Amikacine
Aminosides
Aminosides
Aminoside semi-synthétique résistant à la plupart des enzymes bactériennes d'inactivation ; utilisé contre les Gram négatif résistants et les mycobactéries.
Fiche rapide
- Group
- Aminosides
- Target
- Site de décodage (site A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
- Used for
- Septicémie bactérienne
- Key effects
- Éruption cutanée
- Monitor
- Créatinine et diurèse · Audiométrie
- ATC
- J01GB06
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'amikacine liée à un court ARN reproduisant le site de décodage bactérien, et non à un ribosome entier.
Comme la gentamicine, l'amikacine se lie au site de décodage de la sous-unité 30S et fait mal lire l'ARNm par le ribosome. C'est un dérivé de la kanamycine doté d'une chaîne latérale qui la protège de la plupart des enzymes modifiant les aminosides : les souches résistantes à la gentamicine et à la tobramycine restent souvent sensibles.
- Pénètre dans la bactérie ; sa chaîne latérale la protège des enzymes modificatrices
- Se lie au site A de l'ARNr 16S de la sous-unité 30S
- Les erreurs de lecture de l'ARNm produisent des protéines défectueuses
- Effet bactéricide rapide
Indications
- Infections graves à bacilles à Gram négatif résistants à la gentamicine ou à la tobramycine, y compris Pseudomonas. Infections à SARM et autres bactéries multirésistantes →
- Septicémie bactérienne, y compris le sepsis néonatal. Sepsis néonatal →
- Infections intra-abdominales comme la péritonite (avec un médicament anti-anaérobie). Péritonite →
- Partie des schémas associatifs contre les infections à mycobactéries, y compris la tuberculose. Tuberculose →
Effets indésirables
Fréquents
- Perte auditive débutant sur les fréquences aiguës, acouphènes
- Hausse de la créatinine et diminution des urines
- Éruption cutanée, fièvre, céphalées, paresthésies
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'amikacine
- Antécédent d'hypersensibilité ou de toxicité grave avec un autre aminoside
Interactions principales
- Diurétiques de l'anse
- Ototoxicité accrue.
- Autres médicaments néphrotoxiques ou neurotoxiques (vancomycine, polymyxines, cisplatine, autres aminosides)
- Atteinte rénale et nerveuse additive.
- Anesthésiques et curares
- Risque de paralysie prolongée et d'apnée.
- β-lactamines dans la même solution
- Inactivation mutuelle ; administrer séparément.
Surveillance
- Taux au pic et résiduel selon le protocole
- Créatinine et diurèse
- Audiométrie, surtout lors des traitements prolongés des infections à mycobactéries
Administration et sécurité
- Perfusion intraveineuse ou injection intramusculaire ; ne pas mélanger avec des β-lactamines dans le même contenant.
- Risque de confusion avec d'autres aminosides et des noms à consonance proche : vérifier le nom du médicament sur chaque flacon.
- Échantillons de dosage aux heures fixées par le protocole.
Grossesse et allaitement
L'amikacine traverse le placenta et passe dans le liquide amniotique ; les aminosides peuvent nuire au fœtus, notamment par une surdité, elle n'est donc utilisée que si le bénéfice le justifie.
Soins infirmiers
- Créatinine de base, poids et évaluation de l'audition avant les traitements prolongés.
- Hydratation et bilan entrées-sorties.
- Demander à chaque relève s'il existe des acouphènes ou une audition assourdie ; une perte sur les aiguës peut passer inaperçue pour le patient.
- Éducation : signaler bourdonnements, modification de l'audition, vertiges, engourdissement ou diarrhée.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire ; non absorbée par voie orale.
- Distribution
- Liquide extracellulaire ; liaison aux protéines très faible ; elle traverse le placenta et atteint mieux le liquide cérébrospinal lorsque les méninges sont enflammées.
- Élimination
- Sous forme inchangée dans les urines par filtration glomérulaire.
- Demi-vie
- Un peu plus de 2 heures chez l'adulte à fonction rénale normale ; plus longue chez le nouveau-né et en cas d'insuffisance rénale.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'amikacine est-elle souvent active sur les bactéries à Gram négatif résistantes à la gentamicine ?
Sa chaîne latérale en fait un mauvais substrat pour la plupart des enzymes modifiant les aminosides, le mécanisme de résistance le plus fréquent.
Quelle fonction de l'oreille l'amikacine atteint-elle le plus ?
L'audition (atteinte cochléaire, débutant sur les fréquences aiguës), plus que l'équilibre.
En dehors des bactéries à Gram négatif résistantes, pour quelles infections utilise-t-on l'amikacine ?
Les infections à mycobactéries, y compris la tuberculose, toujours au sein de schémas associatifs.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Aminosides
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - AMIKACIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amikacin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4P20: Crystal structures of the bacterial ribosomal decoding site complexed with amikacin (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.