Acide zolédronique

Bisphosphonates
Bisphosphonates

Le bisphosphonate le plus puissant, en perfusion intraveineuse pour l'hypercalcémie maligne, les métastases osseuses, le myélome et l'ostéoporose.

Mis à jour 1 nov 2026

Aussi appelé: Zolédronate

Fiche rapide

Group: Bisphosphonates
Target: Farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), enzyme de la voie du mévalonate dans les ostéoclastes
Used for: Hypercalcémie maligne · Ostéoporose
Key effects: Nausées · Fatigue · Douleur ou gonflement au site
Monitor: Créatininémie avant chaque dose · Calcium
ATC: M05BA08

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), enzyme de la voie du mévalonate dans les ostéoclastesAcide zolédronique

La figure montre l'acide zolédronique lui-même dans le site actif de la farnésyl pyrophosphate synthase humaine, avec des ions magnésium et le substrat isopentényl diphosphate.

Cible en 3D: Farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), enzyme de la voie du mévalonate dans les ostéoclastes. Structure PDB 1ZW5 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'acide zolédronique est un bisphosphonate azoté à noyau imidazole. Il se lie avidement au minéral osseux, pénètre dans les ostéoclastes et inhibe la farnésyl pyrophosphate synthase, si bien que les ostéoclastes cessent de résorber l'os. Dans le cancer, cela réduit le calcium que les tumeurs libèrent de l'os et diminue les événements osseux ; dans l'ostéoporose, une perfusion maintient la résorption freinée longtemps.

La perfusion apporte l'acide zolédronique directement au minéral osseux
Les ostéoclastes le captent pendant la résorption
Il bloque la farnésyl pyrophosphate synthase dans l'ostéoclaste
La résorption diminue : la calcémie baisse et l'os est protégé

Indications

Hypercalcémie maligne Hypercalcémie maligne →
Myélome multiple et métastases osseuses des tumeurs solides (avec le traitement du cancer)
Ostéoporose (perfusion à intervalles longs) Ostéoporose →
Maladie osseuse de Paget Maladie osseuse de Paget →

Effets indésirables

Fréquents

Réaction de phase aiguë les premiers jours : fièvre, frissons, céphalées, douleurs osseuses et musculaires
Nausées, vomissements, perte d'appétit
Fatigue
Douleur ou gonflement au site de perfusion
Rougeur ou inflammation oculaire

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide zolédronique ou aux autres composants
Hypocalcémie non corrigée
Déconseillé en cas d'insuffisance rénale sévère
Non associé à un autre produit contenant de l'acide zolédronique ou un autre bisphosphonate

Interactions principales

Aminosides et calcitonine: Baisse additive et prolongée de la calcémie
Diurétiques de l'anse: Risque accru d'hypocalcémie ; ils ne sont pas utilisés avant la réhydratation de la personne
Autres médicaments néphrotoxiques (p. ex. AINS): Plus de lésions rénales

Surveillance

Créatininémie avant chaque dose
Calcium, phosphate et magnésium
État d'hydratation
Examen dentaire avant le début
Douleur de cuisse ou d'aine

Administration et sécurité

Administré uniquement en perfusion intraveineuse par le personnel, jamais en bolus rapide, sur la durée indiquée dans le RCP
Utilise sa propre ligne et n'est pas mélangé à des solutions contenant du calcium ou d'autres cations divalents
La personne est bien hydratée avant la perfusion
Les produits d'oncologie et d'ostéoporose ont des dosages et des schémas différents ; vérifier lequel est prescrit (même principe actif)

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; la grossesse est exclue avant le traitement, et comme le médicament reste dans l'os, le risque peut persister après la dernière dose.

Soins infirmiers

Vérifier la créatinine et la calcémie avant la perfusion ; signaler les résultats anormaux
Encourager les boissons avant la dose selon la prescription et surveiller la diurèse
Expliquer la réaction pseudo-grippale des premiers jours ; signaler une fièvre persistante ou une douleur intense
S'informer des soins dentaires et enseigner une bonne hygiène bucco-dentaire
Surveiller engourdissements, fourmillements ou crampes (hypocalcémie)

Pharmacocinétique

Absorption: Administré uniquement par voie intraveineuse
Distribution: Une grande partie se lie à l'os et est libérée lentement
Métabolisme: Non métabolisé et sans effet sur les enzymes CYP
Élimination: Inchangé par le rein ; la clairance diminue avec la fonction rénale

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Que faut-il contrôler avant chaque dose d'acide zolédronique ?

La créatininémie (il est éliminé inchangé par le rein et peut l'endommager), plus la calcémie et l'hydratation.

Qu'est-ce que la réaction de phase aiguë après l'acide zolédronique ?

Fièvre, frissons, céphalées et douleurs osseuses ou musculaires dans les premiers jours après une perfusion, généralement spontanément résolutives.

Pourquoi les diurétiques de l'anse sont-ils différés jusqu'à la réhydratation d'une personne en hypercalcémie ?

Chez une personne déshydratée, ils aggravent la déplétion volémique et la fonction rénale ; après réhydratation, ils augmentent aussi le risque d'hypocalcémie avec l'acide zolédronique.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Zoledronic Acid Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.