Bosutinib

Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Inhibiteur oral de BCR-ABL et SRC de 2e génération pour la LMC Ph+. La diarrhée est son effet typique ; inactif contre T315I.

Mis à jour 1 nov 2026

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Target: Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) ; aussi les kinases de la famille SRC
Used for: Leucémie myéloïde chronique Ph+
Key effects: Diarrhée · Éruption cutanée · Fatigue
Monitor: Hémogramme · Poids
ATC: L01EA04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) ; aussi les kinases de la famille SRCBosutinib

Le cristal montre le bosutinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase d'ABL1 humain.

Cible en 3D: Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) ; aussi les kinases de la famille SRC. Structure PDB 3UE4 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le bosutinib entre en compétition avec l'ATP dans le domaine kinase de BCR-ABL, la protéine de fusion produite par le chromosome Philadelphie qui entraîne la leucémie myéloïde chronique. Son blocage arrête les signaux qui font proliférer et survivre les cellules leucémiques. Il inhibe aussi les kinases de la famille SRC (SRC, LYN, HCK). Il inhibe la plupart des formes de BCR-ABL résistantes à l'imatinib, mais pas les mutants T315I et V299L.

Le bosutinib prend la place de l'ATP dans la kinase BCR-ABL
Les signaux de croissance et de survie du clone leucémique s'arrêtent
Actif sur la plupart des mutants résistants à l'imatinib, pas sur T315I

Indications

Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie positif en phase chronique, nouvellement diagnostiquée ou résistante ou intolérante à un traitement antérieur. Leucémie myéloïde chronique →
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou blastique après résistance ou intolérance à un traitement antérieur. Leucémie myéloïde chronique →

Effets indésirables

Fréquents

Diarrhée (très fréquente, généralement précoce), nausées, vomissements, douleurs abdominales
Éruption cutanée
Fatigue, céphalées, fièvre
Infections respiratoires
Élévation des enzymes hépatiques et de la créatinine

Contre-indications

Allergie au bosutinib

Interactions principales

Inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A (p. ex. kétoconazole, pamplemousse): Augmentent les concentrations et la toxicité du bosutinib ; évités.
Inducteurs puissants du CYP3A (p. ex. rifampicine, millepertuis): Abaissent les concentrations de bosutinib ; évités.
Inhibiteurs de la pompe à protons: Réduisent l'absorption ; on utilise à la place des antiacides d'action courte ou des anti-H2.

Surveillance

Enzymes hépatiques chaque mois au début puis selon les besoins
Hémogramme
Fonction rénale au départ et pendant le traitement
Poids, œdèmes et dyspnée (rétention hydrique)

Administration et sécurité

Comprimé oral pris une fois par jour avec de la nourriture.
Avalé entier : ni coupé, ni écrasé, ni cassé, ni mâché.
Médicament dangereux : les comprimés sont manipulés avec précaution.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est déconseillé.

Soins infirmiers

Anticiper la diarrhée dès le début : boissons et antidiarrhéique selon la prescription ; signaler une diarrhée sévère.
Revoir tous les médicaments à la recherche d'inhibiteurs et d'inducteurs du CYP3A et d'inhibiteurs de la pompe à protons ; éviter le pamplemousse.
Peser le patient et rechercher des œdèmes ou une dyspnée.
Apprendre à signaler une peau jaune, des ecchymoses, des saignements ou une fièvre.

Pharmacocinétique

Absorption: Comprimé oral pris avec de la nourriture ; la réduction de l'acidité par les inhibiteurs de la pompe à protons diminue l'absorption.
Métabolisme: Hépatique, par le CYP3A4.
Demi-vie: Environ 22 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle mutation de BCR-ABL n'est pas inhibée par le bosutinib ?

T315I (et aussi V299L).

Quel est l'effet indésirable le plus fréquent du bosutinib ?

La diarrhée, généralement en début de traitement.

Quels médicaments antiacides faut-il éviter avec le bosutinib, et que peut-on utiliser à la place ?

Les inhibiteurs de la pompe à protons ; on utilise à la place des antiacides d'action courte ou des anti-H2.

Médicaments apparentés

Maladies liées

Leucémie myéloïde chronique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bosutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.