Zoledronsäure
Bisphosphonate
Bisphosphonate
Das stärkste Bisphosphonat, als intravenöse Infusion bei tumorinduzierter Hyperkalzämie, Knochenmetastasen, Myelom und Osteoporose.
Auch genannt: Zoledronat
Steckbrief
- Group
- Bisphosphonate
- Target
- Farnesylpyrophosphat-Synthase (FPPS), ein Enzym des Mevalonatwegs in Osteoklasten
- Used for
- Tumorinduzierte Hyperkalzämie · Osteoporose
- Key effects
- Akute-Phase-Reaktion in den ersten Tagen · Übelkeit
- Monitor
- Serumkreatinin vor jeder Dosis · Calcium
- ATC
- M05BA08
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Zoledronsäure selbst im aktiven Zentrum der menschlichen Farnesylpyrophosphat-Synthase, mit Magnesiumionen und dem Substrat Isopentenyldiphosphat.
Zoledronsäure ist ein stickstoffhaltiges Bisphosphonat mit einem Imidazolring. Sie bindet stark an das Knochenmineral, gelangt in Osteoklasten und hemmt die Farnesylpyrophosphat-Synthase, sodass die Osteoklasten den Knochenabbau einstellen. Bei Krebs senkt dies das Calcium, das Tumoren aus dem Knochen freisetzen, und verringert skelettbezogene Ereignisse; bei Osteoporose hält eine Infusion den Abbau lange unterdrückt.
- Die Infusion bringt Zoledronsäure direkt zum Knochenmineral
- Osteoklasten nehmen sie während des Abbaus auf
- Sie blockiert die Farnesylpyrophosphat-Synthase im Osteoklasten
- Der Abbau sinkt: Das Serumcalcium fällt und der Knochen wird geschützt
Indikationen
- Tumorinduzierte Hyperkalzämie Tumorhyperkalzämie →
- Multiples Myelom und Knochenmetastasen solider Tumoren (zusammen mit der Krebstherapie)
- Osteoporose (Infusion in langen Abständen) Osteoporose →
- Morbus Paget des Knochens Morbus Paget des Knochens →
Nebenwirkungen
Häufig
- Akute-Phase-Reaktion in den ersten Tagen: Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Knochen- und Muskelschmerzen
- Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit
- Müdigkeit
- Schmerzen oder Schwellung an der Infusionsstelle
- Rötung oder Entzündung der Augen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Zoledronsäure oder andere Bestandteile
- Unkorrigierte Hypokalzämie
- Bei schwerer Nierenfunktionsstörung nicht empfohlen
- Nicht mit einem anderen zoledronsäurehaltigen Präparat oder einem anderen Bisphosphonat kombinieren
Wichtige Wechselwirkungen
- Aminoglykoside und Calcitonin
- Additiver, anhaltender Abfall des Serumcalciums
- Schleifendiuretika
- Höheres Hypokalzämierisiko; sie werden erst nach Rehydratation der Person eingesetzt
- Andere nephrotoxische Arzneimittel (z. B. NSAR)
- Mehr Nierenschäden
Was überwacht wird
- Serumkreatinin vor jeder Dosis
- Calcium, Phosphat und Magnesium
- Hydratationszustand
- Zahnärztliche Untersuchung vor Beginn
- Oberschenkel- oder Leistenschmerzen
Anwendung und Sicherheit
- Nur als intravenöse Infusion durch Fachpersonal, nie als schnelle Bolusinjektion, über die in der Fachinformation angegebene Dauer
- Über einen eigenen Zugang; nicht mit Lösungen gemischt, die Calcium oder andere zweiwertige Kationen enthalten
- Die Person ist vor der Infusion gut hydriert
- Onkologische und Osteoporose-Präparate haben unterschiedliche Stärken und Schemata; prüfen, welches verordnet ist (gleicher Wirkstoff)
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen; eine Schwangerschaft wird vor der Behandlung ausgeschlossen, und da der Wirkstoff im Knochen verbleibt, kann das Risiko über die letzte Dosis hinaus bestehen.
Pflege
- Kreatinin und Calcium vor der Infusion prüfen; auffällige Werte melden
- Vor der Dosis wie verordnet zum Trinken anhalten und die Urinausscheidung beobachten
- Die grippeähnliche Reaktion der ersten Tage erklären; anhaltendes Fieber oder starke Schmerzen melden
- Nach Zahnbehandlungen fragen und gute Mundhygiene vermitteln
- Auf Taubheit, Kribbeln oder Krämpfe achten (Hypokalzämie)
Pharmakokinetik
- Resorption
- Nur intravenös gegeben
- Verteilung
- Ein großer Teil bindet an den Knochen und wird langsam freigesetzt
- Metabolismus
- Wird nicht metabolisiert und beeinflusst keine CYP-Enzyme
- Elimination
- Unverändert über die Niere; die Clearance sinkt mit der Nierenfunktion
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Was muss vor jeder Dosis Zoledronsäure geprüft werden?
Das Serumkreatinin (sie wird unverändert über die Niere ausgeschieden und kann sie schädigen), dazu Calcium und Hydratation.
Was ist die Akute-Phase-Reaktion nach Zoledronsäure?
Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen und Knochen- oder Muskelschmerzen in den ersten Tagen nach einer Infusion, meist selbstlimitierend.
Warum werden Schleifendiuretika aufgeschoben, bis eine Person mit Hyperkalzämie rehydriert ist?
Bei einer dehydrierten Person verschlechtern sie den Volumenmangel und die Nierenfunktion; nach der Rehydratation erhöhen sie zusätzlich das Hypokalzämierisiko unter Zoledronsäure.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Zoledronic Acid Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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