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Œstrogènes conjugués

  • ŒstrogènesŒstrogènes
  • Grossesse : à éviterNon utilisés pendant la grossesse.

Mélange de sulfates d'œstrogènes (estrone, équiline, etc.) contre les symptômes de la ménopause ; avec la médroxyprogestérone, le schéma de la WHI.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Œstrogènes
Target
Récepteurs des œstrogènes α et β, des récepteurs nucléaires
Used for
Bouffées de chaleur de la ménopause
Key effects
Douleur ou sensibilité des seins · Nausées
Monitor
Nécessité de poursuivre le traitement
ATC
G03CA57

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Les œstrogènes conjugués sont un mélange ; la figure montre l'estradiol, un œstrogène apparenté qui occupe le même site, dans le domaine de liaison du ligand du récepteur humain des œstrogènes α.

Cible en 3D: Récepteurs des œstrogènes α et β, des récepteurs nucléaires. Structure PDB 1ERE (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Les œstrogènes conjugués sont principalement des esters sulfatés d'estrone, d'équiline et d'autres œstrogènes. Les enzymes intestinales retirent le sulfate pour que les œstrogènes puissent être absorbés. Ils agissent sur les récepteurs des œstrogènes α et β comme les autres œstrogènes : ils soulagent les bouffées de chaleur et l'atrophie vaginale, ralentissent la perte osseuse et abaissent la LH et la FSH par rétrocontrôle négatif. Ils stimulent l'endomètre : un progestatif est donc ajouté chez les femmes ayant un utérus.

  1. Les enzymes intestinales retirent le sulfate et les œstrogènes sont absorbés
  2. Ils se lient aux récepteurs des œstrogènes des tissus cibles
  3. Les bouffées de chaleur diminuent, l'épithélium vaginal et l'os sont préservés
  4. L'endomètre est stimulé sauf si un progestatif est ajouté

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Douleur ou sensibilité des seins
  • Nausées, troubles gastriques
  • Variations du poids
  • Crampes des jambes
  • Pertes ou saignements vaginaux

Contre-indications

  • Saignement génital anormal non diagnostiqué
  • Cancer du sein ou autre cancer œstrogéno-dépendant
  • Maladie thromboembolique veineuse ou artérielle active ou antérieure
  • Maladie hépatique

Interactions principales

Millepertuis et autres inducteurs du CYP3A4
Effet œstrogénique diminué
Pamplemousse et autres inhibiteurs du CYP3A4
Concentrations d'œstrogènes plus élevées
Lévothyroxine
Les œstrogènes augmentent la globuline liant la thyroxine ; la dose d'hormone thyroïdienne peut devoir augmenter

Surveillance

  • Nécessité de poursuivre le traitement
  • Pression artérielle
  • Examen des seins et mammographie
  • Saignements vaginaux anormaux
  • Signes de thrombose

Administration et sécurité

  • Comprimés oraux à la même heure chaque jour
  • Chez les femmes ayant un utérus, donnés avec un progestatif selon le schéma prescrit
  • Dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte ; réévaluation régulière

Grossesse et allaitement

Non utilisés pendant la grossesse.

Soins infirmiers

  • Enseigner les signes d'alerte d'un caillot et d'un AVC
  • Expliquer qu'il faut signaler les saignements vaginaux et les nodules mammaires
  • Rechercher tabagisme et antécédents de caillots
  • Demander s'il y a un traitement thyroïdien
  • Vérifier qu'un progestatif est prescrit en présence d'un utérus

Pharmacocinétique

Absorption
Comprimés oraux ; le sulfate est retiré dans l'intestin avant l'absorption
Métabolisme
Hépatique, en partie par le CYP3A4, avec un cycle entérohépatique
Élimination
Sous forme de métabolites conjugués dans les urines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle association a été étudiée dans le bras œstrogène plus progestatif de la Women's Health Initiative ?

Les œstrogènes conjugués avec l'acétate de médroxyprogestérone.

Qu'a augmenté cette association par rapport au placebo ?

La maladie thromboembolique veineuse, l'AVC, l'infarctus du myocarde et le cancer du sein invasif, ainsi que la démence probable chez les femmes de 65 ans ou plus.

De quoi sont composés les œstrogènes conjugués, et comment sont-ils absorbés ?

Principalement d'esters sulfatés d'estrone, d'équiline et d'autres œstrogènes ; les enzymes intestinales retirent le sulfate pour que les œstrogènes puissent être absorbés.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.