Osilodrostat

Mecanismo de acción

✂11-beta-hidroxilasa (CYP11B1) y aldosterona sintasa (CYP11B2)Osilodrostat

ⓘ La figura muestra el osilodrostat unido al hemo de la aldosterona sintasa humana (CYP11B2), una enzima muy parecida que el osilodrostat también inhibe; CYP11B1, su blanco principal para el cortisol, tiene un sitio del mismo tipo.

El osilodrostat es un inhibidor no esteroideo de la 11-beta-hidroxilasa (CYP11B1), que convierte el 11-desoxicortisol en cortisol, y de la aldosterona sintasa (CYP11B2). Baja el cortisol. Se acumulan los precursores anteriores al bloqueo: 11-desoxicortisol y desoxicorticosterona (efectos mineralocorticoides: potasio bajo, edema, presión alta) y andrógenos suprarrenales (hirsutismo, acné). Un efecto excesivo causa insuficiencia suprarrenal.

1. El osilodrostat se une al hemo de CYP11B1 (y CYP11B2)
2. El 11-desoxicortisol no se convierte en cortisol
3. Baja el cortisol; se acumulan precursores y andrógenos
4. La dosis se ajusta para evitar la insuficiencia suprarrenal

Indicaciones

• Síndrome de Cushing endógeno (incluida la enfermedad de Cushing) cuando la cirugía hipofisaria no es posible o no lo curó Síndrome de Cushing →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y menos apetito
• Cefalea y cansancio
• Hinchazón de las piernas (edema)
• Exceso de vello y acné en mujeres
• Mareo al ponerse de pie

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al osilodrostat
• Precaución: QT largo, otra enfermedad cardiaca, potasio o magnesio bajos sin corregir

Interacciones clave

Otros fármacos que prolongan el intervalo QT

Prolongación aditiva del QT; control con ECG

Otros medicamentos en general

Pueden requerir ajuste de dosis o más vigilancia; se revisa la lista completa de medicamentos

Qué se vigila

• Cortisol (en orina o suero) durante el ajuste de dosis
• ECG antes y durante el tratamiento
• Potasio y magnesio
• Presión arterial y signos de insuficiencia suprarrenal

Administración y seguridad

• Comprimidos orales con horario regular; se inicia bajo y se ajusta de forma gradual
• El potasio y el magnesio bajos se corrigen antes de empezar
• No se suspende sin el prescriptor, que puede bajarlo o interrumpirlo si el cortisol cae demasiado

Embarazo y lactancia

Los datos en el embarazo son limitados; se informa al prescriptor si se planea un embarazo. Se evita la lactancia durante el tratamiento y una semana después de la última dosis.

Cuidados de enfermería

• Enseñar los signos de cortisol bajo: náuseas, vómitos, cansancio, dolor abdominal, falta de apetito, mareo
• Revisar el ECG y los electrolitos
• Aconsejar levantarse despacio al estar acostado o sentado
• Se informa al personal de laboratorio que la persona recibe osilodrostat

Farmacocinética

Absorción

Se toma por vía oral, con o sin alimentos

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Osilodrostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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