Bêta-lactamines
Antibiotiques à cycle β-lactame (4 atomes) qui empêchent les bactéries de construire leur paroi : pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames.
De quoi s'agit-il
La famille d'antibiotiques la plus vaste et la plus utilisée. Toutes partagent le cycle β-lactame et tuent les bactéries en croissance en bloquant la dernière étape de l'assemblage de la paroi.
Mécanisme d'action
Le cycle β-lactame ressemble à l'extrémité D-Ala–D-Ala de l'unité de base du peptidoglycane. Les protéines liant la pénicilline (PLP, les transpeptidases qui réticulent la paroi) attaquent le cycle avec la sérine de leur site actif et restent bloquées sous forme d'acyl-enzyme : de nouvelles liaisons croisées ne se forment plus. La paroi affaiblie, aidée par les propres autolysines de la bactérie, cède et la cellule éclate. L'effet bactéricide dépend du temps pendant lequel la concentration reste au-dessus de la CMI plutôt que des pics.
Cible: Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)
Médicaments de cette classe
- Benzylpénicilline (pénicilline G)La pénicilline d'origine, injectable. Sa forme retard (benzathine) traite la syphilis et empêche le rhumatisme…Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)
- AmoxicillineUne pénicilline orale bien absorbée pour otites, sinusites et infections pulmonaires ; avec d'autres médicaments, elle…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CeftriaxoneUne céphalosporine de troisième génération injectable qui atteint le cerveau et agit toute la journée ; un pilier…Protéine liant la pénicilline 2 (PLP2) et autres PLP
- Amoxicilline + acide clavulaniqueL'amoxicilline protégée par l'acide clavulanique, qui bloque les β-lactamases ; antibiotique oral des otites…PLP bactériennes (amoxicilline) et β-lactamases (acide clavulanique)
- AmpicillineAminopénicilline intraveineuse, clé contre Listeria et les entérocoques ; avec un aminoside, utilisée dans le sepsis…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- Benzathine benzylpénicillineDépôt intramusculaire de pénicilline G libéré pendant des semaines : pilier du traitement de la syphilis et de la…Protéines liant la pénicilline (DD-transpeptidases bactériennes)
- Pipéracilline + tazobactamPénicilline antipyocyanique protégée par le tazobactam ; antibiotique intraveineux à large spectre pour les infections…PLP bactériennes, principalement la PLP3 (pipéracilline), et β-lactamases (tazobactam)
- Ampicilline + sulbactamL'ampicilline protégée par le sulbactam, pour les infections mixtes intra-abdominales, gynécologiques et cutanées.PLP bactériennes (ampicilline) et β-lactamases (sulbactam)
- CéfalexineCéphalosporine orale de première génération pour les infections cutanées, angines, otites et infections urinaires à…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CéfazolineCéphalosporine intraveineuse de première génération : choix habituel de l'antibioprophylaxie chirurgicale et des…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CeftazidimeCéphalosporine intraveineuse de troisième génération active contre Pseudomonas aeruginosa, pour les infections…Protéines liant la pénicilline, principalement la PLP3
- CéfépimeCéphalosporine intraveineuse de 4e génération couvrant Pseudomonas et les Gram positif ; utilisée dans la neutropénie…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CéfiximeCéphalosporine orale de troisième génération pour les infections urinaires, angines, otites et gonococcies non…Protéine liant la pénicilline 2 (PLP2) et autres PLP
- CéfotaximeCéphalosporine intraveineuse de 3e génération qui franchit les méninges enflammées ; utilisée dans la méningite et le…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CéfuroximeCéphalosporine de deuxième génération, orale (céfuroxime axétil) ou intraveineuse, pour sinusites, otites, pneumonies…Protéine liant la pénicilline 2x (PLP2x) et autres PLP
- CéfoxitineCéphamycine intraveineuse de 2e génération active contre les anaérobies comme Bacteroides fragilis ; pour les…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CeftarolineCéphalosporine intraveineuse active contre Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (SARM), pour les…PLP2a du SARM et autres PLP
- Phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V)Pénicilline orale stable en milieu acide gastrique pour l'angine streptococcique et la prévention des rechutes du…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CloxacillinePénicilline antistaphylococcique résistante aux pénicillinases, pour les infections à Staphylococcus aureus sensible à…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- DicloxacillinePénicilline orale résistante aux pénicillinases pour les infections de la peau et des tissus mous à Staphylococcus…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- OxacillinePénicilline intraveineuse résistante aux pénicillinases pour les infections graves à Staphylococcus aureus sensible à…Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- NafcillinePénicilline antistaphylococcique intraveineuse éliminée par la bile ; attention à l'extravasation et à son effet sur…Protéines de liaison aux pénicillines (transpeptidases bactériennes)
- FlucloxacillinePénicilline résistante à la pénicillinase, orale ou injectable, pour les staphylococcies de la peau, des plaies et des…Protéines de liaison aux pénicillines (transpeptidases bactériennes)
- Ceftazidime + avibactamCeftazidime protégée par l'avibactam, un inhibiteur non β-lactame actif sur KPC et OXA-48 ; réservée aux bactéries à…PBP bactériennes (ceftazidime) et β-lactamases de classe A, C et certaines de classe D (avibactam)
- CéfidérocolCéphalosporine sidérophore qui pénètre dans les bactéries par les transporteurs du fer ; active sur les bactéries à…Protéines de liaison aux pénicillines, principalement la PBP3
- Ceftolozane + tazobactamCéphalosporine récente associée au tazobactam pour les infections urinaires, abdominales et les pneumonies à bactéries…PBP bactériennes (ceftolozane) et β-lactamases (tazobactam)
- Benzylpénicilline procaïneSel de procaïne de la pénicilline G pour injection intramusculaire, d'action plus courte que la benzathine ; peut…Protéines de liaison aux pénicillines (DD-transpeptidases bactériennes)
- CéfotétanCéphamycine injectable de deuxième génération couvrant aussi les anaérobies comme Bacteroides fragilis ; prophylaxie…Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CefpodoximeCéphalosporine orale de troisième génération, donnée sous forme de prodrogue (proxétil), pour otite, pharyngite…Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CéfaclorCéphalosporine orale de 2e génération : otites, pharyngites, infections urinaires et cutanées ; connue pour des…Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CefdinirCéphalosporine orale de troisième génération pour otite, pharyngite, sinusite et pneumonie légère ; avec le fer, elle…Protéines de liaison à la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- CeftobiproleCéphalosporine IV anti-SARM qui couvre aussi Pseudomonas : elle se lie à la PLP2a. Pour la pneumonie, la bactériémie…PLP2a du SARM et autres PLP
Autres de la classe
- phénoxyméthylpénicilline
- ampicilline
- oxacilline
- dicloxacilline
- pipéracilline
- céfazoline
- céfalexine
- céfuroxime
- céfépime
- ceftaroline
- imipénem
- méropénem
- ertapénem
- aztréonam
- acide clavulanique (inhibiteur de β-lactamases)
- sulbactam (inhibiteur de β-lactamases)
- tazobactam (inhibiteur de β-lactamases)
- avibactam (inhibiteur de β-lactamases)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle partie de l'unité de base du peptidoglycane le cycle β-lactame imite-t-il ?
Le D-alanyl–D-alanine terminal. La PLP prend le cycle pour son substrat, l'ouvre avec sa sérine et reste acylée : elle ne peut plus réticuler la paroi.
Comment le SARM résiste-t-il aux β-lactamines, et quelle β-lactamine reste active contre lui ?
Il porte le gène mecA, qui code la PLP2a, une transpeptidase de très faible affinité pour les β-lactamines. La ceftaroline se fixe à la PLP2a et reste active.
Qu'apporte l'acide clavulanique à l'amoxicilline ?
Il bloque de façon irréversible de nombreuses β-lactamases, si bien que l'amoxicilline n'est pas détruite par les bactéries qui les produisent.
Pourquoi dit-on que les β-lactamines sont des antibiotiques temps-dépendants ?
Leur effet bactéricide dépend de la fraction du temps pendant laquelle la concentration de médicament libre reste au-dessus de la CMI, et non de la hauteur du pic.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - amoxicillin- Amoxicillin capsule amoxicillin- Amoxicillin tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.