Bosutinibe
oncologia-alvo
Inibidores de quinase (oncologia-alvo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Inibidor oral de segunda geração de BCR-ABL e SRC para LMC Ph-positiva. A diarreia é sua marca registrada; não age contra a T315I.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de quinase (oncologia-alvo)
- Target
- Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRC
- Key effects
- Diarreia · Erupção cutânea · Cansaço
- Monitor
- Hemograma · Função renal no início e durante · Peso
- ATC
- L01EA04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra o bosutinibe no bolsão de ATP do domínio quinase de ABL1 humano.
O bosutinibe compete com o ATP no domínio quinase da BCR-ABL, a proteína de fusão produzida pelo cromossomo Filadélfia que impulsiona a leucemia mieloide crônica. Bloqueá-la interrompe os sinais que fazem as células leucêmicas se multiplicarem e sobreviverem. Também inibe quinases da família SRC (SRC, LYN, HCK). Inibe a maioria das formas de BCR-ABL resistentes ao imatinibe, mas não os mutantes T315I e V299L.
- O bosutinibe toma o lugar do ATP na quinase BCR-ABL
- Cessam os sinais de crescimento e sobrevivência do clone leucêmico
- Age sobre a maioria dos mutantes resistentes ao imatinibe, não sobre a T315I
Indicações
- Leucemia mieloide crônica com cromossomo Filadélfia positivo em fase crônica, recém-diagnosticada ou resistente ou intolerante a terapias anteriores. Leucemia mieloide crônica →
- Leucemia mieloide crônica Ph-positiva em fase acelerada ou blástica após resistência ou intolerância a terapias anteriores. Leucemia mieloide crônica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia (muito comum, geralmente precoce), náuseas, vômitos, dor abdominal
- Erupção cutânea
- Cansaço, cefaleia, febre
- Infecções respiratórias
- Elevação de enzimas hepáticas e de creatinina
Contraindicações
- Alergia ao bosutinibe
Interações importantes
- Inibidores potentes e moderados do CYP3A (p. ex., cetoconazol, toranja)
- Aumentam os níveis e a toxicidade do bosutinibe; são evitados.
- Indutores potentes do CYP3A (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)
- Reduzem os níveis de bosutinibe; são evitados.
- Inibidores da bomba de prótons
- Reduzem a absorção; em seu lugar usam-se antiácidos de ação curta ou bloqueadores H2.
O que se monitora
- Enzimas hepáticas mensalmente no início e depois quando necessário
- Hemograma
- Função renal no início e durante o tratamento
- Peso, edema e falta de ar (retenção de líquidos)
Administração e segurança
- Comprimido oral tomado uma vez ao dia com alimento.
- Engolido inteiro: não cortado, triturado, partido nem mastigado.
- Fármaco perigoso: os comprimidos são manuseados com cuidado.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz e a amamentação não é recomendada.
Cuidados de enfermagem
- Planejar o manejo da diarreia desde o início: líquidos e antidiarreico conforme prescrito; relatar diarreia grave.
- Revisar todos os medicamentos em busca de inibidores e indutores do CYP3A e inibidores da bomba de prótons; evitar toranja.
- Pesar o paciente e perguntar sobre inchaço ou falta de ar.
- Orientar a relatar pele amarelada, hematomas, sangramentos ou febre.
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimido oral tomado com alimento; a supressão ácida com inibidores da bomba de prótons reduz a absorção.
- Metabolismo
- Fígado, pelo CYP3A4.
- Meia-vida
- Cerca de 22 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual mutação de BCR-ABL não é inibida pelo bosutinibe?
T315I (e também V299L).
Qual é o efeito adverso mais comum do bosutinibe?
Diarreia, geralmente no início do tratamento.
Quais fármacos redutores de acidez devem ser evitados com o bosutinibe, e o que pode ser usado em seu lugar?
Inibidores da bomba de prótons; em seu lugar usam-se antiácidos de ação curta ou bloqueadores H2.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bosutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain (RCSB Protein Data Bank, 2012).
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