Estrógenos conjugados

Mecanismo de acción

◎Receptores de estrógenos α y β, receptores nuclearesEstrógenos conjugados

ⓘ Los estrógenos conjugados son una mezcla; la figura muestra el estradiol, un estrógeno afín que ocupa el mismo sitio, en el dominio de unión del receptor de estrógenos α humano.

Los estrógenos conjugados son sobre todo ésteres sulfato de estrona, equilina y otros estrógenos. Enzimas intestinales retiran el sulfato para que se absorban. Actúan sobre los receptores de estrógenos α y β como los demás estrógenos: alivian los sofocos y la atrofia vaginal, frenan la pérdida ósea y bajan la LH y la FSH por retroalimentación negativa. Estimulan el endometrio, por eso se añade un progestágeno en las mujeres con útero.

1. Enzimas intestinales retiran el sulfato y los estrógenos se absorben
2. Se unen a los receptores de estrógenos en los tejidos diana
3. Ceden los sofocos y se conservan el epitelio vaginal y el hueso
4. Se estimula el endometrio salvo que se añada un progestágeno

Indicaciones

• Sofocos de la menopausia Menopausia y síndrome climatérico →
• Atrofia vaginal de la menopausia Síndrome genitourinario de la menopausia (vaginitis atrófica) →
• Prevención de la osteoporosis posmenopáusica cuando otros fármacos no son adecuados Osteoporosis →
• Hipoestrogenismo en mujeres jóvenes con falla ovárica o hipogonadismo Insuficiencia ovárica primaria →

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor o sensibilidad mamaria
• Náuseas, malestar gástrico
• Cambios de peso
• Calambres en las piernas
• Flujo o sangrado vaginal

Contraindicaciones

• Sangrado genital anormal no diagnosticado
• Cáncer de mama u otro cáncer dependiente de estrógenos
• Tromboembolia venosa o arterial activa o previa
• Enfermedad hepática

Interacciones clave

Hipérico y otros inductores de CYP3A4

Menor efecto estrogénico

Toronja y otros inhibidores de CYP3A4

Niveles de estrógeno más altos

Levotiroxina

El estrógeno eleva la globulina transportadora de tiroxina; puede requerirse subir la dosis tiroidea

Qué se vigila

• Necesidad de continuar el tratamiento
• Presión arterial
• Examen mamario y mamografía
• Sangrado vaginal anormal
• Signos de trombosis

Administración y seguridad

• Tabletas orales a la misma hora cada día
• En mujeres con útero, junto con un progestágeno según el esquema indicado
• La dosis eficaz más baja durante el menor tiempo; se revisa con regularidad

Embarazo y lactancia

No se usan en el embarazo.

Cuidados de enfermería

• Enseñar los signos de alarma de coágulos e ictus
• Enseñar a informar sangrado vaginal y nódulos mamarios
• Preguntar por tabaquismo y coágulos previos
• Preguntar por medicación tiroidea
• Comprobar que hay un progestágeno indicado si hay útero

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales; el sulfato se retira en el intestino antes de la absorción

Metabolismo

En el hígado, en parte por CYP3A4, con recirculación enterohepática

Eliminación

Como metabolitos conjugados por la orina

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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