Estrogênios conjugados

Mecanismo de ação

◎Receptores de estrogênio α e β, receptores nuclearesEstrogênios conjugados

ⓘ Os estrogênios conjugados são uma mistura; a figura mostra o estradiol, um estrogênio relacionado que ocupa o mesmo sítio, no domínio de ligação ao ligante do receptor de estrogênio α humano.

Os estrogênios conjugados são principalmente ésteres sulfato de estrona, equilina e outros estrogênios. Enzimas intestinais removem o sulfato para que os estrogênios possam ser absorvidos. Agem nos receptores de estrogênio α e β como os demais estrogênios: aliviam os fogachos e a atrofia vaginal, retardam a perda óssea e reduzem o LH e o FSH por retroalimentação negativa. Estimulam o endométrio, por isso se acrescenta um progestagênio em mulheres com útero.

1. Enzimas intestinais removem o sulfato e os estrogênios são absorvidos
2. Ligam-se aos receptores de estrogênio nos tecidos-alvo
3. Os fogachos diminuem; o epitélio vaginal e o osso são preservados
4. O endométrio é estimulado, a menos que se acrescente um progestagênio

Indicações

• Fogachos da menopausa Menopausa e síndrome climatérica →
• Atrofia vaginal da menopausa Síndrome geniturinária da menopausa (vaginite atrófica) →
• Prevenção da osteoporose pós-menopáusica quando outros fármacos não são adequados Osteoporose →
• Hipoestrogenismo em mulheres jovens com falência ovariana ou hipogonadismo Insuficiência ovariana prematura →

Efeitos adversos

Frequentes

• Dor ou sensibilidade mamária
• Náuseas, desconforto gástrico
• Alterações de peso
• Cãibras nas pernas
• Corrimento ou sangramento vaginal

Contraindicações

• Sangramento genital anormal não diagnosticado
• Câncer de mama ou outro câncer dependente de estrogênio
• Tromboembolismo venoso ou arterial atual ou prévio
• Doença hepática

Interações importantes

Erva-de-são-joão e outros indutores da CYP3A4

Menor efeito estrogênico

Toranja e outros inibidores da CYP3A4

Níveis maiores de estrogênio

Levotiroxina

O estrogênio eleva a globulina ligadora de tiroxina; pode ser necessário aumentar a dose do hormônio tireoidiano

O que se monitora

• Necessidade de continuar o tratamento
• Pressão arterial
• Exame das mamas e mamografia
• Sangramento vaginal anormal
• Sinais de trombose

Administração e segurança

• Comprimidos orais no mesmo horário todos os dias
• Em mulheres com útero, administrados com um progestagênio no esquema prescrito
• Menor dose eficaz pelo menor tempo; reavaliação regular

Gravidez e amamentação

Não são usados na gestação.

Cuidados de enfermagem

• Ensinar os sinais de alerta de coágulos e de AVC
• Ensinar a comunicar sangramento vaginal e nódulos mamários
• Perguntar sobre tabagismo e coágulos prévios
• Perguntar sobre medicação para a tireoide
• Verificar se há um progestagênio prescrito quando o útero está presente

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos orais; o sulfato é removido no intestino antes da absorção

Metabolismo

No fígado, em parte pela CYP3A4, com recirculação êntero-hepática

Eliminação

Como metabólitos conjugados na urina

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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