Benzylpénicilline procaïne

Mécanisme d'action

✂Protéines de liaison aux pénicillines (DD-transpeptidases bactériennes)Benzylpénicilline procaïne

ⓘ La figure montre la DD-peptidase de Streptomyces R61, le modèle classique de PBP, acylée par la pénicilline G (la molécule active libérée par le sel de procaïne).

Le sel de procaïne de la pénicilline G forme un dépôt intramusculaire qui libère la pénicilline G sur plusieurs heures, plus longtemps que la pénicilline G soluble mais bien moins que le sel de benzathine. La pénicilline G acyle les PBP des streptocoques, de Treponema et d'autres micro-organismes sensibles. La procaïne libérée peut provoquer une brève réaction immédiate d'anxiété, de confusion ou d'hallucinations.

1. L'injection intramusculaire forme un dépôt
2. Le dépôt libère la pénicilline G sur plusieurs heures
3. La pénicilline G acyle les PBP
4. Les bactéries en division se lysent

Indications

• Infections légères à modérées à streptocoques sensibles, comme la pharyngite. Angine streptococcique →
• Certaines formes de syphilis, selon le stade et les recommandations. Syphilis →

Effets indésirables

Fréquents

• Douleur, nodule ou ecchymose au point d'injection
• Réaction immédiate à la procaïne : anxiété, agitation, confusion, hallucinations ou convulsions, durant quelques minutes

Contre-indications

• Allergie à la pénicilline ou à la procaïne
• Ce n'est pas un traitement de la gonorrhée

Interactions principales

Probénécide

Réduit la sécrétion tubulaire : taux de β-lactamine plus élevés et plus prolongés.

Tétracyclines et chloramphénicol

Les médicaments bactériostatiques peuvent antagoniser l'effet bactéricide.

Surveillance

• Surveiller le patient après chaque injection
• Dans la syphilis, réponse sérologique

Administration et sécurité

• Voie intramusculaire profonde uniquement, dans la fesse ou la cuisse ; jamais par voie intraveineuse.
• Ne pas confondre avec la benzathine benzylpénicilline ou le mélange des deux : la durée d'action et les indications diffèrent.
• Aspirer avant d'injecter.

Grossesse et allaitement

Les pénicillines sont largement utilisées pendant la grossesse sans augmentation connue des malformations congénitales.

Soins infirmiers

• Avant la première dose : demander s'il existe une allergie aux pénicillines, aux céphalosporines et aux autres β-lactamines, et quelle a été la réaction.
• Rechercher aussi une allergie à la procaïne ou à d'autres anesthésiques locaux.
• Garder le patient en observation : en cas de réaction à la procaïne, le rassurer, le protéger des blessures et le signaler.
• Après la première dose, surveiller l'apparition d'urticaire, de sifflements, d'hypotension ou d'un gonflement des lèvres et de la langue, avec le matériel d'urgence anaphylactique à portée de main.

Pharmacocinétique

Absorption

Lente à partir du muscle ; taux utiles pendant plusieurs heures après chaque injection.

Élimination

La pénicilline libérée est éliminée par le rein.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Benzathine benzylpénicilline
• Benzylpénicilline (pénicilline G)

Maladies liées

• Angine streptococcique
• Syphilis

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Penicillin G Procaine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021).

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