Antibiotiques antitumoraux
Anticancéreux découverts dans des bactéries Streptomyces : anthracyclines, bléomycine, dactinomycine et mitomycine. Ils lèsent l'ADN de différentes façons.
De quoi s'agit-il
Produits naturels (et leurs dérivés) sans usage anti-infectieux. Les anthracyclines (doxorubicine, daunorubicine, épirubicine, idarubicine) s'intercalent dans l'ADN et empoisonnent la topo-isomérase II ; la bléomycine coupe l'ADN par des radicaux oxygénés ; la dactinomycine bloque la synthèse de l'ARN ; la mitomycine ponte l'ADN.
Mécanisme d'action
Les anthracyclines se glissent entre les paires de bases de l'ADN et piègent la topo-isomérase II après qu'elle a coupé les deux brins, si bien que les cassures ne sont jamais refermées ; leur noyau quinone produit aussi des radicaux libres, ce qui explique l'atteinte cardiaque. La bléomycine fixe le fer et l'oxygène et casse les brins d'ADN. La dactinomycine s'intercale entre les paires guanine–cytosine et arrête l'ARN polymérase. La mitomycine est activée dans la cellule en un agent alkylant qui ponte l'ADN.
Cible: ADN et topo-isomérase II
Médicaments de cette classe
- DoxorubicineAnthracycline rouge qui s'insère dans l'ADN et piège la topo-isomérase II. Cancer du sein, lymphomes et sarcomes …Topo-isomérase IIα (et ADN, par intercalation)
- BléomycineGlycopeptide de Streptomyces qui coupe l'ADN grâce au fer et à l'oxygène. Cancer du testicule, lymphome de Hodgkin …ADN (coupure oxydative des brins)
- DactinomycineActinomycine D : s'insère dans l'ADN et bloque la synthèse de l'ARN. Tumeurs solides de l'enfant (néphroblastome) et…ADN (pas guanine–cytosine) ; bloque l'ARN polymérase
- DaunorubicineLa première anthracycline, utilisée pour l'induction de rémission des leucémies aiguës. Comme la doxorubicine, elle…Topo-isomérase IIα (et ADN, par intercalation)
- ÉpirubicineAnthracycline proche de la doxorubicine, utilisée en chimiothérapie adjuvante du cancer du sein. Mêmes précautions …Topo-isomérase IIα (et ADN, par intercalation)
- IdarubicineAnthracycline plus liposoluble qui entre vite dans les cellules. Utilisée avec la cytarabine pour traiter la leucémie…Topo-isomérase IIα (et ADN, par intercalation)
- MitomycineMédicament issu de Streptomyces qui, une fois activé dans la cellule, ponte l'ADN. Cancers de l'anus, de l'estomac, du…ADN (pontages au niveau de la guanine et de l'adénine)
- MitoxantroneAnthracènedione bleu foncé qui bloque la topoisomérase II. Leucémie, cancer de la prostate, sclérose en plaques…ADN topoisomérase II (et ADN, par intercalation)
Autres de la classe
- mitoxantrone
- pixantrone
- valrubicine
- plicamycine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels sont les deux mécanismes par lesquels les anthracyclines tuent les cellules tumorales ?
L'intercalation dans l'ADN avec piégeage de la topo-isomérase II (cassures double brin non réparées) et la production de radicaux libres.
Pourquoi la bléomycine lèse-t-elle davantage les poumons et la peau que les autres organes ?
Ces tissus contiennent peu de bléomycine hydrolase, l'enzyme qui inactive le médicament.
Quel antibiotique antitumoral bloque principalement la synthèse de l'ARN ?
La dactinomycine (actinomycine D).
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - BLEOMYCIN- bleomycin sulfate powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DACTINOMYCIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.