Antibióticos antitumorais
Antineoplásicos descobertos inicialmente em bactérias Streptomyces: antraciclinas, bleomicina, dactinomicina e mitomicina. Lesam o DNA de formas diferentes.
O que são
Produtos naturais (e seus derivados) sem uso contra infecções. As antraciclinas (doxorrubicina, daunorrubicina, epirrubicina, idarrubicina) intercalam-se no DNA e envenenam a topoisomerase II; a bleomicina corta o DNA com radicais de oxigênio; a dactinomicina bloqueia a síntese de RNA; a mitomicina forma ligações cruzadas no DNA.
Mecanismo de ação
As antraciclinas se inserem entre os pares de bases do DNA e aprisionam a topoisomerase II depois que ela cortou as duas fitas, de modo que as quebras nunca são religadas; seu anel quinona também gera radicais livres, o que explica o dano cardíaco. A bleomicina se liga ao ferro e ao oxigênio e quebra as fitas de DNA. A dactinomicina se intercala entre pares guanina–citosina e detém a RNA polimerase. A mitomicina é ativada dentro da célula em um agente alquilante que forma ligações cruzadas no DNA.
Alvo: DNA e topoisomerase II
Fármacos desta classe
- DoxorrubicinaAntraciclina vermelha que se insere no DNA e aprisiona a topoisomerase II. Usada em câncer de mama, linfomas e…Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)
- BleomicinaGlicopeptídeo de Streptomyces que usa ferro e oxigênio para cortar o DNA. Usada no câncer de testículo e no Hodgkin…DNA (clivagem oxidativa da fita)
- DactinomicinaActinomicina D: insere-se no DNA e detém a síntese de RNA. Usada em tumores sólidos infantis como o tumor de Wilms e…DNA (passos guanina–citosina); bloqueia a RNA polimerase
- DaunorrubicinaA primeira antraciclina, usada para induzir remissão nas leucemias agudas. Como a doxorrubicina, é vermelha, vesicante…Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)
- EpirrubicinaAntraciclina muito próxima da doxorrubicina, usada na quimioterapia adjuvante do câncer de mama. Mesmos cuidados…Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)
- IdarrubicinaAntraciclina mais lipossolúvel que entra rapidamente nas células. Usada com citarabina para tratar a leucemia mieloide…Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)
- MitomicinaFármaco de Streptomyces que, ativado na célula, forma ligações cruzadas no DNA. Usado nos cânceres de ânus, estômago e…DNA (ligações cruzadas na guanina e na adenina)
- MitoxantronaAntracenodiona azul-escura que bloqueia a topoisomerase II. Para leucemia, câncer de próstata e esclerose múltipla em…DNA topoisomerase II (e o DNA, por intercalação)
Outros da classe
- mitoxantrona
- pixantrona
- valrrubicina
- plicamicina
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais dois mecanismos explicam como as antraciclinas matam as células tumorais?
Intercalação no DNA com aprisionamento da topoisomerase II (quebras de fita dupla não reparadas) e produção de radicais livres.
Por que a bleomicina lesa os pulmões e a pele mais que outros órgãos?
Esses tecidos têm pouca bleomicina hidrolase, a enzima que inativa o fármaco.
Qual antibiótico antitumoral bloqueia principalmente a síntese de RNA?
Dactinomicina (actinomicina D).
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - BLEOMYCIN- bleomycin sulfate powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DACTINOMYCIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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