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Tériflunomide

  • Traitements de fond de la sclérose en plaquesTraitements de fond de la sclérose en plaques
  • Grossesse : contre-indiquéContre-indiqué : tératogène et embryolétal chez l'animal. Les femmes qui souhaitent une grossesse l'arrêtent et suivent d'abord une procédure d'élimination accélérée.

Inhibiteur oral de la DHODH pour la SEP à poussées ; il peut léser le foie et nuire au fœtus, et reste dans l'organisme pendant des mois.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Traitements de fond de la sclérose en plaques
Target
Dihydroorotate déshydrogénase (DHODH)
Used for
Formes récurrentes de sclérose
Key effects
Céphalées · Diarrhée et nausées · Élévation des ALAT
Monitor
Dépistage de la tuberculose latente
ATC
L04AK02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le tériflunomide (appelé A77 1726 dans le cristal) lié à la dihydroorotate déshydrogénase humaine, à côté de son cofacteur FMN et de l'orotate.

Cible en 3D: Dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). Structure PDB 1D3H (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le tériflunomide inhibe de façon réversible la dihydroorotate déshydrogénase, l'enzyme mitochondriale de la synthèse de novo des pyrimidines. La prolifération des lymphocytes T et B activés, qui ont besoin de nouvelles pyrimidines pour se diviser, diminue. La façon exacte dont cela aide dans la sclérose en plaques est inconnue, mais pourrait impliquer moins de lymphocytes activés dans le SNC.

  1. Le tériflunomide inhibe la DHODH dans les mitochondries
  2. La synthèse de novo des pyrimidines ralentit
  3. Les lymphocytes activés prolifèrent moins
  4. Moins de poussées dans la SEP à poussées

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Céphalées
  • Diarrhée et nausées
  • Amincissement des cheveux (alopécie)
  • Élévation des ALAT

Contre-indications

  • Grossesse, et femmes susceptibles de devenir enceintes sans contraception efficace
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Traitement en cours par léflunomide ; hypersensibilité au tériflunomide ou au léflunomide

Interactions principales

Léflunomide
Association contre-indiquée
Warfarine
Le pic d'INR peut baisser ; l'INR est surveillé de près
Rosuvastatine et autres substrats de BCRP ou d'OATP1B1/1B3
Exposition accrue à ces médicaments ; leurs doses sont limitées
Contraceptifs oraux (éthinylestradiol, lévonorgestrel)
Exposition hormonale accrue ; le contraceptif est choisi avec soin
Autres médicaments hépatotoxiques
Risque accru d'atteinte hépatique sévère
Vaccins vivants
Non recommandés

Surveillance

  • Transaminases et bilirubine dans les 6 mois précédant le début ; ALAT au moins mensuelles pendant les 6 premiers mois
  • Numération formule sanguine récente avant le début
  • Test de grossesse avant le début chez les femmes susceptibles de devenir enceintes
  • Dépistage de la tuberculose latente
  • Pression artérielle au début et pendant le traitement

Administration et sécurité

  • L'élimination accélérée par colestyramine ou charbon activé est utilisée en cas d'atteinte hépatique, de réaction sévère, de projet de grossesse ou à l'arrêt chez les femmes susceptibles de devenir enceintes
  • Non débuté pendant une infection active

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué : tératogène et embryolétal chez l'animal. Les femmes qui souhaitent une grossesse l'arrêtent et suivent d'abord une procédure d'élimination accélérée.

Soins infirmiers

  • Confirmer un test de grossesse négatif et une contraception efficace
  • Enseigner les signes d'atteinte hépatique : nausées, vomissements, douleurs abdominales, fatigue, perte d'appétit, ictère
  • Signaler fièvre, infections, éruption ou engourdissement des mains et des pieds
  • Expliquer que l'amincissement des cheveux est fréquent

Pharmacocinétique

Absorption
Orale, une fois par jour
Élimination
Très lente : en moyenne 8 mois (jusqu'à 2 ans) pour atteindre des taux très bas, sauf administration de colestyramine ou de charbon activé pendant 11 jours
Demi-vie
Médiane d'environ 18 à 19 jours

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle enzyme le tériflunomide inhibe-t-il ?

La dihydroorotate déshydrogénase, de la synthèse de novo des pyrimidines.

Quels sont les deux encadrés d'avertissement du tériflunomide ?

L'hépatotoxicité et la toxicité embryofœtale.

Comment élimine-t-on rapidement le tériflunomide de l'organisme ?

Par une procédure d'élimination accélérée avec la colestyramine ou le charbon activé.

Quel médicament ne doit pas être associé au tériflunomide ?

Le léflunomide.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TERIFLUNOMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Teriflunomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1D3H: HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.