Bléomycine

Mécanisme d'action

◆ADN (coupure oxydative des brins)Bléomycine

ⓘ Structure RMN de la bléomycine A2 liée à l'ADN ; le métal de la structure est le cobalt, utilisé comme substitut stable du fer que la bléomycine utilise dans les cellules.

La bléomycine possède une partie qui se lie à l'ADN et une autre qui retient un ion métallique. Avec le fer ferreux et l'oxygène, le complexe s'active et génère des radicaux oxygénés qui cassent les brins d'ADN, surtout des cassures simple brin et quelques cassures double brin. Les cellules s'accumulent en phase G2. Le médicament est inactivé par la bléomycine hydrolase, une enzyme rare dans le poumon et la peau, les deux tissus qu'il atteint le plus.

1. La bléomycine se lie à l'ADN et chélate le fer
2. Le fer et l'oxygène produisent des radicaux oxygénés
3. Cassures simple et double brin de l'ADN
4. Les cellules s'arrêtent en G2 ; le poumon et la peau manquent de l'enzyme inactivatrice

Indications

• Carcinome germinal du testicule (embryonnaire, choriocarcinome, tératocarcinome), en association. Cancer du testicule →
• Carcinome épidermoïde de la tête et du cou. Carcinome épidermoïde de la tête et du cou (cavité buccale et oropharynx, HPV) →
• Carcinome épidermoïde du col de l'utérus, de la vulve et du pénis. Cancer du col de l'utérus →
• Lymphome hodgkinien et non hodgkinien.
• Épanchement pleural malin, comme agent sclérosant.

Effets indésirables

Fréquents

• Modifications cutanées : hyperpigmentation, épaississement, rougeur, vergetures, atteinte des ongles
• Fièvre (hyperthermie) après la dose
• Ulcérations buccales et chute des cheveux
• Peu de myélosuppression

Contre-indications

• Antécédent d'hypersensibilité ou de réaction idiosyncrasique à la bléomycine
• Utilisée avec une extrême prudence en cas d'insuffisance rénale importante ou de fonction pulmonaire diminuée

Interactions principales

Cisplatine

L'atteinte rénale due au cisplatine réduit la clairance de la bléomycine ; des toxicités pulmonaires mortelles de la bléomycine sont survenues ainsi.

Fraction inspirée d'oxygène élevée (anesthésie, assistance respiratoire)

Peut déclencher une atteinte pulmonaire chez les personnes ayant reçu de la bléomycine, même à des concentrations habituellement sûres.

Vinblastine

Un phénomène de Raynaud a été rapporté avec l'association.

Surveillance

• Symptômes respiratoires (toux sèche, essoufflement) et examen thoracique à la recherche de crépitants fins
• Radiographies thoraciques pendant le traitement ; la capacité de diffusion (DLCO) peut être suivie
• Fonction rénale avant chaque dose
• Température et pression artérielle après les premières doses dans les lymphomes

Administration et sécurité

• Voies : intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée ou intrapleurale ; la voie prescrite est vérifiée.
• Les quantités de bléomycine s'expriment en unités, pas en milligrammes ; l'unité de la prescription est vérifiée.
• Avant une chirurgie, l'équipe d'anesthésie est informée de la bléomycine afin que la fraction inspirée d'oxygène reste proche de celle de l'air ambiant.
• Médicament dangereux : préparé et administré selon les procédures de manipulation des médicaments dangereux (gants imperméables, aucun contact cutané) et éliminé comme déchet cytotoxique.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus (tératogène chez le rat) ; la grossesse est évitée pendant le traitement.

Soins infirmiers

• Double vérification indépendante du médicament, du patient, de la voie et du cycle avant l'administration (médicament à haut risque).
• Après les premières doses dans les lymphomes, surveiller étroitement fièvre, frissons, hypotension, confusion et sifflements.
• Rechercher toux et essoufflement à chaque visite et ausculter les bases pulmonaires.
• Éducation : informer tout futur anesthésiste ou équipe d'urgence de la bléomycine ; signaler une toux ou un essoufflement nouveaux.

Pharmacocinétique

Absorption

Administrée par voie IV, IM, SC ou dans l'espace pleural ; bien absorbée par voie IM.

Distribution

Large ; pénètre mal dans le cerveau.

Métabolisme

Inactivée par la bléomycine hydrolase dans la plupart des tissus sauf la peau et le poumon.

Élimination

Surtout rénale ; les concentrations augmentent fortement en cas d'insuffisance rénale, d'où une réduction de dose.

Demi-vie

Environ 2 heures avec une fonction rénale normale.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Dactinomycine
• Vinblastine
• Étoposide
• Cisplatine

Maladies liées

• Cancer du testicule
• Carcinome épidermoïde de la tête et du cou (cavité buccale et oropharynx, HPV)
• Cancer du col de l'utérus

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BLEOMYCIN- bleomycin sulfate powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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