Teriflunomida

Mecanismo de ação

✂Di-hidro-orotato desidrogenase (DHODH)Teriflunomida

ⓘ A figura mostra a teriflunomida (chamada A77 1726 no cristal) ligada à di-hidro-orotato desidrogenase humana, ao lado de seu cofator FMN e do orotato.

A teriflunomida inibe de forma reversível a di-hidro-orotato desidrogenase, a enzima mitocondrial da síntese de novo de pirimidinas. A proliferação dos linfócitos T e B ativados, que precisam de novas pirimidinas para se dividir, diminui. O modo exato como isso ajuda na esclerose múltipla não é conhecido, mas pode envolver menos linfócitos ativados no SNC.

1. A teriflunomida inibe a DHODH nas mitocôndrias
2. A síntese de novo de pirimidinas diminui
3. Os linfócitos ativados proliferam menos
4. Menos surtos na EM recorrente

Indicações

• Formas recorrentes de esclerose múltipla Esclerose múltipla →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Diarreia e náuseas
• Afinamento dos cabelos (alopecia)
• Elevação da ALT

Contraindicações

• Gestação e mulheres que possam engravidar sem contracepção eficaz
• Insuficiência hepática grave
• Tratamento atual com leflunomida; hipersensibilidade à teriflunomida ou à leflunomida

Interações importantes

Leflunomida

Contraindicadas em conjunto

Varfarina

O pico do INR pode cair; o INR é monitorado de perto

Rosuvastatina e outros substratos de BCRP ou OATP1B1/1B3

Maior exposição a esses fármacos; suas doses são limitadas

Contraceptivos orais (etinilestradiol, levonorgestrel)

Maior exposição hormonal; o contraceptivo é escolhido com cuidado

Outros fármacos hepatotóxicos

Maior risco de lesão hepática grave

Vacinas de vírus vivos

Não recomendadas

O que se monitora

• Transaminases e bilirrubina nos 6 meses anteriores ao início; ALT pelo menos mensalmente nos primeiros 6 meses
• Hemograma completo recente antes de iniciar
• Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam engravidar
• Rastreamento de tuberculose latente
• Pressão arterial no início e durante o tratamento

Administração e segurança

• A eliminação acelerada com colestiramina ou carvão ativado é usada em caso de lesão hepática, reações graves, gestação planejada ou ao suspender em mulheres que possam engravidar
• Não é iniciada durante uma infecção ativa

Gravidez e amamentação

Contraindicada: teratogênica e embrioletal em animais. Mulheres que desejam engravidar a suspendem e passam antes pela eliminação acelerada.

Cuidados de enfermagem

• Confirmar um teste de gravidez negativo e contracepção eficaz
• Ensinar os sinais de lesão hepática: náuseas, vômitos, dor abdominal, cansaço, perda de apetite, icterícia
• Relatar febre, infecções, erupção cutânea ou dormência das mãos e dos pés
• Explicar que o afinamento dos cabelos é comum

Farmacocinética

Absorção

Oral, uma vez ao dia

Eliminação

Muito lenta: em média 8 meses (até 2 anos) para atingir níveis muito baixos, a menos que se administre colestiramina ou carvão ativado por 11 dias

Meia-vida

Mediana de cerca de 18 a 19 dias

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Terapias modificadoras da doença na esclerose múltipla

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TERIFLUNOMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Teriflunomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1D3H: HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.