Ponatinib
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor de BCR-ABL de tercera generación que bloquea también la mutante T315I. Reservado para LMC resistente y LLA Ph+ por trombosis arterial y daño hepático.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
- Diana
- Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1), incluida la mutante guardiana T315I
- Para qué
- Leucemia mieloide crónica resistente · Algunos tipos
- Efectos clave
- Erupción y piel seca · Presión arterial alta
- Vigilar
- Presión arterial en cada visita · Pruebas hepáticas
- ATC
- L01EA05
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el ponatinib (código AP24534) en el dominio cinasa de ABL de ratón en su forma inactiva DFG-out, casi idéntico al humano.
El ponatinib se une al bolsillo del ATP de la cinasa BCR-ABL en su forma inactiva. Sigue uniéndose cuando la treonina «guardiana» 315 se reemplaza por isoleucina (T315I), la mutación que vence al imatinib, el dasatinib, el nilotinib y el bosutinib, e inhibe la BCR-ABL nativa y todas las mutantes simples resistentes conocidas. También bloquea otras cinasas como VEGFR, PDGFR, FGFR y SRC, lo que ayuda a explicar sus efectos sobre los vasos sanguíneos.
- El ponatinib se une a la cinasa BCR-ABL inactiva
- Encaja incluso con la mutación guardiana T315I
- Se detiene la señal leucémica; también afecta a VEGFR y otras cinasas
Indicaciones
- Leucemia mieloide crónica resistente o intolerante a inhibidores de cinasa previos, o con la mutación T315I. Leucemia mieloide crónica →
- Algunos tipos de leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia. Leucemia aguda (LMA y LLA) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción y piel seca
- Presión arterial alta
- Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea
- Dolor de cabeza; dolor de huesos, articulaciones y músculos
- Lipasa y amilasa elevadas
Contraindicaciones
- No se indican; se usa con gran precaución tras un trombo arterial, un infarto o un ictus recientes
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A y toronja
- Elevan los niveles de ponatinib; se evita la toronja.
- Hipérico y otros inductores de CYP3A
- Bajan los niveles de ponatinib.
- Fármacos que reducen el ácido gástrico (p. ej., inhibidores de la bomba de protones)
- Pueden reducir la absorción.
Qué se vigila
- Presión arterial en cada visita
- Signos de trombos arteriales o venosos y de insuficiencia cardíaca
- Pruebas hepáticas, lipasa y hemograma
- Examen de los ojos si cambia la visión
Administración y seguridad
- Comprimido oral una vez al día, con o sin comida, a la misma hora.
- Medicamento peligroso: los comprimidos se manipulan con cuidado.
Embarazo y lactancia
Puede hacerse una prueba de embarazo antes de empezar; se usa anticoncepción durante el tratamiento y se suspende la lactancia durante este y un tiempo corto después. Puede reducir la fertilidad femenina.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por trombos, ictus, infarto, presión alta, colesterol alto, diabetes y enfermedad cardíaca antes de empezar.
- Enseñar los signos de alarma de un trombo o un ictus: dolor de pecho, debilidad de un lado, dificultad para hablar, dolor de cabeza intenso y súbito, una extremidad fría o dolorosa.
- Enseñar a avisar si hay piel amarilla, orina oscura o dolor abdominal en la parte superior derecha o que se irradia a la espalda.
- Evitar la toronja y el hipérico; revisar los medicamentos contra la acidez.
Farmacocinética
- Absorción
- Comprimido oral, con o sin comida; los fármacos que suben el pH gástrico pueden reducir la absorción.
- Metabolismo
- Sobre todo CYP3A4, además de CYP2C8, CYP2D6 y esterasas; los inhibidores de CYP3A elevan sus niveles.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces.
- Vida media
- Unas 24 horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué mutación de BCR-ABL inhibe el ponatinib y los otros inhibidores no?
La mutación guardiana T315I.
¿Cuál es la toxicidad más temida del ponatinib?
La oclusión arterial (infarto, ictus, isquemia de una extremidad) y los trombos venosos.
¿Qué signo vital se revisa en cada visita con ponatinib?
La presión arterial, porque sube a menudo.
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Conexiones
Enfermedades relacionadas2
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Ponatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Crystal structure of ABL kinase domain bound with a DFG-out inhibitor AP24534 (RCSB Protein Data Bank, 2010).
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