Atovakon
Diğer antiprotozoal ilaçlar
Diğer antiprotozoal ilaçlar
Trimetoprim-sülfametoksazol kullanılamadığında Pneumocystis pnömonisi ve profilaksisi için oral süspansiyon; azitromisinle babezyozu tedavi eder.
Hızlı bilgi
- Group
- Diğer antiprotozoal ilaçlar
- Target
- Parazit veya mantarın mitokondriyal sitokrom bc1 kompleksi (kompleks III), Qo bölgesi
- Used for
- Babezyoz · Toksoplazmoz · Sıtma
- Key effects
- Bulantı · Baş ağrısı ve baş dönmesi · Döküntü
- Monitor
- Pneumocystis pnömonisinde klinik yanıt · Döküntü
- ATC
- P01AX06
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Pneumocystis ve Plasmodium komplekslerinin bir modeli olan maya (Saccharomyces cerevisiae) sitokrom bc1'inin Qo bölgesindeki atovakonu göstermektedir.
Ubikinonu (koenzim Q) taklit eden bir hidroksinaftokinon. Mikroorganizmanın mitokondrilerindeki sitokrom bc1'in Qo bölgesine bağlanır, elektron taşınmasını durdurur ve membran potansiyelini çökertir. Plasmodium'da bu, bc1 kompleksine bağımlı olan pirimidin sentezini de keser. Seçicidir, çünkü mikrobiyal sitokrom b insanınkinden farklıdır. Sitokrom b'deki tekli değişiklikler dirence yol açar.
- Ubikinonu taklit eder
- Sitokrom bc1'in Qo bölgesine bağlanır
- Elektron taşınması ve membran potansiyeli çöker
- Mikroorganizmanın enerjisi ve pirimidinleri tükenir
Endikasyonlar
- Ergenlerde ve erişkinlerde Pneumocystis jirovecii pnömonisi ve başka bir koruyucu ilacı (genellikle trimetoprim-sülfametoksazol) alamayan kişilerde önlenmesi Pneumocystis pnömonisi (PCP) →
- Babezyoz, azitromisinle Babezyoz →
- Toksoplazmoz, alternatif rejim olarak Toksoplazmoz →
- Sıtma, yalnızca proguanille sabit kombinasyon hâlinde (bkz. atovakon + proguanil) Sıtma →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma ve ishal
- Baş ağrısı ve baş dönmesi
- Döküntü
- Uykusuzluk ve anksiyete
- Karaciğer enzimlerinde veya amilazda geçici yükselmeler
Kontrendikasyonlar
- Atovakona aşırı duyarlılık
- Dikkat: emilimi sınırlayan ağır bağırsak bozuklukları veya ishal; karaciğer hastalığı
Önemli etkileşimler
- Rifampisin ve rifabutin
- Atovakon düzeylerini düşürür; kombinasyondan kaçınılır veya izlenir
- Tetrasiklin
- Atovakon konsantrasyonlarını düşürür
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlar
- Atovakon bağlanma bölgeleri için yarışabilir
Neler izlenir
- Pneumocystis pnömonisinde klinik yanıt (ateş, oksijen satürasyonu, solunum)
- Emilimi azaltabilecek ishal veya kusma
- Döküntü
- Karaciğer hastalığında karaciğer fonksiyonu
Uygulama ve güvenlik
- Oral süspansiyon; her kullanımdan önce hafifçe çalkalanır ve uygun bir dozaj kaşığı veya kabıyla ölçülür.
- Her zaman yemekle verilir (yağ emilimi artırır).
- Kusma ve ishal emilimi azaltır ve tedavi başarısızlığına neden olabilir: bunları reçete eden hekime bildirin.
Gebelik ve emzirme
Gebelik ve emzirmede güvenliliği hâlâ daha fazla araştırma gerektirir; yalnızca reçete eden hekim yararı buna değer bulduğunda kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Yemekle verin ve öğünlerin yenip yenmediğini kontrol edin; aç hastalar ilacı zayıf emer.
- İshal ve kusmayı kaydedin ve bildirin, çünkü tedavi başarısızlığına neden olabilirler.
- Pnömonide solunumu ve oksijen satürasyonunu izleyin.
- Eğitim: kürü tamamlayın; rifampisin, rifabutin veya antiretroviral kullanıyorsanız reçete eden hekime söyleyin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yavaş ve değişken; yağlı bir öğünle çok daha iyi
- Dağılım
- Plazma proteinlerine %99'dan fazla bağlanır; beyin omurilik sıvısında düzeyler çok düşüktür
- Metabolizma
- Dozdan sonra kandaki çift pikler enterohepatik dolaşımı düşündürür
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Atovakonun başlıca endikasyonu nedir?
Hafif-orta Pneumocystis jirovecii pnömonisi ve trimetoprim-sülfametoksazol alamayan kişilerde önlenmesi.
Süspansiyon neden yemekle verilmelidir?
Emilimi yavaş ve değişkendir, yağla çok daha iyidir; düşük düzeyler tedavi başarısızlığına yol açar.
Babezyozda atovakonla hangi ilaç kombine edilir?
Azitromisin.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Diğer antiprotozoal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Atovaquone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Structural analysis of atovaquone-inhibited cytochrome bc1 complex reveals the molecular basis of antimalarial drug action. (RCSB Protein Data Bank (entry 4PD4), 2015).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.