Atovaquona
Outros antiprotozoários
Outros antiprotozoários
Suspensão oral para pneumonia por Pneumocystis e profilaxia quando não se pode usar sulfametoxazol-trimetoprima; com azitromicina, trata a babesiose.
Ficha rápida
- Group
- Outros antiprotozoários
- Target
- Complexo citocromo bc1 mitocondrial (complexo III), sítio Qo, do parasita ou do fungo
- Used for
- Babesiose · Toxoplasmose · Malária
- Key effects
- Náuseas · Cefaleia e tontura · Erupção cutânea
- Monitor
- Resposta clínica · Diarreia ou vômitos
- ATC
- P01AX06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a atovaquona no sítio Qo do citocromo bc1 de levedura (Saccharomyces cerevisiae), um modelo dos complexos do Pneumocystis e do Plasmodium.
Uma hidroxinaftoquinona que imita a ubiquinona (coenzima Q). Liga-se ao sítio Qo do citocromo bc1 nas mitocôndrias do microrganismo, interrompe o transporte de elétrons e colapsa o potencial de membrana. No Plasmodium isso também corta a síntese de pirimidinas, que depende do complexo bc1. É seletiva porque o citocromo b microbiano difere do humano. Alterações isoladas no citocromo b causam resistência.
- Imita a ubiquinona
- Liga-se ao sítio Qo do citocromo bc1
- O transporte de elétrons e o potencial de membrana colapsam
- O microrganismo fica sem energia e sem pirimidinas
Indicações
- Pneumonia por Pneumocystis jirovecii em adolescentes e adultos, e sua prevenção em pessoas que não podem tomar outro fármaco preventivo (geralmente sulfametoxazol-trimetoprima) Pneumonia por Pneumocystis (PCP) →
- Babesiose, com azitromicina Babesiose →
- Toxoplasmose, como esquema alternativo Toxoplasmose →
- Malária, somente em combinação fixa com proguanil (ver atovaquona + proguanil) Malária →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos e diarreia
- Cefaleia e tontura
- Erupção cutânea
- Insônia e ansiedade
- Elevações transitórias das enzimas hepáticas ou da amilase
Contraindicações
- Hipersensibilidade à atovaquona
- Cautela: distúrbios intestinais graves ou diarreia que limitem a absorção; doença hepática
Interações importantes
- Rifampicina e rifabutina
- Reduzem os níveis de atovaquona; a combinação é evitada ou monitorada
- Tetraciclina
- Reduz as concentrações de atovaquona
- Fármacos com alta ligação às proteínas plasmáticas
- A atovaquona pode competir pelos sítios de ligação
O que se monitora
- Resposta clínica (febre, saturação de oxigênio, respiração) na pneumonia por Pneumocystis
- Diarreia ou vômitos que possam reduzir a absorção
- Erupção cutânea
- Função hepática na doença hepática
Administração e segurança
- Suspensão oral, agitada suavemente antes de cada uso e medida com colher ou copo dosador adequado.
- Sempre administrada com as refeições (a gordura melhora a absorção).
- Vômitos e diarreia reduzem a absorção e podem causar falha do tratamento: comunicá-los ao prescritor.
Gravidez e amamentação
A segurança na gravidez e na amamentação ainda requer mais estudos; é usada somente quando o prescritor julga que o benefício compensa.
Cuidados de enfermagem
- Administrar com alimentos e verificar se as refeições estão sendo consumidas; pacientes em jejum a absorvem mal.
- Registrar diarreia e vômitos e comunicá-los, pois podem causar falha do tratamento.
- Observar a respiração e a saturação de oxigênio na pneumonia.
- Orientação: completar o curso; informar o prescritor sobre uso de rifampicina, rifabutina ou antirretrovirais.
Farmacocinética
- Absorção
- Lenta e variável; muito melhor com uma refeição gordurosa
- Distribuição
- Mais de 99 % ligada às proteínas plasmáticas; níveis muito baixos no líquido cefalorraquidiano
- Metabolismo
- Picos duplos no sangue após uma dose sugerem ciclo êntero-hepático
Teste seus conhecimentos
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Qual é a principal indicação da atovaquona?
Pneumonia por Pneumocystis jirovecii leve a moderada e sua prevenção em pessoas que não podem tomar sulfametoxazol-trimetoprima.
Por que a suspensão deve ser administrada com alimentos?
Sua absorção é lenta e variável e muito melhor com gordura; níveis baixos levam à falha do tratamento.
Qual fármaco é combinado com a atovaquona para a babesiose?
Azitromicina.
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Atovaquone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Structural analysis of atovaquone-inhibited cytochrome bc1 complex reveals the molecular basis of antimalarial drug action. (RCSB Protein Data Bank (entry 4PD4), 2015).
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