Teriflunomid

Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert: bei Tieren teratogen und embryoletal. Frauen mit Kinderwunsch setzen es ab und durchlaufen zuvor eine beschleunigte Elimination.

Ein oraler DHODH-Hemmer für schubförmige Multiple Sklerose; er kann die Leber schädigen und dem Fetus schaden und bleibt monatelang im Körper.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Krankheitsmodifizierende Therapien der Multiplen Sklerose
Target: Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)
Key effects: Kopfschmerzen · Durchfall und Übelkeit · Erhöhte ALT
Monitor: Aktuelles Blutbild vor Beginn
ATC: L04AK02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)Teriflunomid

Die Abbildung zeigt Teriflunomid (im Kristall als A77 1726 bezeichnet) gebunden an die menschliche Dihydroorotat-Dehydrogenase, neben ihrem Kofaktor FMN und Orotat.

Zielstruktur in 3D: Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PDB-Struktur 1D3H (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Teriflunomid hemmt reversibel die Dihydroorotat-Dehydrogenase, das mitochondriale Enzym der De-novo-Pyrimidinsynthese. Die Proliferation aktivierter T- und B-Lymphozyten, die zur Teilung neue Pyrimidine brauchen, nimmt ab. Wie genau dies bei Multipler Sklerose hilft, ist nicht bekannt, könnte aber weniger aktivierte Lymphozyten im ZNS umfassen.

Teriflunomid hemmt die DHODH in den Mitochondrien
Die De-novo-Pyrimidinsynthese verlangsamt sich
Aktivierte Lymphozyten proliferieren weniger
Weniger Schübe bei schubförmiger MS

Indikationen

Schubförmige Verlaufsformen der Multiplen Sklerose Multiple Sklerose →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Durchfall und Übelkeit
Haarausdünnung (Alopezie)
Erhöhte ALT

Kontraindikationen

Schwangerschaft sowie Frauen, die ohne wirksame Verhütung schwanger werden könnten
Schwere Leberfunktionsstörung
Laufende Behandlung mit Leflunomid; Überempfindlichkeit gegen Teriflunomid oder Leflunomid

Wichtige Wechselwirkungen

Leflunomid: Gemeinsam kontraindiziert
Warfarin: Die maximale INR kann sinken; die INR wird engmaschig überwacht
Rosuvastatin und andere Substrate von BCRP oder OATP1B1/1B3: Höhere Exposition dieser Arzneimittel; ihre Dosen werden begrenzt
Orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol, Levonorgestrel): Höhere Hormonexposition; das Kontrazeptivum wird mit Bedacht gewählt
Andere hepatotoxische Arzneimittel: Höheres Risiko einer schweren Leberschädigung
Lebendimpfstoffe: Nicht empfohlen

Was überwacht wird

Transaminasen und Bilirubin innerhalb von 6 Monaten vor Beginn; ALT in den ersten 6 Monaten mindestens monatlich
Aktuelles Blutbild vor Beginn
Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger werden könnten
Screening auf latente Tuberkulose
Blutdruck zu Beginn und während der Behandlung

Anwendung und Sicherheit

Die beschleunigte Elimination mit Colestyramin oder Aktivkohle wird bei Leberschädigung, schweren Reaktionen, geplanter Schwangerschaft oder beim Absetzen bei Frauen, die schwanger werden könnten, angewendet
Nicht während einer aktiven Infektion begonnen

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: bei Tieren teratogen und embryoletal. Frauen mit Kinderwunsch setzen es ab und durchlaufen zuvor eine beschleunigte Elimination.

Pflege

Einen negativen Schwangerschaftstest und eine wirksame Verhütung bestätigen
Die Zeichen einer Leberschädigung schulen: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Gelbsucht
Fieber, Infektionen, Ausschlag oder Taubheit von Händen und Füßen melden
Erklären, dass Haarausdünnung häufig ist

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, einmal täglich
Elimination: Sehr langsam: im Mittel 8 Monate (bis zu 2 Jahre), bis sehr niedrige Spiegel erreicht sind, sofern nicht 11 Tage lang Colestyramin oder Aktivkohle gegeben wird
Halbwertszeit: Median etwa 18 bis 19 Tage

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym hemmt Teriflunomid?

Die Dihydroorotat-Dehydrogenase, in der De-novo-Pyrimidinsynthese.

Welche zwei Boxed Warnings hat Teriflunomid?

Hepatotoxizität und embryofetale Toxizität.

Wie wird Teriflunomid rasch aus dem Körper entfernt?

Durch ein beschleunigtes Eliminationsverfahren mit Colestyramin oder Aktivkohle.

Welches Arzneimittel darf nicht mit Teriflunomid kombiniert werden?

Leflunomid.