Estradiol

Mecanismo de acción

◎Receptor de estrógenos α (REα), un receptor nuclearEstradiol

ⓘ La figura muestra el propio estradiol en el dominio de unión del receptor de estrógenos α humano.

El estradiol es idéntico al principal estrógeno que produce el ovario. Se une a los receptores de estrógenos α y β y cambia la expresión de genes en el cerebro, el hueso, la vagina, las vías urinarias, el hígado, la mama y el endometrio. Alivia los sofocos, restaura el epitelio vaginal, frena la resorción ósea y, por retroalimentación negativa, baja la LH y la FSH altas de la menopausia. Sin progestágeno estimula el endometrio.

1. El estradiol entra en las células diana y se une a los receptores de estrógenos
2. El complejo receptor-hormona activa los genes que responden a estrógenos
3. Ceden los sofocos y se conservan el epitelio vaginal y el hueso
4. La LH y la FSH bajan por retroalimentación negativa

Indicaciones

• Sofocos moderados a intensos de la menopausia Menopausia y síndrome climatérico →
• Atrofia vulvovaginal de la menopausia (si es aislada, se prefieren productos vaginales) Síndrome genitourinario de la menopausia (vaginitis atrófica) →
• Prevención de la osteoporosis posmenopáusica cuando los fármacos no estrogénicos no son adecuados Osteoporosis →
• Hipoestrogenismo por hipogonadismo o insuficiencia ovárica primaria Insuficiencia ovárica primaria →
• Paliación de algunos cánceres avanzados de próstata y de mama Cáncer de próstata →

Efectos adversos

Frecuentes

• Sensibilidad mamaria
• Náuseas, distensión
• Cefalea
• Sangrado o manchado vaginal
• Calambres en las piernas, retención de líquidos

Contraindicaciones

• Sangrado genital anormal no diagnosticado
• Cáncer de mama actual o previo, o neoplasia dependiente de estrógenos
• TVP, embolia pulmonar, ictus o infarto activos o previos
• Insuficiencia o enfermedad hepática
• Déficit de proteína C, proteína S o antitrombina u otra trombofilia
• Embarazo

Interacciones clave

Inductores de CYP3A4 (hipérico, fenobarbital, carbamazepina, rifampicina)

Niveles de estrógeno más bajos y menos efecto

Inhibidores de CYP3A4 (algunos macrólidos, antifúngicos azólicos, ritonavir, jugo de toronja)

Niveles de estrógeno más altos y más efectos adversos

Levotiroxina

Más globulina transportadora de tiroxina; puede requerirse subir la dosis tiroidea

Qué se vigila

• Necesidad de continuar el tratamiento, revisada periódicamente
• Presión arterial
• Examen mamario y mamografía
• Cualquier sangrado vaginal anormal (estudio del endometrio)
• Triglicéridos y TSH en mujeres con hormona tiroidea

Administración y seguridad

• Hay formas oral, transdérmica y vaginal; la vía es la indicada y los productos no se intercambian sin orden
• Los parches se aplican sobre piel limpia y seca y se rota el sitio
• Se usa la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo
• Si es posible, se suspende varias semanas antes de una cirugía con alto riesgo de trombosis o durante una inmovilización prolongada

Embarazo y lactancia

No se usa en el embarazo; no tiene papel allí y está contraindicado.

Cuidados de enfermería

• Enseñar signos de alarma: dolor o hinchazón de una pierna, dolor torácico, falta de aire súbita, caída de la cara o debilidad, cambio visual súbito o cefalea intensa
• Enseñar a informar cualquier sangrado vaginal y nódulos mamarios
• Animar a dejar de fumar, que suma riesgo de coágulos e ictus
• Preguntar por medicación tiroidea
• Recordar que una mujer con útero necesita además un progestágeno

Farmacocinética

Absorción

Por vía oral (con metabolismo hepático de primer paso), por la piel en parches o gel, o por vía vaginal

Distribución

Unido a la SHBG y a la albúmina en el plasma

Metabolismo

En el hígado, en parte por CYP3A4, con recirculación enterohepática

Eliminación

Como metabolitos conjugados por la orina

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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