Atovaquon
Weitere Antiprotozoika
Weitere Antiprotozoika
Orale Suspension bei Pneumocystis-Pneumonie und zur Prophylaxe, wenn Trimethoprim-Sulfamethoxazol nicht möglich ist; mit Azithromycin gegen Babesiose.
Steckbrief
- Group
- Weitere Antiprotozoika
- Target
- Mitochondrialer Cytochrom-bc1-Komplex (Komplex III), Qo-Stelle, des Parasiten oder Pilzes
- Used for
- Babesiose · Toxoplasmose · Malaria
- Key effects
- Übelkeit · Kopfschmerzen und Schwindel · Hautausschlag
- Monitor
- Klinisches Ansprechen · Durchfall oder Erbrechen
- ATC
- P01AX06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Atovaquon an der Qo-Stelle des Cytochrom bc1 der Hefe (Saccharomyces cerevisiae), einem Modell für die Komplexe von Pneumocystis und Plasmodium.
Ein Hydroxynaphthochinon, das Ubichinon (Coenzym Q) nachahmt. Es bindet an die Qo-Stelle von Cytochrom bc1 in den Mitochondrien des Mikroorganismus, stoppt den Elektronentransport und lässt das Membranpotenzial zusammenbrechen. Bei Plasmodium wird dadurch auch die Pyrimidinsynthese unterbrochen, die vom bc1-Komplex abhängt. Es ist selektiv, weil sich das mikrobielle Cytochrom b vom menschlichen unterscheidet. Einzelne Veränderungen im Cytochrom b verursachen Resistenz.
- Ahmt Ubichinon nach
- Bindet an die Qo-Stelle von Cytochrom bc1
- Elektronentransport und Membranpotenzial brechen zusammen
- Dem Mikroorganismus gehen Energie und Pyrimidine aus
Indikationen
- Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie bei Jugendlichen und Erwachsenen sowie deren Prävention bei Personen, die kein anderes Präventionsmittel (meist Trimethoprim-Sulfamethoxazol) einnehmen können Pneumocystis-Pneumonie (PCP) →
- Babesiose, mit Azithromycin Babesiose →
- Toxoplasmose, als alternatives Schema Toxoplasmose →
- Malaria, nur in fixer Kombination mit Proguanil (siehe Atovaquon + Proguanil) Malaria →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
- Kopfschmerzen und Schwindel
- Hautausschlag
- Schlaflosigkeit und Angst
- Vorübergehender Anstieg von Leberenzymen oder Amylase
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Atovaquon
- Vorsicht: schwere Darmerkrankungen oder Durchfall, die die Resorption einschränken; Lebererkrankung
Wichtige Wechselwirkungen
- Rifampicin und Rifabutin
- Niedrigere Atovaquonspiegel; die Kombination wird vermieden oder überwacht
- Tetracyclin
- Senkt die Atovaquonkonzentrationen
- Stark an Plasmaproteine gebundene Arzneimittel
- Atovaquon kann um Bindungsstellen konkurrieren
Was überwacht wird
- Klinisches Ansprechen (Fieber, Sauerstoffsättigung, Atmung) bei Pneumocystis-Pneumonie
- Durchfall oder Erbrechen, die die Resorption verringern können
- Hautausschlag
- Leberfunktion bei Lebererkrankung
Anwendung und Sicherheit
- Orale Suspension, vor jeder Anwendung vorsichtig schütteln und mit einem geeigneten Dosierlöffel oder -becher abmessen.
- Immer mit Mahlzeiten gegeben (Fett verbessert die Resorption).
- Erbrechen und Durchfall verringern die Resorption und können zum Therapieversagen führen: dem Verordnenden melden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Sicherheit in Schwangerschaft und Stillzeit muss noch weiter untersucht werden; es wird nur eingesetzt, wenn der Verordnende den Nutzen für gerechtfertigt hält.
Pflege
- Mit Nahrung geben und prüfen, ob die Mahlzeiten gegessen werden; nüchterne Patienten resorbieren es schlecht.
- Durchfall und Erbrechen dokumentieren und melden, da sie zum Therapieversagen führen können.
- Bei Pneumonie Atmung und Sauerstoffsättigung beobachten.
- Aufklärung: die Behandlung zu Ende führen; den Verordnenden über Rifampicin, Rifabutin oder antiretrovirale Mittel informieren.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Langsam und variabel; mit einer fetthaltigen Mahlzeit deutlich besser
- Verteilung
- Zu mehr als 99 % an Plasmaproteine gebunden; sehr niedrige Spiegel im Liquor
- Metabolismus
- Doppelte Blutspiegelgipfel nach einer Dosis weisen auf einen enterohepatischen Kreislauf hin
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Was ist die Hauptindikation von Atovaquon?
Leichte bis mittelschwere Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie und deren Prävention bei Personen, die kein Trimethoprim-Sulfamethoxazol einnehmen können.
Warum muss die Suspension mit Nahrung gegeben werden?
Ihre Resorption ist langsam und variabel und mit Fett deutlich besser; niedrige Spiegel führen zum Therapieversagen.
Welches Arzneimittel wird bei Babesiose mit Atovaquon kombiniert?
Azithromycin.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
← Zurück zur Klasse: Weitere Antiprotozoika
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Atovaquone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Structural analysis of atovaquone-inhibited cytochrome bc1 complex reveals the molecular basis of antimalarial drug action. (RCSB Protein Data Bank (entry 4PD4), 2015).
Fehler entdeckt?Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es.Fehler melden
Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.
