metabolismo

Hígado, por CYP3A4.

Vida media

Unas 22 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Bosutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2021); Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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