Bosutinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Ph pozitif KML'de ağızdan alınan ikinci kuşak BCR-ABL ve SRC kinaz inhibitörü. Belirgin yan etkisi ishaldir; T315I'ya karşı etkisizdir.
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz domaini); ayrıca SRC ailesi kinazlar
- Key effects
- İshal · Döküntü · Yorgunluk
- Monitor
- Başlangıçta ayda bir · Kan sayımı · Kilo
- ATC
- L01EA04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, bosutinibi insan ABL1 kinaz domaininin ATP cebinde gösterir.
Bosutinib, kronik miyeloid lösemiyi süren ve Philadelphia kromozomunun ürettiği füzyon proteini olan BCR-ABL'nin kinaz domaininde ATP ile yarışır. Onu bloke etmek lösemik hücrelerin çoğalmasını ve hayatta kalmasını sağlayan sinyalleri durdurur. Ayrıca SRC ailesi kinazları (SRC, LYN, HCK) inhibe eder. İmatinibe dirençli BCR-ABL formlarının çoğunu inhibe eder, ancak T315I ve V299L mutantlarını etkilemez.
- Bosutinib BCR-ABL kinazda ATP'nin yerini alır
- Lösemik klonun büyüme ve sağkalım sinyalleri durur
- İmatinibe dirençli mutantların çoğunda etkilidir, T315I'da değil
Endikasyonlar
- Kronik fazda Philadelphia kromozomu pozitif kronik miyeloid lösemi; yeni tanı almış ya da önceki tedaviye dirençli veya intoleran. Kronik miyeloid lösemi →
- Önceki tedaviye direnç ya da intoleranstan sonra hızlanmış ya da blastik fazda Ph pozitif kronik miyeloid lösemi. Kronik miyeloid lösemi →
Yan etkiler
Sık
- İshal (çok sık, genellikle erken), bulantı, kusma, karın ağrısı
- Döküntü
- Yorgunluk, baş ağrısı, ateş
- Solunum yolu enfeksiyonları
- Karaciğer enzimleri ve kreatininde artış
Kontrendikasyonlar
- Bosutinibe alerji
Önemli etkileşimler
- Güçlü ve orta güçte CYP3A inhibitörleri (ör. ketokonazol, greyfurt)
- Bosutinib düzeylerini ve toksisitesini artırır; kaçınılır.
- Güçlü CYP3A indükleyicileri (ör. rifampisin, sarı kantaron)
- Bosutinib düzeylerini düşürür; kaçınılır.
- Proton pompası inhibitörleri
- Emilimi azaltır; onların yerine kısa etkili antasitler ya da H2 blokerleri kullanılır.
Neler izlenir
- Başlangıçta ayda bir, sonra gerektiğinde karaciğer enzimleri
- Kan sayımı
- Başlangıçta ve tedavi sırasında böbrek fonksiyonu
- Kilo, ödem ve nefes darlığı (sıvı retansiyonu)
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez yemekle alınan oral tablet.
- Bütün olarak yutulur: kesilmez, ezilmez, kırılmaz ya da çiğnenmez.
- Tehlikeli ilaç: tabletler dikkatle tutulur.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara yol açabilir; etkili kontrasepsiyon uygulanır ve emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- İshali en başından planlayın: istendiği gibi sıvı ve antidiyareik ilaç; ağır ishali bildirin.
- Tüm ilaçları CYP3A inhibitörleri, indükleyicileri ve proton pompası inhibitörleri açısından gözden geçirin; greyfurttan kaçının.
- Hastayı tartın ve şişlik ya da nefes darlığını sorun.
- Deride sararma, morarma, kanama ya da ateşi bildirmeyi öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yemekle alınan oral tablet; proton pompası inhibitörleriyle asit baskılanması emilimi azaltır.
- Metabolizma
- Karaciğerde, CYP3A4 ile.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 22 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bosutinib hangi BCR-ABL mutasyonunu inhibe etmez?
T315I (ve ayrıca V299L).
Bosutinibin en sık yan etkisi nedir?
İshal, genellikle tedavinin erken döneminde.
Bosutinible hangi asit azaltıcı ilaçlardan kaçınılmalı ve yerine ne kullanılabilir?
Proton pompası inhibitörlerinden; yerine kısa etkili antasitler ya da H2 blokerleri kullanılır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bosutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain (RCSB Protein Data Bank, 2012).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.