Gentamicine
Aminosides
Aminosides
L'aminoside injectable de référence pour les infections graves à Gram négatif et, avec la pénicilline, certaines endocardites ; nocif pour le rein et l'oreille.
Fiche rapide
- Group
- Aminosides
- Target
- Site de décodage (site A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
- Used for
- Suspicion de sepsis néonatal
- Key effects
- Hausse de la créatinine · Vertiges · Hypomagnésémie
- Monitor
- Créatinine · Audition et équilibre · Magnésium
- ATC
- J01GB03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la gentamicine C1a (un composant de la gentamicine) liée à un court ARN reproduisant le site A de l'ARNr 16S bactérien, et non à un ribosome entier.
La gentamicine pénètre dans les bactéries à Gram négatif par les porines et un transport dépendant de l'oxygène, puis se lie au site de décodage de la sous-unité 30S. Les ribosomes se bloquent au codon d'initiation ou lisent mal le code : la cellule fabrique des protéines défectueuses et meurt. Elle est bactéricide, agit mieux à des pics élevés et agit en synergie avec les pénicillines contre les entérocoques.
- Franchit les porines et le transport dépendant de l'oxygène
- Se lie au site A de l'ARNr 16S de la sous-unité 30S
- L'ARNm est mal lu et la traduction s'arrête prématurément
- Les protéines défectueuses tuent la bactérie
Indications
- Infections graves à bacilles à Gram négatif aérobies, y compris Pseudomonas aeruginosa, souvent débutées avant les résultats des cultures. Sepsis et choc septique →
- Suspicion de sepsis néonatal, avec un médicament de type pénicilline. Sepsis néonatal →
- Endocardite à entérocoques ou à streptocoques, en synergie avec la pénicilline, l'ampicilline ou la vancomycine. Endocardite infectieuse →
- Infections urinaires compliquées. Pyélonéphrite aiguë →
Effets indésirables
Fréquents
- Hausse de la créatinine, cylindres ou protéines dans les urines
- Vertiges, acouphènes, sensation de plénitude dans les oreilles
- Hypomagnésémie, hypocalcémie et hypokaliémie
- Éruption cutanée et autres réactions d'hypersensibilité
Contre-indications
- Hypersensibilité à la gentamicine
- Antécédent d'hypersensibilité ou de toxicité grave avec un autre aminoside (sensibilité croisée)
Interactions principales
- Diurétiques de l'anse (furosémide, acide étacrynique)
- Ototoxicité additive ; l'association est évitée.
- Vancomycine, cisplatine, polymyxine B, colistine, autres aminosides
- Toxicité rénale et nerveuse additive ; à éviter simultanément ou successivement.
- Céphalosporines
- Cas rapportés de néphrotoxicité accrue.
- Curares et anesthésiques
- Blocage plus profond et plus prolongé, risque d'apnée.
- Pénicillines mélangées dans la même solution
- Inactivent l'aminoside in vitro : on ne les mélange pas.
Surveillance
- Taux sanguins au pic et résiduel selon le protocole
- Créatinine, diurèse et analyse d'urine
- Audition et équilibre (audiométrie lors des traitements prolongés)
- Magnésium, calcium et potassium
Administration et sécurité
- Perfusion intraveineuse ou injection intramusculaire ; pas d'injection intraveineuse rapide.
- Ne pas mélanger dans la même poche ou la même tubulure avec des pénicillines ou des céphalosporines : elles s'inactivent mutuellement.
- Les échantillons de dosage sont prélevés aux heures exactes fixées par le protocole après la dose ; un mauvais horaire donne des résultats trompeurs.
- Absorbée à partir des cavités de l'organisme et des plaies après irrigation, avec la même toxicité que par injection.
Grossesse et allaitement
Les aminosides traversent le placenta et peuvent nuire au fœtus ; une surdité congénitale a été rapportée avec la streptomycine. La gentamicine n'est utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice le justifie.
Soins infirmiers
- Avant la première dose : poids, créatinine, troubles auditifs, myasthénie et grossesse.
- Maintenir le patient bien hydraté et noter les apports et la diurèse.
- Demander chaque jour s'il existe des acouphènes, une sensation d'oreille pleine, des vertiges ou une instabilité.
- Après une chirurgie ou avec des curares, surveiller la respiration et la force musculaire.
- Éducation : signaler une modification de l'audition, des bourdonnements, une instabilité, un engourdissement ou une diminution des urines.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire ; les aminosides ne sont pas utilisés par voie orale pour les infections systémiques.
- Distribution
- Reste dans le liquide extracellulaire avec une faible liaison aux protéines ; se concentre dans le cortex rénal et les liquides de l'oreille interne.
- Métabolisme
- Peu ou pas de métabolisme.
- Élimination
- Sous forme inchangée dans les urines par filtration glomérulaire ; la demi-vie suit la clairance de la créatinine.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Un patient sous gentamicine et furosémide signale des bourdonnements d'oreille. Pourquoi l'association est-elle risquée ?
Les deux médicaments sont ototoxiques, et les diurétiques de l'anse IV peuvent aussi augmenter les taux tissulaires d'aminoside : les atteintes auditives s'additionnent et peuvent être définitives.
Pourquoi associe-t-on la gentamicine à l'ampicilline dans l'endocardite à entérocoques ?
Le médicament de la paroi ouvre la voie à l'entrée de l'aminoside, et ensemble ils tuent des entérocoques qu'aucun des deux ne tue bien seul (synergie).
Après une chirurgie, un patient ayant reçu une irrigation de gentamicine respire mal et est faible. Quelle est la cause probable ?
Un blocage neuromusculaire dû à l'aminoside, renforcé par les anesthésiques et les curares ; il peut provoquer une apnée.
Pourquoi ne mélange-t-on pas la gentamicine avec la pénicilline dans la même poche de perfusion ?
La β-lactamine inactive l'aminoside dans la solution, de sorte que le patient recevrait moins de médicament actif.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Gentamicin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 2ET3: Complex Between Gentamicin C1A and the 16S-RRNA A-Site (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.