Benzathine benzylpénicilline
Bêta-lactamines
Bêta-lactamines
Dépôt intramusculaire de pénicilline G libéré pendant des semaines : pilier du traitement de la syphilis et de la prévention du rhumatisme articulaire aigu.
Aussi appelé: benzathine pénicilline G, pénicilline G benzathine
Fiche rapide
- Group
- Bêta-lactamines
- Target
- Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)
- Used for
- Syphilis primaire · Angine à streptocoque du groupe A
- Key effects
- Douleur · Réaction de Jarisch-Herxheimer
- Monitor
- Dans la syphilis
- ATC
- J01CE08
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la DD-peptidase de Streptomyces R61, modèle classique de PLP, acylée par la pénicilline G (la molécule active libérée par le sel de benzathine).
C'est un sel peu soluble de pénicilline G. Injecté dans le muscle, il forme un dépôt qui se dissout lentement et maintient des taux de pénicilline G bas mais durables, qui acylent les PLP et bloquent la synthèse de la paroi. Treponema pallidum et le streptocoque du groupe A restent sensibles, et l'action prolongée évite de dépendre de nombreuses doses.
- L'injection intramusculaire forme un dépôt de cristaux
- Le dépôt libère lentement la pénicilline G pendant des semaines
- La pénicilline G acyle les PLP de Treponema et des streptocoques
- Les bactéries en division perdent leur paroi et meurent
Indications
- Syphilis primaire, secondaire et latente, y compris la syphilis pendant la grossesse pour prévenir la syphilis congénitale. Syphilis →
- Prophylaxie secondaire au long cours du rhumatisme articulaire aigu et de la cardiopathie rhumatismale. Cardiopathie rhumatismale →
- Angine à streptocoque du groupe A, en injection unique. Angine streptococcique →
Effets indésirables
Fréquents
- Douleur, induration ou nodule au point d'injection
- Réaction de Jarisch-Herxheimer (fièvre, frissons, céphalées, myalgies) dans les premières heures du traitement de la syphilis précoce
Contre-indications
- Antécédent de réaction d'hypersensibilité à une pénicilline (en cas de syphilis pendant la grossesse, on désensibilise la patiente plutôt que de changer de traitement)
- Voie intraveineuse : elle est interdite
Interactions principales
- Probénécide
- Diminue la sécrétion tubulaire : taux de β-lactamine plus élevés et plus prolongés.
- Tétracyclines et autres médicaments bactériostatiques
- Peuvent réduire l'effet bactéricide de la pénicilline.
Surveillance
- Dans la syphilis, tests non tréponémiques répétés pour confirmer la réponse
- Surveiller le patient après l'injection à la recherche d'une réaction allergique
Administration et sécurité
- Voie intramusculaire profonde uniquement, dans un gros muscle (fessier chez l'adulte, face latérale de la cuisse chez le jeune enfant). Jamais par voie intraveineuse.
- Aspirer avant d'injecter et arrêter en cas de reflux sanguin ou de douleur immédiate intense.
- Ne pas la confondre avec la benzylpénicilline procaïne ni avec le mélange benzathine-procaïne : ils ne sont pas interchangeables dans la syphilis.
- C'est une suspension épaisse : injectée lentement et régulièrement.
Grossesse et allaitement
La pénicilline G parentérale est le seul traitement d'efficacité documentée de la syphilis pendant la grossesse et prévient la syphilis congénitale ; en cas d'allergie, la patiente est désensibilisée.
Soins infirmiers
- Avant la première dose : rechercher une allergie aux pénicillines, aux céphalosporines et aux autres β-lactamines, et le type de réaction.
- Garder le patient en observation après l'injection avec le matériel d'anaphylaxie prêt.
- Prévenir que fièvre et malaise peuvent survenir quelques heures plus tard (Jarisch-Herxheimer) ; pendant la grossesse, cela peut déclencher des contractions, mais le traitement n'est pas différé.
- Dans la prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu, programmer et rappeler chaque injection : c'est l'observance qui protège.
- Dans la syphilis, proposer dépistage et traitement aux partenaires sexuels.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorption très lente depuis le muscle ; taux bas et soutenus.
- Élimination
- La pénicilline libérée est éliminée par le rein.
- Délai et durée d'action
- Lent ; ne convient pas lorsque des taux élevés sont nécessaires rapidement, comme dans la neurosyphilis ou la méningite.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la benzathine pénicilline n'est-elle pas utilisée dans la neurosyphilis ?
Parce qu'elle libère des taux faibles de pénicilline qui n'atteignent pas des concentrations suffisantes dans le liquide cérébrospinal ; la neurosyphilis nécessite de la pénicilline G intraveineuse.
Que fait-on chez une femme enceinte atteinte de syphilis et allergique à la pénicilline ?
On la désensibilise et on la traite par pénicilline, car c'est le seul traitement d'efficacité documentée pour prévenir la syphilis congénitale.
Quelques heures après le traitement d'une syphilis secondaire, le patient présente fièvre, frissons et myalgies. De quoi s'agit-il ?
Très probablement d'une réaction de Jarisch-Herxheimer, due aux produits libérés par les tréponèmes qui meurent ; ce n'est pas une allergie à la pénicilline.
Quelle est l'erreur d'administration la plus dangereuse avec ce médicament ?
L'injecter dans une veine : cela peut provoquer un arrêt cardiorespiratoire et le décès. Il s'administre uniquement par injection intramusculaire profonde.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Bêta-lactamines
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021); Rheumatic heart disease (World Health Organization, 2024).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.