Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Médicaments qui soulagent la douleur, la fièvre et l'inflammation en réduisant la production de prostaglandines. Le groupe comprend l'AAS et les coxibs.
De quoi s'agit-il
Médicaments analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires qui inhibent les cyclo-oxygénases (COX-1 et COX-2). On distingue les agents non sélectifs comme l'ibuprofène et les agents sélectifs de la COX-2 (coxibs) comme le célécoxib.
Mécanisme d'action
Les enzymes COX transforment l'acide arachidonique des membranes cellulaires en prostaglandine H2, précurseur des prostaglandines, de la prostacycline et du thromboxane A2. En bloquant le canal par lequel l'acide arachidonique pénètre dans l'enzyme, les AINS diminuent les prostaglandines qui sensibilisent les nocicepteurs, élèvent le point de consigne hypothalamique et amplifient l'inflammation. La plupart se lient de façon réversible ; l'acide acétylsalicylique acétyle l'enzyme de façon irréversible.
Cible: Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2, prostaglandine H synthase)
Médicaments de cette classe
- Acide acétylsalicyliqueAINS qui bloque définitivement la COX plaquettaire : à faible dose, il prévient les caillots du cœur et du cerveau ; à…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- IbuprofèneUn AINS très utilisé contre la douleur, la fièvre et l'inflammation. Il bloque de façon réversible les deux…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- CélécoxibAINS sélectif de la COX-2 (coxib) : il calme douleur et inflammation en abîmant moins l'estomac, mais ne protège pas…Cyclo-oxygénase 2 (COX-2)
- IndométacineAINS non sélectif puissant utilisé dans la goutte aiguë et pour fermer le canal artériel du prématuré ; céphalées et…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- DiclofénacUn AINS très utilisé contre la douleur et l'inflammation articulaires. Presque aussi sélectif de la COX-2 que le…Cyclo-oxygénase 2 (COX-2), agit aussi sur la COX-1
- KétorolacUn AINS injectable dont l'effet antalgique approche celui des opioïdes, pour la douleur aiguë intense. Pas plus de 5…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- NaproxèneAINS non sélectif à longue durée d'action, utilisé dans l'arthrite, la goutte aiguë et la dysménorrhée. Il peut gêner…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- MéloxicamAINS de type oxicam qui privilégie la COX-2 aux doses habituelles, en une prise par jour. Utilisé dans l'arthrose et…Cyclo-oxygénase 2 (COX-2), agit aussi sur la COX-1
- PiroxicamAINS (oxicam) à demi-vie très longue, pour l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde. Il met des jours à se stabiliser…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- ÉtoricoxibAINS sélectif de la COX-2 à longue action contre la douleur de l'arthrose et de la goutte. Élève la PA et le risque…Cyclo-oxygénase 2 (COX-2)
- Acide méfénamiqueAINS fénamate contre la douleur brève et les règles douloureuses (dysménorrhée). Une semaine au plus contre la douleur…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- SulindacAINS dont l'activité repose sur son métabolite sulfure. Utilisé dans l'arthrite, la goutte et l'épaule douloureuse …Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- DiflunisalAINS salicylé à longue action contre douleur et arthrite. Contrairement à l'acide acétylsalicylique, il ne devient pas…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- ÉtodolacAINS pour l'arthrite et la douleur aiguë. Seul son énantiomère S est actif ; il peut fausser positivement les tests…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- KétoprofèneAINS propionique à courte action, comme l'ibuprofène, contre arthrite, douleur et dysménorrhée. Le probénécide…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
- NabumétonePromédicament AINS non acide contre l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde. Le foie en fait du 6-MNA, actif environ…Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
Autres de la classe
- naproxène
- diclofénac
- kétorolac
- indométacine
- méloxicam
- étoricoxib
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les AINS peuvent-ils précipiter une insuffisance rénale aiguë chez un patient hypovolémique ?
En cas d'hypovolémie, le rein dépend des prostaglandines pour dilater l'artériole afférente et maintenir la filtration glomérulaire. Les bloquer contracte l'artériole et la filtration chute.
Quelle différence structurale de la COX-2 les coxibs exploitent-ils pour être sélectifs ?
Dans la COX-2, une valine remplace une isoleucine de la COX-1, ce qui ouvre une poche latérale où se loge le groupe sulfonamide ou sulfone du coxib.
Pourquoi les coxibs augmentent-ils le risque d'événements thrombotiques ?
Ils réduisent la prostacycline endothéliale (antiagrégante et vasodilatatrice, largement dépendante de la COX-2) sans bloquer le thromboxane A2 plaquettaire, qui dépend de la COX-1. La balance penche vers la thrombose.
Quel AINS inhibe la COX de façon irréversible, et qu'est-ce que cela implique pour les plaquettes ?
L'acide acétylsalicylique. Comme la plaquette anucléée ne peut pas fabriquer de nouvelle COX-1, la production de thromboxane A2 reste bloquée pendant toute la vie de la plaquette, environ 7 à 10 jours.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ibuprofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.