Atovaquone
Autres antiprotozoaires
Autres antiprotozoaires
Suspension orale contre la pneumocystose et sa prophylaxie lorsque le triméthoprime-sulfaméthoxazole est impossible ; avec l'azithromycine, traite la babésiose.
Fiche rapide
- Group
- Autres antiprotozoaires
- Target
- Complexe cytochrome bc1 mitochondrial (complexe III), site Qo, du parasite ou du champignon
- Used for
- Babésiose · Toxoplasmose · Paludisme
- Key effects
- Nausées · Céphalées et vertiges · Éruption cutanée
- Monitor
- Réponse clinique · Éruption cutanée
- ATC
- P01AX06
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'atovaquone au site Qo du cytochrome bc1 de levure (Saccharomyces cerevisiae), modèle des complexes de Pneumocystis et de Plasmodium.
Hydroxynaphtoquinone qui imite l'ubiquinone (coenzyme Q). Elle se fixe au site Qo du cytochrome bc1 dans les mitochondries du micro-organisme, arrête le transport des électrons et effondre le potentiel de membrane. Chez Plasmodium, elle interrompt aussi la synthèse des pyrimidines, qui dépend du complexe bc1. Elle est sélective car le cytochrome b microbien diffère du cytochrome b humain. Une seule modification du cytochrome b suffit à entraîner une résistance.
- Imite l'ubiquinone
- Se fixe au site Qo du cytochrome bc1
- Le transport des électrons et le potentiel de membrane s'effondrent
- Le micro-organisme manque d'énergie et de pyrimidines
Indications
- Pneumocystose pulmonaire à Pneumocystis jirovecii chez l'adolescent et l'adulte, et sa prévention chez les personnes ne pouvant pas prendre un autre médicament préventif (habituellement le triméthoprime-sulfaméthoxazole) Pneumocystose pulmonaire (PCP) →
- Babésiose, avec l'azithromycine Babésiose →
- Toxoplasmose, en schéma alternatif Toxoplasmose →
- Paludisme, uniquement en association fixe avec le proguanil (voir atovaquone + proguanil) Paludisme →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements et diarrhée
- Céphalées et vertiges
- Éruption cutanée
- Insomnie et anxiété
- Élévations transitoires des enzymes hépatiques ou de l'amylase
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'atovaquone
- Prudence : troubles digestifs sévères ou diarrhée limitant l'absorption ; maladie hépatique
Interactions principales
- Rifampicine et rifabutine
- Baisse des concentrations d'atovaquone ; l'association est évitée ou surveillée
- Tétracycline
- Diminue les concentrations d'atovaquone
- Médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques
- L'atovaquone peut entrer en compétition pour les sites de liaison
Surveillance
- Réponse clinique (fièvre, saturation en oxygène, respiration) dans la pneumocystose
- Diarrhée ou vomissements susceptibles de réduire l'absorption
- Éruption cutanée
- Fonction hépatique en cas de maladie hépatique
Administration et sécurité
- Suspension orale, agitée doucement avant chaque utilisation et mesurée avec une cuillère-mesure ou un godet adapté.
- Toujours administrée pendant les repas (les graisses améliorent l'absorption).
- Vomissements et diarrhée réduisent l'absorption et peuvent entraîner un échec thérapeutique : les signaler au prescripteur.
Grossesse et allaitement
La sécurité pendant la grossesse et l'allaitement doit encore être étudiée ; elle n'est utilisée que si le prescripteur juge le bénéfice suffisant.
Soins infirmiers
- Administrer avec des aliments et vérifier que les repas sont pris ; à jeun, l'absorption est faible.
- Noter et signaler diarrhée et vomissements, qui peuvent entraîner un échec thérapeutique.
- Surveiller la respiration et la saturation en oxygène en cas de pneumonie.
- Éducation : terminer le traitement ; informer le prescripteur de toute prise de rifampicine, de rifabutine ou d'antirétroviraux.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Lente et variable ; bien meilleure avec un repas gras
- Distribution
- Liée à plus de 99 % aux protéines plasmatiques ; concentrations très faibles dans le liquide cérébrospinal
- Métabolisme
- Le double pic sanguin après une prise évoque un cycle entérohépatique
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle est l'indication principale de l'atovaquone ?
La pneumocystose pulmonaire à Pneumocystis jirovecii légère à modérée et sa prévention chez les personnes ne pouvant pas prendre le triméthoprime-sulfaméthoxazole.
Pourquoi la suspension doit-elle être prise avec des aliments ?
Son absorption est lente et variable, et bien meilleure avec des graisses ; des concentrations basses entraînent un échec thérapeutique.
Quel médicament associe-t-on à l'atovaquone contre la babésiose ?
L'azithromycine.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Atovaquone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Structural analysis of atovaquone-inhibited cytochrome bc1 complex reveals the molecular basis of antimalarial drug action. (RCSB Protein Data Bank (entry 4PD4), 2015).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.